Uso de vitamina E o sus ésteres para el control de ectoparásitos.

Uso no terapéutico de una composición que consiste en vitamina E o un éster de la mismaseleccionado entre el grupo que consiste en ésteres de tocoferol con ácido acético,

linoleico, oleico, palmítico osuccínico, y un disolvente seleccionado entre el grupo que consiste en siloxanos volátiles, poliisobutenohidrogenado, polideceno hidrogenado y mezclas de poliisobuteno hidrogenado y/o polideceno hidrogenado conpoliolefinas hidrogenadas, en el control de ectoparásitos.

Uso de vitamina E o sus ésteres para el control de ectoparásitos Campo de la invención La presente invención se refiere al uso no terapéutico de una composición que contiene vitamina E o un éster de la misma para el control de ectoparásitos, en particular piojos y liendres.

Antecedentes de la invención Pediculosis es el término técnico para la infestación por piojos, pequeños parásitos de color blanco-grisáceo que viven en los seres humanos y chupan su sangre. Son de pequeño tamaño (de uno a tres milímetros) y ponen sus huevos pegándolos a los tallos pilosos, sobre los que pueden moverse fácilmente gracias a sus patas con ganchos.

Las infestaciones de piojos son frecuentes tanto en países ricos como en países en desarrollo y no hay ninguna relación directa entre la higiene personal, el estado de limpieza del hogar y la distribución de estos parásitos. Esto se debe a que la transmisión ocurre por contacto directo con personas que ya están infestadas o mediante el intercambio de ropa o efectos personales, tales como almohadas, sombreros, bufandas o peines.

Existen tres especies diferentes de piojos: el piojo de la cabeza (Pediculus capitis) , el piojo del cuerpo (Pediculus humanus) y el piojo del pubis (Phthirus pubis) . El primero es el más extendido y es prácticamente indistinguible del piojo del cuerpo, lo cual actualmente resulta poco común.

La infestación se manifiesta por irritación y picazón intensa en la zona afectada que, a su vez, causa dermatitis, impétigo y otras afecciones similares debido a los estafilococos.

Los huevos, conocidos como liendres, son de color claro y tienen aprox. 1 mm de largo. El piojo de la cabeza hembra deposita las liendres en la raíz del pelo usando una especie de pegamento muy fuerte. Los huevos maduran y eclosionan en 7 días. En el transcurso de un mes, las diversas especies pueden poner de 80 a 300 huevos en el huésped. Cuando se encuentra una infestación, generalmente se hace uso de productos insecticidas. Hay muchos productos disponibles en el mercado formulados como polvos para espolvorear, champús, lociones o aerosoles. Los ingredientes activos más utilizados son extracto de piretro o piretroides sintéticos, tales como tetrametrina o un insecticida de organofósforo, tal como malatión. Un peine de dientes finos es otro medio esencial para eliminar los huevos y los piojos muertos por el insecticida. En general se requiere una segunda aplicación del insecticida 7 – 10 días después de la primera con el fin de eliminar cualquier piojo que haya eclosionado de su huevo desde el primer tratamiento.

Sin embargo, los insecticidas que se han mencionado anteriormente pueden tener efectos tóxicos que a menudo son más peligrosos que la propia pediculosis. Además, los piojos y las liendres pueden desarrollar resistencia a tales insecticidas. La solicitud de patente GB 1 604 853 sugirió el uso de polímeros de siloxano lineales, tales como, por ejemplo, dimeticona, con una viscosidad de menos de 20.000 centistokes para el control de ectoparásitos, tales como piojos y sus huevos.

La solicitud de patente EP 0 191 543 describe un procedimiento para el control de insectos y arañas usando compuestos que contienen silicona, tales como, por ejemplo, siloxanos cíclicos, silanos, siloxanos lineales, etc.

La solicitud de patente EP 1 215 965 describe el uso de una composición que comprende, como principio activo, un siloxano volátil y un siloxano no volátil, al menos uno de cuales es diferente de un alquilo lineal o aril siloxano con una viscosidad de menos de 20.000 centistokes, para el control de artrópodos.

