Composición para reducir y/o prevenir la caída del cabello y/o estimular su crecimiento.

Composición para reducir y/o prevenir la caída del cabello y/o estimular su crecimiento.

Se refiere a una combinación que comprende extracto de Serenoa serrulata, una mezcla de uno o más tocotrienoles y uno o más tocoferoles y un aminoácido azufrado; a complementos nutricionales o composiciones farmacéuticas que contienen dicha combinación; y a procedimientos para su preparación. También se refiere al uso de la combinación para reducir y/o prevenir la caída del cabello y/o estimular su crecimiento.

Composición para reducir v/o prevenir la caída del cabello v/o estimular su crecimiento

La presente invención se refiere a una combinación que comprende extracto de Serenoa serrulata, una mezcla de tocotrienoles y tocoferoles y un aminoácido azufrado; a complementos nutricionales o composiciones farmacéuticas que contienen dicha combinación; y a procedimientos para su preparación. También se refiere al uso de la combinación para reducir y/o prevenir la caída del cabello y/o estimular su crecimiento.

ESTADO DE LA TÉCNICA

En la sociedad actual, hay mayores posibilidades de que determinados grupos de población estén expuestos a un riesgo de pérdida del cabello debido a varias causas.

En general, entre las causas asociadas a la pérdida del cabello se encuentran las hormonales, la disminución del flujo sanguíneo en los folículos y papilas pilosas con la edad, la hiperesteatosis, una nutrición no adecuada, el estrés, etc. Así, se han llevado a cabo varios intentos para proporcionar preparaciones para el tratamiento del cabello de manera que minimicen las consecuencias en el cabello de los factores mencionados anteriormente.

El documento W02007034323 describe una composición oral para el tratamiento de la caída del cabello (incluyendo alopecia androgenética), la calvicie y otros transtornos de adelgazamiento del cabello que combina un extracto de planta, tal como un extracto de bayas de Serenoa serrulata, y un componente vitamínico seleccionado entre biotina, vitamina B5 (ácido D-pantoténico), vitamina B3 (nicotinamida), vitamina B6 (piridoxina HCI), vitamina B2 (riboflavina) y ácido fólico.

Además, por ejemplo en el documento W02001030311, se describen composiciones para este mismo uso que contienen Serenoa serrulata y vitamina E en forma de tocoferol.

La Serenoa serrulata (también denominada Serenoa repens y Sabal serrulata, y

conocida comúnmente como palmito) es un arbusto de unos 3 m de altura, originario del sudeste de Estados Unidos. El extracto que se obtiene del fruto maduro del palmito tiene un efecto inhibidor de la actividad de la enzima 5-a-reductasa. Esta enzima cataliza la hidroxilación de testosterona en 5-a-dihidrotestosterona (DHT). Cuando hay un alto grado de DHT o de receptores de DHT en las membranas celulares, aumenta la mitosis celular en el folículo capilar pero no la proteosíntesis. Esto supone que los ciclos capilares son más cortos y más rápidos, por lo que el cabello cae antes. La alopecia va progresando porque se produce una miniaturización de los folículos capilares, que finalmente dejan de fabricar cabello. El extracto de Serenoa serrulata, al inhibir la enzima que conduce a la formación de DHT, frena dicho procesos y, en consecuencia, resulta útil para la preparación de formulaciones que previenen la caída del cabello.

Por otro lado, el documento US7211274 describe una composición para estimular el crecimiento del cabello y para reducir la caída del cabello que comprende una mezcla de tocotrienoles, en particular, alfa-tocotrienol, gamma-tocotrienol y delta-tocotrienol, y alfa-tocoferol.

