Métodos de tratamiento de la piel para mejorar el tratamiento terapéutico de esta.

Uso de una sal de una alquildimetilbencilamina para la fabricación de una composición para mejorar la absorciónpercutánea del ácido ascórbico aplicado por vía tópica a la piel de un usuario,

que comprende: el tratamiento previode una zona de la piel de un usuario mediante la aplicación por vía tópica de una sal de una alquildimetilbencilamina;y la aplicación tópica a la zona pretratada de una composición que contiene ácido ascórbico.

Métodos de tratamiento de la piel para mejorar el tratamiento terapéutico de esta Antecedentes Campo Técnico La presente divulgación se refiere a los métodos para lograr una excelente absorción percutánea de los activos aplicados por vía tópica. Más específicamente, esta divulgación se refiere a un pre-tratamiento de una zona de la piel de un usuario con uno o más constituyentes catiónicos para mejorar la penetración de un activo. El alcance de la protección se define por las reivindicaciones.

Antecedentes de la Técnica Relacionada El documento Monti D et al.: " Comparison of the effect of ultrasound and of chemical enhancers on transdermal permeation of caffeine and morphine through hairless mouse skin in vitro", INTERNATIONAL JOURNAL OF PHARMACEUTICS 20011028 NL, vol. 229, no. 1-2, 28 October 2001 (2001-10-28) , pages 131-137, XP002523797, ISSN: 0378-5173 describe el efecto de pretratamiento de la piel con diferentes potenciadores químicos incluyendo cloruro de benzalconio en la permeación de la cafeína y la morfina a través de piel de ratón sin pelo, en donde se menciona que dicho pretratamiento aumenta significantemente la permeación de la morfina. Adicionalmente, el documento WO 2006/060515 se dirige a la aplicación secuencial de un limpiador, un tónico y una composición que contiene un ingrediente activo para la piel, en donde el dicho limpiador incluye los ingredientes catiónicos como cocamidopropil betaína.

La aplicación tópica de los ingredientes activos para mejorar las características de la piel pocas veces, alcanza el máximo beneficio posible. La condición de la piel a la cual el activo se aplica puede disminuir la efectividad del activo. Por ejemplo, la disponibilidad de moléculas cargadas positivamente en la superficie de la piel puede afectar a la capacidad de ciertos fármacos para ser absorbidos en la piel una vez aplicados y disminuir la efectividad del ingrediente activo. La baja disponibilidad de moléculas cargadas positivamente puede conducir a una baja absorción y disminuir significativamente la efectividad del ingrediente activo dando lugar a la necesidad de una aplicación frecuente y/o prolongada del activo para obtener un efecto beneficioso deseado.

La técnica previa es problemática en que no demuestra una mejora en la absorción percutánea de un ingrediente activo, mediante el pre-tratamiento de la piel con un constituyente catiónico para la penetración inmediata del fármaco o ingrediente activo. Por consiguiente, sigue habiendo un espacio para la mejora en los regímenes de tratamiento de la piel, que mejore la absorción percutánea de un ingrediente activo en la piel necesitada de tratamiento.

Resumen La presente invención provee el uso de una sal de una alquildimetilbencilamina, para la fabricación de una composición para mejorar la absorción percutánea del ácido ascórbico aplicado por vía tópica a la piel de un usuario, según se define por la reivindicación 1. Las modalidades preferidas de la invención se establecen en las reivindicaciones dependientes.

El pre-tratamiento de la piel, mediante la aplicación por vía tópica de uno o más constituyentes catiónicos tales como solución que contiene cationes o sales catiónicas, y a continuación la aplicación tópica de un ingrediente activo aumenta la absorción percutánea del ingrediente activo en la piel.

Los métodos de acuerdo con las modalidades de la presente divulgación involucran las etapas específicas en un sistema de tratamiento o terapia de la piel que puede ser mejor que las etapas individuales realizadas solas. El sistema de tratamiento de la piel de acuerdo con esta divulgación incluye las etapas secuenciales de pre-tratamiento de la piel con uno o más constituyentes catiónicos tales como solución que contiene cationes o sales catiónicas, para hacer que la zona sea más receptiva a la aplicación de un fármaco o ingredientes activos para la misma; y la aplicación a la zona tratada previamente de uno o más fármacos u otros ingredientes activos.

La presente divulgación además se refiere a un método que incluye la etapa de aplicación de uno o más agentes de pre-tratamiento a una zona de la piel con el fin de mejorar activamente la penetración de los ingredientes activos, y/o mejorar la penetración a largo plazo de uno o más fármacos o ingredientes activos. En las modalidades, la presente divulgación se refiere a la aplicación de un constituyente catiónico de pre-tratamiento. Los actuales métodos pueden resultar en un aumento en la presencia de un ingrediente activo en dos niveles de la piel (i.e., la epidermis, y la dermis) , en comparación con la aplicación del ingrediente activo solo.

