Compuestos para el tratamiento de la dependencia y la abstinencia de tabaco.

Uso de una cantidad terapéuticamente eficaz de un compuesto seleccionado del grupo que consiste en citidina,

CDP-colina, CDP, citosina, CMP, CTP, dCMP, dCDP y dCTP para la producción de un medicamento para tratar ladependencia de tabaco o nicotina o para suprimir el consumo de tabaco o nicotina en un mamífero.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2003/035532.

Solicitante: THE MCLEAN HOSPITAL CORPORATION.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 115 MILL STREET BELMONT, MA 02478 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: LUKAS, SCOTT.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A01N43/04 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A01 AGRICULTURA; SILVICULTURA; CRIA; CAZA; CAPTURA; PESCA.A01N CONSERVACION DE CUERPOS HUMANOS O ANIMALES O DE VEGETALES O DE PARTES DE ELLOS (conservación de alimentos o productos alimenticios A23 ); BIOCIDAS, p. ej. EN TANTO QUE SEAN DESINFECTANTES, PESTICIDAS O HERBICIDAS (preparaciones de uso médico, dental o para el aseo que eliminan o previenen el crecimiento o la proliferación de organismos no deseados A61K ); PRODUCTOS QUE ATRAEN O REPELEN A LOS ANIMALES; REGULADORES DEL CRECIMIENTO DE LOS VEGETALES. › A01N 43/00 Biocidas, productos que atraen o repelen a los animales perjudiciales, o reguladores del crecimiento de los vegetales, que contienen compuestos heterocíclicos (que contienen anhídridos cíclicos, imidas cíclicas A01N 37/00; que contienen compuestos de fórmula , que no tienen más que un heterociclo en los que m≥1 y n≥0 y es una pirrolidina, una piperidina, una morfolina, una tiomorfolina, una piperazina o una polimetilenoimina, no sustituida o sustituida por un alcoilo, que tiene al menos cuatro grupos CH 2 A01N 33/00 - A01N 41/12; que contienen ácidos ciclopropanocarbhoxílicos o sus derivados, p. ej. ésteres con heterociclos, A01N 53/00). › con un heteroátomo.
  • A61K31/70 A […] › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Hidratos de carbono; Azúcares; Sus derivados (sorbitol A61K 31/047).

PDF original: ES-2427347_T3.pdf

 


Fragmento de la descripción:

Compuestos para el tratamiento de la dependencia y la abstinencia de tabaco

ANTECEDENTES DE LA INVENCIÓN

Esta invención se refiere al uso de citidina, CDP-colina, CDP, citosina, CmP, CTP, dCmP, dCDP y dCTP para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de la dependencia de tabaco o nicotina o para la supresión del consumo de tabaco o nicotina.

Los trastornos por abuso de sustancias presentan complicaciones únicas para los pacientes, los médicos y los cuidadores. Estos trastornos son difíciles de diagnosticar y tienen peligro de condena social, así como carecen de terapias simples y eficaces, a menudo dan como resultado pacientes que son reticentes a divulgar sus síntomas a los profesionales sanitarios, conduciendo a consecuencias sociales y sanitarias adversas. Los trastornos por abuso de sustancias, p. ej. consumo o dependencia de tabaco o nicotina, se producen en personas de todas las edades y formaciones.

El consumo de sustancias tales como tabaco o nicotina conduce a menudo a adicción y dependencia de estas sustancias, provocando una variedad de consecuencias adversas, incluyendo toxicidad clínica, daño tisular, dependencia física y síntomas de abstinencia, y una capacidad deteriorada para mantener relaciones sociales y profesionales. La etiología del abuso o la dependencia de sustancias es desconocida, aunque se ha postulado que son determinantes factores tales como las características físicas del consumidor (p. ej., la predisposición genética, la edad, el peso) , la personalidad o la clase socioeconómica.