Los tocotrienoles y los tocoferoles son dos formas de la vitamina E, un potente antioxidante que se ha demostrado útil para combatir diversos problemas de salud. Más concretamente, la vitamina E puede presentarse en 8 isoformas diferentes, de las cuales cuatro son tocoferoles y las otras cuatro, tocotrienoles. Estructuralmente, tanto tocotrienoles como tocoferoles están constituidos por una cabeza de cromanol y una cadena lateral de fitilo. La diferencia entre tocotrienoles como tocoferoles radica en la cadena lateral fitilo, que es completamente saturada en el caso de los tocoferoles y contiene tres dobles enlaces en las posiciones 3, 7 y 11, en el caso de los tocotrienoles. Dependiendo del número y de la posición de los grupos metilo en el anillo de cromanol, los tocoferoles y los tocotrienoles se designan como isoformas alfa-, beta-, gamma-y delta, tal como se muestra en el siguiente esquema:

Debido a las diferencias estructurales en la cadena lateral de fitilo, tocoferoles y tocotrienoles presentan actividades biológicas diferentes.

Aunque se han propuesto estos y otros agentes para el tratamiento del cabello que tienen ciertos efectos revitalizadores, todavía existe la necesidad de productos, en particular de administración por vía oral, que proporcionen una acción preventiva de la caída del cabello y estimuladora del crecimiento del cabello más efectiva.

EXPLICACIÓN DE LA INVENCIÓN

El extracto de Serenoa serrulata frena los mecanismos que intervienen en la caída del cabello. Por otra parte, las mezclas de tocotrienoles y tocoferoles, en particular, mezclas de alfa-tocotrienol, gamma-tocotrienol, delta-tocotrienol y alfa-tocoferol, presentan efectos positivos en el crecimiento del cabello. También es conocido que los aminoácidos que contienen azufre (aminoácidos azufrados) tales como por ejemplo metionina, cisteína y cistina contribuyen al crecimiento y a la formación de los cabellos.

Los inventores han encontrado que cuando se añade un aminoácido azufrado seleccionado entre metionina, cisteína y cistina, preferiblemente L-cistina, a la

combinación de extracto de Serenos serrulata con una mezcla de tocotrienoles y tocoferoles, se obtiene un efecto mejorado en la reducción y/o prevención de la pérdida del folículo piloso y/o de estimulación del crecimiento del cabello que es superior a la que se podría esperar, debido a que se produce un efecto sinérgico entre los mencionados ingredientes activos.

Así, un aspecto de la presente invención se refiere a una combinación que comprende:

(a) extracto de Serenos serrulata;

(b) una mezcla de uno o más tocotrienoles y uno o más tocoferoles, donde los tocotrienoles se seleccionan del grupo que consiste en alfa-tocotrienol, beta- tocotrienol, gamma-tocotrienol, delta-tocotrienol y mezclas de los mismos; y los tocoferoles se seleccionan del grupo que consiste en alfa-tocoferol, beta-tocoferol, gamma-tocoferol, delta-tocoferol y mezclas de los mismos; y

(c) un aminoácido azufrado seleccionado del grupo que consiste en metionina, cisteína y cistina.

El término extracto de Serenoa serrulata" se utiliza aquí con su significado convencional para referirse a preparaciones concentradas obtenidas utilizando procedimientos de extracción a partir de Serenoa serrulata (palmito) mediante los medios apropiados. El extracto de Serenoa serrulata se obtiene a partir del fruto maduro del palmito, en particular del fruto de la planta del sur de Estados Unidos, por ejemplo de Florida o Carolina del Sur. Los medios apropiados para extraer los principios activos incluyen, por ejemplo, el uso de disolventes orgánicos, microondas o extracción con fluidos supercríticos (tal como C02 supercrítico). El extracto de Serenoa serrulata contiene varios constituyentes, muchos de ellos activos, entre ellos ácidos grasos saturados (tales como ácidos láurico, mirístico, palmítico, esteárico, cáprico y caprílico), ácidos grasos insaturados (tales como, ácidos oleico, linolénico y linoleico), y esteróles (tales como campesterol, estigmasterol y (3-sitosterol).

