Composición para el tratamiento de la caspa.

Composición para el tratamiento de la caspa.

Se refiere a una combinación que comprende climbazol,

extracto de sauce y terpinen-4-ol, a composiciones tópicas farmacéuticas y cosméticas que contienen dicha combinación y a procedimientos para su preparación. También se refiere al uso de la combinación para el tratamiento de la caspa.

Composición para el tratamiento de la caspa

La presente invención se refiere a una combinación que comprende climbazol, extracto de sauce y terpinen-4-ol, a composiciones tópicas farmacéuticas y cosméticas que contienen dicha combinación y a procedimientos para su preparación. También se refiere al uso de la combinación para el tratamiento de la caspa.

ESTADO DE LA TÉCNICA

La caspa es un trastorno común del cuero cabelludo que afecta una parte importante de la población adulta de cualquier sexo y origen étnico a partir de la adolescencia.

La epidermis del cuero cabelludo se renueva continuamente. A medida que va renovándose, las células muertas se desprenden en forma de escamas. En la mayoría de individuos, estas escamas de piel son demasiado pequeñas para ser visibles. Sin embargo, en ciertas condiciones se produce un aumento de la velocidad de descamación de la epidermis, de manera que las células de la capa basal precisan mucho menos tiempo para alcanzar el estrato córneo o capa más externa de la epidermis. Esta proliferación rápida provoca un incremento del número de células córneas, acompañado de una anómala cimentación y aparición de grandes agregados de células que se separan del estrato córneo. En función del grado en que se produzca esta proliferación, las escamas de piel son visibles en el cuero cabelludo, la piel y la ropa. Además, dicha descamación excesiva suele ir acompañada de prurito, enrojecimiento e irritación.

Existen dos tipos de caspa: la caspa grasa o seborreica y la caspa seca. La forma seca o Pityriasis simplex es la forma más frecuente y consiste en una descamación con escamas blanquecinas, secas y finas, que se desprenden fácilmente o por rascado y que produce prurito y eritema. La forma seborreica o Pityriasis esteatoide presenta escamas englobadas con sebo; dichas escamas son mayores, más espesas, oleosas, amarillentas y más adheridas al cuero cabelludo y a los cabellos. Puede presentarse acompañada de eritema, con prurito más o menos intenso, e inflamación del cuero cabelludo. Puede ser también causa de alopecia.

Algunos de los factores que influyen en la aparición de la caspa incluyen las condiciones ambientales (normalmente empeora en invierno), actividad hiperproliferativa de la epidermis y desequilibrio hormonal. Otro factor que influye en la aparición de la caspa es la proliferación local de la flora microbiana. El cuero cabelludo está colonizado por microorganismos tales como Staphylococcus, Propionibacterium y Malassezia. En determinadas situaciones, la proporción relativa de Malassezia se multiplica por 1.5-2.0 llegando hasta el 75% del total de la flora existente. Este hecho da lugar a un incremento en la cantidad de ácidos grasos libres existentes en el cuero cabelludo, especialmente ácido oleico, los cuales poseen una fuerte capacidad irritante. La caspa también puede ser un síntoma de la seborrea, la psoriasis, la micosis o de pediculosis.

Se han descrito distintas formulaciones anticaspa. Por ejemplo, el documento W02004006876 describe formulaciones para el tratamiento o prevención de la caspa que contienen aceite de tulsi o alguno de sus componentes tales como terpinen-4-ol, linalool, eugenol y alfa-terpineol y un agente antimicrobiano sintético, tal como piritiona de zinc, climbazol, octopirox y ketoconazol.

Por otro lado, el documento US2002172648 describe formulaciones para el tratamiento o prevención de la caspa que contienen una combinación de tres agentes anticaspa: climbazol, piritiona de zinc y piroctona olamina. Esta combinación además, puede contener otros agentes anticaspa sintéticos o naturales, tales como ácido salicílico, azufre, preparados de alquitrán, derivados de ácido undecanoico, hinokitiol, extractos de raíz de bardana, extractos de álamo, extractos de ortiga, extractos de cáscara de nuez, extractos de abedul, extractos de corteza de sauce o extractos de árnica.