El documento "The Health Consequences of Smoking. Nicotine Addiction, a report of the Surgeon General", 1988,

U.S. Government Printing office, Washington DC, divulga que los procesos farmacológicos y conductuales que determinan la adicción al tabaco son similares a los que determinan la adicción a drogas tales como la heroína y la cocaína. Así, a través del conocimiento de las coincidencias entre el consumo de tabaco y el consumo de otras drogas tales como heroína y cocaína, los profesionales sanitarios pueden ayudar mejor a los consumidores de tabaco a abandonarlo. Se analizan en dicho documento diversos posibles tratamientos para la adicción a nicotina, pero no se divulga el uso de los compuestos que contienen citidina y citosina según presente invención.

Los tratamientos farmacológicos simples y eficaces para estos trastornos han resultado escasos hasta la fecha. Sería beneficioso proporcionar farmacoterapias adecuadas para la administración a todas las poblaciones, incluyendo los ancianos y los niños, para el tratamiento de la dependencia o el consumo de tabaco o nicotina.

COMPENDIO DE LA INVENCIÓN

En general, la invención presenta el uso de una cantidad terapéuticamente eficaz de un compuesto que contiene citidina o que contiene citosina según la reivindicación 1 para la fabricación de un medicamento para tratar la dependencia de tabaco o nicotina o para suprimir el consumo de tabaco o nicotina en un mamífero.

En realizaciones preferidas, el compuesto que contiene citidina es citidina, CDP o CDP-colina; y el mamífero es un niño, un adolescente, un adulto o un adulto anciano humano. En otras realizaciones preferidas, la CDP-colina se administra oralmente y la administración es crónica, p. ej., produciéndose el tratamiento a lo largo de un período de más de 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 14, 21, 30, 60, 90 o 180 días o incluso a lo largo de un período de más de un año.

También se puede administrar al mamífero un fosfolípido cerebral (p. ej., lecitina) o un precursor de fosfolípido cerebral (p. ej., un ácido graso o un lípido) . También se puede administrar al mamífero un antidepresivo.

Por consumo de "tabaco" se entiende el consumo de cualquier forma de tabaco, incluyendo cigarrillos, puros y tabaco sin humo.

Por "abuso" se entiende el consumo excesivo de una sustancia, particularmente una que puede modificar las funciones corporales.

Por "dependencia" se entiende cualquier forma de conducta que indique una capacidad alterada o reducida para tomar decisiones resultantes, al menos en parte, del consumo de tabaco o nicotina. Formas representativas de conducta de dependencia pueden tomar la forma de conducta antisocial o inapropiada e incluyen las conductas dirigidas al deseo, la planificación, la adquisición y el consumo de tabaco o nicotina. Este término también incluye el ansia psíquica de tabaco o nicotina que puede estar acompañada o no por una dependencia psicológica, así como un estado en el que hay una compulsión de consumir tabaco o nicotina, bien continuamente o bien periódicamente, a fin de experimentar sus efectos psíquicos o de evitar la inquietud de su ausencia. Formas de dependencia incluyen

la habituación, esto es, una dependencia emocional o psicológica de tabaco o nicotina para obtener un alivio de la tensión y la inquietud emocional; la tolerancia, esto es, la necesidad progresiva de incrementar las dosis para conseguir y mantener un efecto deseado; la adicción, esto es, la dependencia física o psicológica que está más allá del control voluntario; y el consumo de tabaco o nicotina para evitar los síntomas de la abstinencia. La dependencia puede estar influenciada por un número de factores, incluyendo las características físicas del consumidor (p. ej., la predisposición genética, la edad, el género o el peso) , la personalidad o la clase socioeconómica.

