Formulaciones despigmentantes tópicas que comprenden un extracto de Bellis perennis.

Extracto de Bellis perennis L. para su uso como agente despigmentante en un procedimiento terapéutico dedespigmentar piel humana.

Formulaciones despigmentantes tópicas que comprenden un extracto de Bellis perennis La presente invención se refiere a formulaciones tópicas que tienen un efecto despigmentante sobre la piel humana para uso cosmético y farmacéutico.

Bellis perennis L., comúnmente conocida como margarita inglesa o césped margarita, pertenece a la familia de las Asteraceae.

Se usa ampliamente en homeopatía para tratar diferentes complejos de síntomas tales como artrosis, pérdida del apetito y trastornos del sueño. Además, Bellis perennis L. también se usa tradicionalmente para el tratamiento de problemas dermatológicos tales como acné, eccema, heridas de mala cicatrización y traumatismos más profundos del tejido (véanse, por ejemplo, H.A. Hoppe, Drogenkunde, vol. 1, Angiospermen, 8ª edt., 1975; Dr. F. Losch, Kräuterbuch; G. Leibold, Moderne Naturheilpraxis, Bassermann Verlag, 1993; M. Lange-Ernst, S. Ernst, Lexikon der Heilpflanzen, Honos Verlag; y W.D. Storl, Heilkräuter und Zauberpflanzen, AT Verlag, 2ª edt., 2000) .

Más recientemente, Bellis perennis L. ha sido objeto de investigaciones farmacológicas y se ha identificado que componentes particulares, tales como glucósidos de triterpenos, presentan un amplio perfil de actividad farmacológica tal como efectos neuroprotectores antifúngicos y antimicrobianos, anticancerígenos y también post-isquémicos (véanse, por ejemplo, los documentos DE 42 06 233; US 6.444.233; G. Bader y col., Pharmazie 1990 Jul;45 (8) ; P. Avato y col.; Planta Med 1997 Dec; 63 (6) ; y C. Desevedavy y col.; Journal Nat Prod 1989 Jan-Feb; 52 (1) ) .

Ahora se ha descubierto inesperadamente que los extractos de Bellis perennis L. tienen un efecto inhibidor sobre la melanogénesis y así pueden usarse para la despigmentación de piel humana.

La melanina, que es responsable de la pigmentación de la piel, se produce en melanosomas que están localizados en los melanocitos. La síntesis de melanina implica procesos oxidativos, por los cuales la tirosina se hidroxila a dihidroxifenilalanina (DOPA) por la enzima tirosinasa. La DOPA se convierte entonces finalmente en melanina por una compleja cadena de reacciones oxidativas. La melanina se acumula en los queratinocitos del estrato basal y alcanza la superficie de la piel con los queratinocitos debido a la continua diferenciación de queratinocitos. Los queratinocitos que contienen melanina diferenciada forman el estrato córneo como corneocitos. Los procesos oxidativos conducen a cambios del color de la melanina que se vuelven evidentes en la pigmentación de la piel individual dependiendo del tipo de piel y otros factores externos. El proceso de pigmentación anteriormente mencionado puede dar lugar a decoloración y en particular a piel que parece irregular, que se considera frecuentemente no deseable desde un punto de vista cosmético. Además, el proceso también puede ser objeto de diversos trastornos patológicos, que tienen aspectos muy diversos.

En los últimos años ha habido una demanda creciente de productos cosméticos y farmacéuticos despigmentantes. El patrón de pigmentación irregular de la hiperpigmentación adquirida tal como melasma (cloasma) , melanodermia postinflamatoria, lentigo solar, pecas (efélides) , manchas de la edad (lentigo senil) , manchas de la pigmentación que aparecen sobre la piel tras la exposición al sol frecuentemente junto con fármacos tales como anticonceptivos orales u otra medicación hormonal, o perfume, o en el embarazo se produce por diversos factores, que incluyen inflamación, desequilibrio de hormonas, y algunas veces trastornos genéticos. La irradiación UV agrava adicionalmente estas afecciones de la piel.

El uso de cosméticos y productos farmacéuticos despigmentantes (aclaramiento de la piel, iluminación de la piel o blanqueamiento) varía significativamente entre culturas. Mientras que en los países occidentales se usa principalmentepara la prevención o el tratamiento de la (hiper) pigmentación irregular anteriormente mencionada, en Asia y África también se usan productos de aclaramiento de la piel para hacer la piel más blanca, más aclarada y más iluminada.

En el contexto de la presente invención debe observarse que los términos despigmentante, blanqueante, aclarador, iluminador y decolorante se usan como sinónimos cuando describen agentes que se usan para prevenir o disminuir la hiperpigmentación y también complexión más oscura no deseada.

Composiciones convencionales que se han desarrollado para la despigmentación generalmente contienen ácido kójico, glabridina, arbutina, ácido elágico, ácido azelaico, ácido ascórbico y derivados de los mismos, extracto de placenta, rucinol e hidroquinona, y extractos de plantas de una amplia variación de plantas tales como baya silvestre, mora, gayuba, regaliz, limón, Matricaria chamomilla, semilla de comino, wolo, berro o mezclas de cualquiera de las anteriores mencionadas.

Una visión general sobre enfoques químicos e instrumentales para tratar hiperpigmentación se facilita por S. Briganti y col., en Pigment Cell Res 16:101-110; 2003.