Las composiciones para el tratamiento de la caspa, además de tener una buena eficacia contra la caspa, deben ser fáciles de aplicar y retirar mediante lavado y deben proporcionar unas propiedades satisfactorias de acondicionamiento del cabello, tales como suavidad y brillo incluso después de un uso repetido de las mismas.

Por tanto, aunque se han propuesto diversas formulaciones anticaspa, todavía existe la necesidad de productos tópicos que proporcionen una acción más efectiva contra la

caspa y los síntomas asociados a la misma y proporcionen unas propiedades satisfactorias de acondicionamiento del cabello.

EXPLICACIÓN DE LA INVENCIÓN

Los inventores han encontrado que la combinación de climbazol, extracto de sauce y terpinen-4-ol presenta un efecto mejorado en el tratamiento y prevención de la caspa que es superior al efecto que se podría esperar, debido a que se produce un efecto sinérgico entre los mencionados ingredientes activos. En particular, la combinación de la invención es muy eficaz en la reducción de la caspa. En muchos casos permite la completa eliminación de la caspa y previene el efecto rebote que provoca la reaparición de la misma después de dejar el tratamiento.

Adicionalmente, la combinación de la invención favorece la eliminación de las escamas superficiales y presenta propiedades calmantes de la piel, aportando hidratación y confort.

Aunque se han descrito formulaciones que pueden ser útiles para el tratamiento de la caspa que incluyen cada uno de los tres componentes por separado y otros componentes adicionales, la combinación de estos tres componentes y su efecto sinérgico en el tratamiento y/o prevención de la caspa no ha sido descrito hasta el momento.

Así, un aspecto de la presente invención se refiere a una combinación que comprende climbazol, extracto de sauce y terpinen-4-ol.

Climbazol es el nombre genérico del compuesto (RS)-1-(4-clorofenoxi)-1-imidazol-1-il- 3,3-dimetilbutan-2-ona, cuya estructura química es la siguiente:

El terpinen-4-ol es alcohol monoterpenoide, constituyente de los aceites esenciales de varias plantas aromáticas. Su nombre químico es 4-metil-1-propan-2-ilciclohex-3-en-1- ol y su estructura química es la siguiente:

El término "extracto de sauce" se utiliza aquí con su significado convencional para referirse a preparaciones concentradas obtenidas utilizando procedimientos de extracción a partir de sauce mediante los medios apropiados. Los medios apropiados para extraer los principios activos incluyen, por ejemplo, macerar el sauce con 2- metilpropano-1,3-diol, recuperar el líquido de extracción y opcionalmente filtrar el líquido obtenido. Otros medios incluyen el uso de disolventes orgánicos, microondas o extracción con fluidos supercríticos (tal como CO2 supercrítico). Principalmente, la parte utilizada para la preparación del extracto son las hojas y la corteza desecada de ramas de sauce.

El extracto de sauce contiene varios constituyentes, muchos de ellos activos, entre ellos polifenoles, flavonoides y derivados salicílicos. Generalmente, los polifenoles, que representan entre un 8 y un 20% en peso con respecto al peso total del extracto, se encuentran representados por taninos del tipo catéquico. Generalmente, los flavonoides, que representan entre un 0,2 y un 1,5% en peso con respecto al peso total del extracto, están caracterizados por los glucósidos de isoquercitrina, naringina, isosalipurpósido, quercetina e isorhamnetina. Generalmente, los derivados salicílicos, que representan entre un 1,5 y un 11% en peso con respecto al peso total del extracto, se encuentran representados por la salicina o salicósido que es un glucósido de la saligenina, salicortina, tremulacina y salirrepósido. El extracto de sauce contiene además ácidos orgánicos, tales como ácido salicílico, vainíllico, siríngico, cafeico, p- hidroxibenzoico, cumárico y ferúlico, así como oligo- y polisacáridos, tales como pectinas, galactanos y arabinanos. Otros componentes minoritarios también pueden estar presentes en el extracto sin afectar la utilidad del mismo.