La solicitud de patente DE 196 22 190 describe composiciones artropodicidas basadas en polisiloxanos cíclicos mezclados con un compuesto activo con actividad artropodicida. Se indica en esta solicitud que los polisiloxanos cíclicos tetraméricos o pentaméricos son conocidos por su eficacia como insecticidas, pero tienen una duración de su actividad insuficiente. En esta solicitud, por lo tanto, se propone añadir a dichos polisiloxanos cíclicos artropodicidas conocidos, tales como compuestos de organofósforo, piretroides, carbamatos etc., con el fin de aumentar la duración de su actividad.

Sin embargo, si por un lado se aumenta la duración de la actividad, por otro lado, se siguen mostrando los problemas de toxicidad y resistencia que se han mencionado anteriormente en conexión con el uso de insecticidas por parte de la composición de acuerdo con el documento DE 196 22 190.

La composición de acuerdo con el documento DE 196 22 190 puede contener varios aditivos, entre los que se mencionan agentes antioxidantes; el tocoferol se menciona entre los últimos agentes, pero no se dice nada acerca de cualquier actividad del tocoferol que no sea una actividad antioxidante.

Se ha descrito recientemente un tratamiento para infestaciones de piojos de la cabeza usando una loción al 4 % de dimeticona (British Medical Journal 2005; 330; 1423-) y se evaluó su eficacia con respecto a un líquido al 0, 5 % de fenotrina. Se ha demostrado que una infestación de piojos puede tratarse con dimeticona, que parece ser menos irritante que los tratamientos preexistentes y tiene una acción física sobre el piojo, que no debería verse afectado por la resistencia a los insecticidas neurotóxicos. La loción de dimeticona usada en el ensayo clínico contenía el 4 % de dimeticona en una base de ciclometicona volátil.

Como se ha explicado en el artículo que se ha mencionado anteriormente, la loción se aplica de forma uniforme sobre el pelo y el cuero cabelludo, después de lo cual, una vez que la ciclometicona se ha evaporado, el producto se seca y únicamente queda el principio activo, compuesto por la dimeticona.

Breve descripción de la invención El problema subyacente de la presente invención era el de proporcionar una composición capaz de controlar ectoparásitos, tales como, por ejemplo, piojos, que muestre un nivel de eficacia comparable a o mejor que el mostrado por las composiciones basadas en insecticidas convencionales, acompañada por características de excelente tolerabilidad e insignificantes si la toxicidad no es cero. Un problema de este tipo se ha resuelto por el uso no terapéutico de una composición que consiste en vitamina E o un éster de la misma seleccionado entre el grupo que consiste en ésteres de tocoferol con ácido acético, linoleico, oleico, palmítico o succínico, y un disolvente seleccionado entre el grupo que consiste en siloxanos volátiles, poliisobuteno hidrogenado, polideceno hidrogenado y mezclas de poliisobuteno hidrogenado y/o polideceno hidrogenado con poliolefinas hidrogenadas, en el control de ectoparásitos.

Un "siloxano volátil" se considera que se refiere a un siloxano que tiene una presión de vapor medible a 25 ºC y, en general, tiene una viscosidad de menos de 50 centistokes, junto con un punto de ebullición de menos de 300 ºC.

Las mezclas de poliisobuteno hidrogenado y/o polideceno hidrogenado con poliolefinas hidrogenadas que se han mencionado anteriormente son preferiblemente mezclas de poliisobuteno hidrogenado y polideceno hidrogenado con poliolefinas C6 – C14 hidrogenadas, tales como el producto Dedraflow® 5.1, comercializado por la empresa Cosmetic Innovations & Technologies (Francia) .

El siloxano volátil se selecciona preferiblemente entre pentámero de ciclometicona, tetrámero de ciclometicona, hexámero de ciclometicona, hexametildisiloxano y mezclas de los mismos. Se prefiere particularmente usar pentámero de ciclometicona.

La vitamina E puede usarse en forma de d-a-tocoferol o como una mezcla de los dos enantiómeros d y 1 de atocoferol, o como una mezcla de otros tocoferoles (1, y, s, º, T) , o como tocotrienoles. Se prefiere el uso de acetato de a-tocoferol.

En una realización del uso no terapéutico de acuerdo con la invención, la composición comprende del 1 % al 90 % de vitamina E o un derivado de la misma. Las composiciones adecuadas para la presente invención comprenden del 1 al 30 % de vitamina E o un derivado de la misma.