Por "tratamiento" se entiende la atención de un paciente con la intención de que resulte una curación, mejora o prevención de una enfermedad, un estado patológico o un trastorno. Este término incluye el tratamiento activo, esto es, el tratamiento dirigido específicamente a la mejora de una enfermedad, un estado patológico o un trastorno, y también incluye el tratamiento causal, esto es, el tratamiento dirigido a la eliminación de la causa de la enfermedad, el estado patológico o el trastorno. Además, este término incluye el tratamiento paliativo, esto es, el tratamiento diseñado para el alivio de los síntomas en lugar de la curación de la enfermedad, el estado patológico o el trastorno; el tratamiento preventivo, esto es, el tratamiento dirigido a la prevención de la enfermedad, el estado patológico o el trastorno; y el tratamiento complementario, esto es, el tratamiento empleado para apoyar otra terapia específica dirigida a la mejora de la enfermedad, el estado patológico o el trastorno. El término "tratamiento" también incluye el tratamiento sintomático, esto es, el tratamiento dirigido a los síntomas inespecíficos de la enfermedad, el estado patológico o el trastorno.

Por "suprimir" se entiende reducir el deseo, la necesidad o el número de consumos de tabaco o nicotina.

Por "cantidad terapéuticamente eficaz" se entiende una cantidad de un compuesto que contiene citidina, que contiene citosina, un compuesto que contienen uridina, un compuesto que contiene creatina, un compuesto que contiene adenosina y un compuesto que eleva la adenosina suficiente para producir un efecto sanador, curativo, profiláctico, estabilizante o mejorador en el tratamiento o la supresión del consumo o la dependencia de tabaco o nicotina.

Por "compuesto que contiene citidina" se entiende un compuesto seleccionado del grupo de citidina, CMP, CDP, CTP, dCMP, dCDP o dCTP. Los compuestos que contienen citidina pueden incluir análogos de citidina. Compuestos que contienen citidina preferidos incluyen, sin limitación, CDP-colina y citidina-5’-difosfocolina, frecuentemente preparada como citidina-5’-difosfocolina [sal sódica] y también conocida como citicolina.

Por "compuesto que contiene citosina" se entiende citosina.

Por "niño o adolescente" se entiende un individuo que no ha alcanzado el crecimiento y la madurez completos. Generalmente, un niño o adolescente está por debajo de los veintiún años de edad.

Por "adulto anciano" se entiende un individuo que está en la etapa final de la vida. Generalmente, un adulto anciano está por encima de los sesenta años de edad.

Los compuestos utilizados en la presente memoria son relativamente atóxicos y se entiende y se conoce farmacocinéticamente que la CDP-colina en particular es bien tolerada por los mamíferos. La presente invención, por lo tanto, proporciona tratamientos que es probable que tengan pocos efectos adversos y se pueden administrar a niños y adolescentes, así como ancianos, o aquellos cuya salud está comprometida debido a las situaciones físicas existentes.

Otras características y ventajas serán evidentes a partir de la siguiente descripción y las reivindicaciones.

BREVE DESCRIPCIÓN DE LOS DIBUJOS

La Figura 1 es una gráfica de los efectos de la citicolina... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1. Uso de una cantidad terapéuticamente eficaz de un compuesto seleccionado del grupo que consiste en citidina, CDP-colina, CDP, citosina, CMP, CTP, dCMP, dCDP y dCTP para la producción de un medicamento para tratar la dependencia de tabaco o nicotina o para suprimir el consumo de tabaco o nicotina en un mamífero.

2. El uso según la reivindicación 1, en el que dicho compuesto es citidina.

3. El uso según la reivindicación 1, en el que dicho compuesto es CDP-colina.

4. El uso según la reivindicación 3, en el que dicha CDP-colina se administra oralmente.

5. El uso según la reivindicación 1, en el que dicho compuesto es CDP.

6. El uso según la reivindicación 1, en el que dicho compuesto se administra crónicamente.

7. El uso según la reivindicación 1, en el que dicho mamífero es un ser humano.

8. El uso según la reivindicación 7, en el que dicho ser humano es un niño o adolescente.

9. El uso según la reivindicación 7, en el que dicho ser humano está por encima de 60 años de edad.

10. El uso según la reivindicación 1, en el que dicho compuesto es citosina, CMP, CTP, dCMP, dCDP o dCTP.

FIG.1


 

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