Normalmente, el extracto de Serenoa serrulata tiene los siguientes componentes principales y concentraciones, expresadas en peso con respecto al peso total de extracto:

Otros componentes minoritarios también pueden estar presentes en el extracto sin afectar la utilidad del mismo.

En una realización particular, opcionalmente en combinación con una o más características de las diversas realizaciones particulares o preferidas anteriormente o posteriormente definidas, la presente invención se refiere a la combinación definida anteriormente, donde el extracto de Serenoa serrulata comprende ácidos grasos en 10 una cantidad comprendida entre 85,0-95,0% en peso con respecto... [Seguir leyendo]

1. Combinación que comprende:

(a) extracto de Serenoa serrulata;

(b) una mezcla de uno o más tocotrienoles y uno o más tocoferoles, donde los tocotrienoles se seleccionan del grupo que consiste en alfa-tocotrienol, beta- tocotrienol, gamma-tocotrienol, delta-tocotrienol y mezclas de los mismos; y los tocoferoles se seleccionan del grupo que consiste en alfa-tocoferol, beta-tocoferol, gamma-tocoferol, delta-tocoferol y mezclas de los mismos; y

(c) un aminoácido azufrado seleccionado del grupo que consiste en metionina, cisteína y cistina.

2. La combinación según la reivindicación 1, donde cada uno de los componentes de la combinación está en una cantidad suficiente para que en combinación con el resto de componentes de la combinación se produzca un efecto sinérgico de la combinación en su conjunto.

3. La combinación según cualquiera de las reivindicaciones 1-2, donde el aminoácido azufrado es L-cistina.

4. La combinación según cualquiera de las reivindicaciones 1-3, donde la relación en peso entre extracto de Serenoa serrulata, mezcla de tocotrienoles y tocoferoles y el aminoácido azufrado es 10-200:2-16:300-600.

5. La combinación según cualquiera de las reivindicaciones 1-4, donde la mezcla de tocotrienoles y tocoferoles comprende alfa-tocotrienol, beta-tocotrienol, gamma- tocotrienol, delta-tocotrienol y alfa-tocoferol.

6. La combinación según cualquiera de las reivindicaciones 1-5, donde la mezcla de uno o más tocotrienoles y uno o más tocoferoles comprende además escualeno vegetal, fitosterol, caroteno, oleína de palma, gliceril monooleato, éster de sucrosa, éster diacetil tartárico de ácidos grasos de mono- y diglicéridos, y dicaprilocaprato de propilenglicol y donde los tocotrienoles y los tocoferoles provienen de un extracto oleoso de Elaeis guineensis.

7. Complemento nutricional que comprende una cantidad segura y efectiva de la combinación definida en cualquiera de las reivindicaciones 1-6, junto con uno o más excipientes apropiados comestibles y/o portadores aceptables.

8. Composición farmacéutica que comprende una cantidad segura y terapéuticamente efectiva de la combinación definida en cualquiera de las reivindicaciones 1-6, junto con uno o más excipientes y/o portadores apropiados farmacéuticamente aceptables.

9. La composición farmacéutica según la reivindicación 8, que se administra por vía oral.

10. El complemento nutricional según la reivindicación 7 o la composición farmacéutica según la reivindicación 9, que es una forma líquida seleccionada del grupo que consiste en soluciones, suspensiones, dispersiones, gotas, elixires, aceites y jarabes; o es una forma sólida seleccionada del grupo que consiste en comprimidos, cápsulas, gránulos, polvos, pastillas, caramelos y caramelos masticables.

11. El complemento nutricional o la composición farmacéutica según la reivindicación 10, que es una cápsula de gelatina.

12. El complemento nutricional según las reivindicaciones 7, 10 ó 11, o la composición farmacéutica según cualquiera de las reivindicaciones 8-11, que comprende los siguientes componentes:

(i) extracto de Serenoa serrulata,

(ii) una mezcla de alfa-tocotrienol, beta-tocotrienol, gamma-tocotrienol, delta- tocotrienol y alfa-tocoferol;

(iii) L-cistina,

(iv) vitaminas,

(v) sales minerales, y

(vi) uno o más excipientes y/o portadores apropiados comestibles o farmacéuticamente aceptables.