Algunas sustancias que presentan actividad despigmentante no pueden usarse cosméticamente o para fines farmacéuticos debido a su toxicidad (por ejemplo, sales de mercurio) , a la irritación cutánea que inducen

(mercaptoaminas, agentes oxidantes como peróxido de hidrógeno) o debido a la inestabilidad de ácido ascórbico o a la actividad reducida de sus derivados. Otros compuestos tales como derivados fenólicos, corticosteroides, polifenoles, diversos extractos vegetales que se usan como componentes en muchas preparaciones despigmentantes, están ahora en el mercado. Sin embargo, estos compuestos muestran efectos secundarios como la hidroquinona o son de acción muy lenta.

Se considera que la hidroquinona es cancerígena, así se ha implementado un procedimiento legal para prohibir su uso cosmético en Europa.

Así, existe la demanda creciente del agente despigmentante ideal que, a la vez que presente un efecto decolorante/blanqueante/aclarador/iluminador potente, rápido y selectivo sobre los melanocitos hiperactivados, no deba asociarse a ningún efecto secundario a corto o largo plazo. Además, el agente de despigmentación deseado debe ser estable y compatible con otros componentes cosméticos o farmacéuticos.

En un aspecto, la presente invención se refiere a un extracto de Bellis perennis L. para su uso como un agente despigmentante en un procedimiento terapéutico de despigmentar piel humana. La invención también se refiere a una composición que comprende tal extracto como agente despigmentante para su uso en un procedimiento terapéutico de despigmentación de piel humana.

En otro aspecto, la invención se refiere a un extracto de Bellis perennis L. para su uso como un agente despigmentante en un procedimiento terapéutico para tratar o prevenir hiperpigmentación adquirida o inherente. La invención también se refiere a una composición que comprende tal extracto como agente despigmentante para su uso en un procedimiento terapéutico para tratar o prevenir hiperpigmentación adquirida o inherente.

En otro aspecto adicional, la invención se refiere al uso de un extracto de Bellis perennis L. como agente despigmentante para la despigmentación cosmética de piel humana.

En un aspecto todavía adicional, la invención se refiere al uso de un extracto de Bellis perennis L. como agente despigmentante para tratar o prevenir cosméticamente hiperpigmentación adquirida o inherente.

Como se usa en la presente invención, el término hiperpigmentación se refiere a un contenido de melanina elevado localizado o generalizado de la piel, que puede ser adquirido o inherente.

La hiperpigmentación que puede tratarse según la presente invención incluye nevo pigmentado, nevo moteado, efélides, lentigos, nevo combinado, nevo en traje de baño, nevo sistemático, neurofibromatosis (v. Recklinghausen) , síndrome de Peutz-Jeghers, enfermedad de Albright, nevo azul, mancha mongólica, nevo tardío, cloasma, en particular cloasma gravídico, o cloasma virginal perioral, línea negra, melanosis de Riehl, melanodermitis toxica, poiquilodermia reticulada, angiodermitis pigmentaria y purpúrica, hiperpigmentación poslesional, fitofotodermatosis, dermatitis de Berloque, pigmentación (de Berloque) por agua de colonia, liquen rojo o impétigo después de psoriasis, incontinencia pigmentaria, melanosis debida a arsénico, hemocromatosis idiopática, diabetes bronce, cirrosis del hígado, enfermedad de Addison, enfermedad de Graves, melanocarcinosis, pelagra, esprúe, tuberculosis o anemia perniciosa.

Además, las composiciones farmacéuticas según la presente invención también pueden usarse para la terapia... [Seguir leyendo]

1. Extracto de Bellis perennis L. para su uso como agente despigmentante en un procedimiento terapéutico de despigmentar piel humana.

2. Extracto de Bellis perennis L. para su uso como agente despigmentante en un procedimiento terapéutico para tratar o 5 prevenir hiperpigmentación adquirida o inherente.

3. Extracto de Bellis perennis L. para su uso como agente despigmentante en un procedimiento terapéutico de la reivindicación 2, en el que dicha hiperpigmentación está seleccionada de hiperpigmentación post-inflamatoria y queratosis pigmentaria.

4. Composición que comprende un extracto de Bellis perennis L. como agente despigmentante para su uso en un 10 procedimiento terapéutico de despigmentación de piel humana.

5. Composición que comprende un extracto de Bellis perennis L. como agente despigmentante para su uso en un procedimiento terapéutico para tratar o prevenir hiperpigmentación adquirida o inherente.

6. Composición que comprende un extracto de Bellis perennis L. como agente despigmentante para su uso en un

procedimiento terapéutico de la reivindicación 5, en la que dicha hiperpigmentación está seleccionada de 15 hiperpigmentación post-inflamatoria y queratosis pigmentaria.

7. Composición de cualquiera de las reivindicaciones 4-6, en la que dicha composición es una crema, una pomada, una emulsión (leche) , un tónico (loción) , barra, dispersión, una formulación que comprende un tensioactivo, una disolución o un gel.

8. Composición de cualquiera de las reivindicaciones 4-7, en la que dicha composición comprende entre el 1% 20 (peso/peso) y el 10% (peso/peso) de dicho extracto de Bellis perennis L.

9. Composición de la reivindicación 8, en la que dicha composición comprende entre el 2% (peso/peso) y el 5% (peso/peso) de dicho extracto de Bellis perennis L.

10. Composición de la reivindicación 9, en la que dicha composición comprende el 3% (peso/peso) de dicho extracto de

Bellis perennis L.

11. Uso de un extracto de Bellis perennis L. como agente despigmentante para la despigmentación cosmética de piel humana.

12. Uso de un extracto de Bellis perennis L. como agente despigmentante para tratar o prevenir cosméticamente hiperpigmentación adquirida o inherente.

13. Uso de la reivindicación 12, en el que dicha hiperpigmentación está seleccionada de manchas pigmentarias, nevo 30 pigmentario, lentigo senil, pecas, efélides, melasma y cloasma.