Descripción de las modalidades preferidas Los regímenes de tratamiento de acuerdo con esta divulgación incluyen las etapas secuenciales de: pre-tratamiento de la superficie de la piel con un constituyente catiónico; y la aplicación de un ingrediente activo a la piel, en donde la absorción percutánea del ingrediente activo se incrementa en comparación con la aplicación del ingrediente activo a la piel no tratada.

La primera etapa del presente método es el pre-tratamiento. La etapa de pre-tratamiento del régimen de tratamiento de la presente divulgación está diseñada para hacer más receptiva, la zona de la piel que se trata a la aplicación del fármaco (s) o ingredientes activos para esta. Se ha encontrado que la aplicación de un constituyente catiónico tal como solución catiónico o salina promueve activamente la penetración de fármacos e ingredientes activos aplicados a la superficie de la piel. La limpieza y tonificación en combinación con el constituyente catiónico además puede promover la penetración del fármaco.

Los materiales apropiados para utilizar como agentes de pre-tratamiento incluyen composiciones preparatorias preseleccionadas para aplicar carga positiva a la piel necesitada de tratamiento, y/o limpiar o tonificar la piel. Ejemplos no limitantes de las composiciones preparatorias se enumeran a continuación e incluyen los constituyentes catiónicos tales como composiciones de sales catiónicas y soluciones catiónicas, composiciones del limpiador, y/o composiciones del tónico.

Composiciones preparatorias De acuerdo con la presente divulgación, uno o más constituyentes catiónicos pueden ser aplicados en cantidades que proporcionan el beneficio a la piel del usuario, tales como en una cantidad suficiente para cubrir la superficie de la piel con moléculas cargadas positivamente. Como se utiliza en este documento, constituyente catiónico se refiere a cualquier ingrediente con una o más fracciones cargadas positivamente que aplican carga positiva a la piel. Ejemplos no limitantes de constituyentes catiónicos incluyen una o más moléculas catiónicas tales como sales catiónicas, aminoácidos cargados positivamente, sales de amonio cuaternario, polímeros catiónicos, y combinaciones de estos constituyentes catiónicos.

En las modalidades, las sales catiónicas apropiadas para utilizar como un pre-tratamiento de acuerdo con la presente divulgación incluyen las sales catiónicas que no son sustancialmente tóxicas en la dosificación administrada para lograr el efecto deseado y no poseen independientemente actividad farmacológica significante. Ejemplos no limitantes de las sales catiónicas apropiadas incluyen las sales catiónicas formadas en cualquier grupo ácido (por ejemplo, carboxilo) ; sales catiónicas multivalentes, incluyendo cationes de los metales alcalinotérreos (Grupo IIA) , metales de transición (Grupos IIB, IVB, VB, VIIB, VIIB, VIIIB, IB, IIB, IIA, IVA) y elementos no-metálicos (Grupos IVA, VA) para utilizar solos o combinados juntos, o en combinación con otros constituyentes catiónicos descritos en este documento. En las modalidades, las sales catiónicas incluyen sales de carboximetilcelulosa (CMC) cargadas positivamente. En las modalidades, las sales catiónicas incluyen las sales de metal alcalino (tales como, por ejemplo, sodio y potasio) , sales de metal alcalinotérreo (tales como, por ejemplo, magnesio y calcio) , y las sales orgánicas.

Las sales catiónicas farmacéuticamente aceptables apropiadas para utilizar de acuerdo con la presente divulgación incluyen cualquiera de las sales formadas por la neutralización del grupo ácido carboxílico libre de compuestos activos farmacológicamente. La neutralización se produce por el contacto de los compuestos que contienen ácido carboxílico con una base de un metal, amonio y amina farmacéuticamente aceptable. Ejemplos no limitantes de tales metales son sodio, potasio, calcio y magnesio. Ejemplos no limitantes de tales aminas son N-metilglucamina y etanolamina.

En las modalidades, las sales catiónicas incluyen las aminas primarias,... [Seguir leyendo]

1. Uso de una sal de una alquildimetilbencilamina para la fabricación de una composición para mejorar la absorción percutánea del ácido ascórbico aplicado por vía tópica a la piel de un usuario, que comprende: el tratamiento previo de una zona de la piel de un usuario mediante la aplicación por vía tópica de una sal de una alquildimetilbencilamina;

y la aplicación tópica a la zona pretratada de una composición que contiene ácido ascórbico.

2. Uso de acuerdo con la reivindicación 1, en donde la sal de una alquildimetilbencilamina es un cloruro de benzalconio.

3. Uso de acuerdo con una de las reivindicaciones precedentes, en donde la etapa de pre-tratamiento de la

superficie comprende la aplicación de una composición preparatoria en la superficie, en donde la composición 10 preparatoria comprende un limpiador, un gel espumante, un tónico o las combinaciones de los mismos.