13. El complemento nutricional o la composición farmacéutica según la reivindicación 12, donde las vitaminas comprenden una o más vitaminas del grupo B; las sales minerales comprenden sales de zinc y/o sales de hierro, y los excipientes y/o

portadores apropiados comprenden al menos un emulsionante, un espesante, un antiaglomerante y un humectante.

14. Uso cosmético de la combinación tal como se define en cualquiera de las 5 reivindicaciones 1-6, para prevenir la caída del cabello, en un mamífero que no padece

caída anormal del cabello.

15. Uso de la combinación tal como se define en cualquiera de las reivindicaciones 1- 6, para la preparación de un medicamento para la reducción de la caída del cabello, en

un mamífero que padece caída anormal del cabello.

OFICINA ESPAÑOLA DE PATENTES Y MARCAS

ESPAÑA

N.° solicitud:

Fecha de presentación de la solicitud: 30.04.2013 Fecha de prioridad:

INFORME SOBRE EL ESTADO DE LA TECNICA

(5) int. ci.: Ver Hoja Adicional

DOCUMENTOS RELEVANTES

Categoría

Documentos citados

Reivindicaciones

afectadas

WO 2011150312 A1 (HYGEIA INDUSTRIES, INC.) 01.12.2011,

página 1, [0002],[0003]; página 2, [0004],[0005]; página 3, [0009],[0010]; página 4, [0011]; página 6, [0019]; página 8, [0025]; reivindicaciones 1,3,4,6,9,13,14.

WO 2010015556 A1 (POLICHEM S A) 11.02.2010, página 5, línea 3 - página 6, línea 4.

US 2007207228 A1 (GIULIANI, G., BENEDUSI, A.) 06.09.2007,

página 1, [0001],[0002],[0017],[0019]-[0021 ]; página 2, [0026],[0034]; reivindicaciones 4,9,11. US 2005191260 A1 (HO, D. S. S. et al.) 01.09.2005,

página 1, [0006]-[0008]; página 2, [0012]-[0014]; reivindicaciones 1,2,4,5,9-12.

JP H892062 A (LION CORP) 09.04.1996

& Resumen de base de datos EPODOC. Recuperado de EPOQUE;

Número de acceso JP-26796094-A.

JP 2012171901 A (FIBURO SEIYAKU KK) 10.09.2012 & Resumen de base de datos EPODOC. Recuperado de EPOQUE;

Número de acceso JP-2011034128-A.

GB 2484812 A (PANGAEA LABORATORIES LIMITED) 25.04.2012, página 1, línea 1 - página 2, línea 7; página 2, líneas 16-31; página 4, líneas 10-12; página 6, líneas 30-31; página 7, líneas 18-20; página 9, línea 24 - página 10, línea 12; página 11; reivindicaciones 1,2,4-8,10-12.

US 6555142 B1 (GREEN, L S) 29.04.2003,

columna 2, líneas 24-30,45-51,57-67; columna 3, líneas 1-6,31-34;

reivindicaciones 14,15,20,21,26-29,47,50.

US 2010113588 A1 (PRESTY, S. K.) 06.05.2010,

página 1, [0002]; página 3, [0027]; página 5, ejemplos 3-7; reivindicaciones 5-7.

1-3, 5,7-12,14,15

1,3,12,13

2,6,13

5,7-11,14,15

1-3,7-10,13-15

1-3,6-15

1,2,7-10

1-3,6

Categoría de los documentos citados X: de particular relevancia

Y: de particular relevancia combinado con otro/s de la misma categoría A: refleja el estado de la técnica

O: referido a divulgación no escrita P: publicado entre la fecha de prioridad y la de presentación de la solicitud

E: documento anterior, pero publicado después de la fecha de presentación de la solicitud