Otros intervalos adecuados para el contenido de vitamina E o de un derivado de la misma son: del 1 al 20 %, del 1 al 10 %, del 1 al 5 %, del 5 al 70 %, del 5 al 30 %, del 5 al 20 %, del 5 al 10 %, del 10 al 70 %, del 10 al 30 % y del 10 al 20 %.

De acuerdo con un aspecto del uso no terapéutico de la presente invención, la composición consiste básicamente en vitamina E o un éster de la misma y ciclometicona, en particular pentámero de ciclometicona. Dicha composición se administra preferiblemente por medio de un dispositivo de administración por pulverización.

Dicho dispositivo de administración por pulverización puede consistir en un... [Seguir leyendo]

1. Uso no terapéutico de una composición que consiste en vitamina E o un éster de la misma seleccionado entre el grupo que consiste en ésteres de tocoferol con ácido acético, linoleico, oleico, palmítico o succínico, y un disolvente seleccionado entre el grupo que consiste en siloxanos volátiles, poliisobuteno hidrogenado, polideceno hidrogenado y mezclas de poliisobuteno hidrogenado y/o polideceno hidrogenado con poliolefinas hidrogenadas, en el control de ectoparásitos.

2. El uso no terapéutico de acuerdo con la reivindicación 1, en el que dicho disolvente es un siloxano volátil seleccionado entre pentámero de ciclometicona, tetrámero de ciclometicona, hexametildisiloxano y mezclas de los mismos.

3. El uso no terapéutico de acuerdo con la reivindicación 2, en el que dicho siloxano volátil es el pentámero de ciclometicona.

4. El uso no terapéutico de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, en el que dichos ectoparásitos son piojos.

5. El uso no terapéutico de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones anteriores, en el que dicha composición comprende del 1 % al 90 % de vitamina E o dicho éster de la misma.

6. El uso no terapéutico de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4, en el que dicha composición comprende del 1 % al 30 % de vitamina E o dicho éster de la misma.

7. El uso no terapéutico de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones anteriores, en el que dicha composición consiste en vitamina E o dicho éster de la misma y un siloxano volátil.

8. El uso no terapéutico de acuerdo con la reivindicación 7, en el que dicha composición consiste en acetato de vitamina E y un pentámero de ciclometicona.

9. El uso no terapéutico de acuerdo con la reivindicación 7 ó 8, en el que dicha composición se administra por medio de un dispositivo de administración de pulverización.

10. El uso no terapéutico de acuerdo con la reivindicación 9, en el que dicho dispositivo comprende un recipiente plegable (1) que, a su vez, se aloja en un envase de aerosol (4) cargada con un fluido presurizado que hace que dicha composición se administre de forma finamente atomizada.

11. Uso no terapéutico de una composición en forma de un gel hidrófobo, que comprende vitamina E o un éster de la misma, seleccionado entre el grupo que consiste en ésteres de tocoferol con ácido acético, linoleico, oleico, palmítico o succínico; una silicona volátil, seleccionada entre el grupo que consiste en pentámero de ciclometicona, tetrámero de ciclometicona, hexámero de ciclometicona, hexametildisiloxano y mezclas de los mismos; y aceite de ricino hidrogenado, en el control de ectoparásitos.

12. El uso no terapéutico de acuerdo con la reivindicación 11, en el que dicha composición comprende del 1 al 70 % de vitamina E o dicho éster de la misma, del 20 al 90 % de dicha silicona volátil, y del 7 al 13 % de aceite de ricino hidrogenado.

13. El uso no terapéutico de acuerdo con la reivindicación 11, en el que dicha composición comprende del 1 % al 50 % de acetato de vitamina E, del 40 al 70 % de dicha silicona volátil, y del 7 al 13 % de aceite de ricino hidrogenado.

14. El uso no terapéutico de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 11 a 13, en el que dicha silicona volátil es el pentámero de ciclometicona.

15. El uso no terapéutico de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 11 a 14, en el que dicha composición comprende adicionalmente del 7 al 15 % de un componente oleoso seleccionado entre el grupo que consiste en aceites vegetales y ésteres de ácidos grasos, y opcionalmente del 2 al 3 % de dimeticonol.

16. El uso no terapéutico de acuerdo con la reivindicación 15, en el que dicho componente oleoso consiste

en palmitato de octilo, miristato de isopropilo, oleato de etilo y mezclas de los mismos.