En una realización particular, opcionalmente en combinación con una o más características de las diversas realizaciones particulares o preferidas anteriormente o posteriormente definidas, cada uno de los componentes de la combinación está en una cantidad suficiente para que en combinación con el resto de componentes de la combinación se produzca un efecto sinérgico de la combinación en su conjunto.

En otra realización particular, opcionalmente en combinación con una o más características de las diversas realizaciones particulares o preferidas anteriormente o posteriormente definidas, la presente invención se refiere a la combinación definida anteriormente, donde el... [Seguir leyendo]

1. Combinación que comprende climbazol, extracto de sauce y terpinen-4-ol.

2. Combinación según la reivindicación 1, donde cada uno de los componentes de la combinación está en una cantidad suficiente para que en combinación con el resto de componentes de la combinación se produzca un efecto sinérgico de la combinación en su conjunto.

3. Combinación según cualquiera de las reivindicaciones 1-2, donde el extracto de sauce es extracto de hojas y/o de corteza de sauce blanco.

4. Combinación según cualquiera de las reivindicaciones 1-3, donde la relación en peso (peso/peso/peso) entre climbazol, extracto de sauce y terpinen-4-ol es 100-1000:6-75:46-555.

5. Combinación según la reivindicación 4, donde la relación en peso (peso/peso/peso) entre climbazol, extracto de sauce y terpinen-4-ol es 500:25:185.

6. Combinación según cualquiera de las reivindicaciones 1-5, que además comprende uno o más agentes antiseborreicos.

7. Combinación según la reivindicación 6, donde el agente antiseborreico es undecilenoil glicina.

8. Combinación según cualquiera de las reivindicaciones 1-7, que además comprende uno o más agentes antiprurito.

9. Combinación según la reivindicación 8, donde el agente antiprurito comprende uno o más derivados del ácido gálico.

10. Composición tópica farmacéutica o cosmética que comprende una cantidad efectiva de la combinación definida en cualquiera de las reivindicaciones 1-9, junto con uno o más excipientes y/o portadores tópicos apropiados farmacéuticamente o cosméticamente aceptables.

11. Composición tópica farmacéutica o cosmética según la reivindicación 10, donde los excipientes y/o portadores tópicos apropiados farmacéuticamente o cosméticamente aceptables se seleccionan del grupo que consiste en conservantes, quelantes, espesantes, reguladores de pH, humectantes, tensioactivos, acondicionadores, nacarantes, perfumes y solubilizantes.

12. Composición tópica farmacéutica o cosmética según cualquiera de las reivindicaciones 10-11, que comprende los siguientes componentes:

(i) climbazol;

(ii) extracto de sauce, preferiblemente de hojas y/o de corteza de sauce blanco;

(iii) terpinen-4-ol;

(iv) opcionalmente uno o más agentes antiseborreicos;

(v) opcionalmente uno o más agentes antiprurito;

(vi) uno o más excipientes y/o portadores apropiados cosméticamente o farmacéuticamente aceptables.

13. Composición tópica farmacéutica o cosmética según la reivindicación 12, que comprende además un agente queratolítico y/o un activador de la absorción.

14. Composición tópica farmacéutica o cosmética según cualquiera de las reivindicaciones 10-13, que es una loción o un champú.

15. Uso de la combinación tal como se define en cualquiera de las reivindicaciones 1- 11, para la preparación de una composición para el tratamiento de la caspa y/o uno o más síntomas asociados a la misma.

16. Uso según la reivindicación 15, donde la caspa es caspa seca o caspa grasa.

17. Uso según cualquiera de las reivindicaciones 15-16, donde los síntomas asociados a la caspa se seleccionan entre prurito, enrojecimiento e irritación.

18. Uso de la combinación tal como se define en cualquiera de las reivindicaciones 1- 11, para la preparación de una composición para prevenir el efecto rebote que provoca la reaparición de la caspa después de dejar el tratamiento.

OFICINA ESPAÑOLA DE PATENTES Y MARCAS

ESPAÑA

N.° solicitud:

Fecha de presentación de la solicitud: 30.04.2013 Fecha de prioridad:

INFORME SOBRE EL ESTADO DE LA TECNICA

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