Un método y composición para el control de ectoparásitos. Se proporciona una composición ectoparasiticida que comprende una mezcla de un vehículo y un activo con un agente emulsionante.

El vehículo comprende siloxano no volátil de baja viscosidad y el activo comprende un siloxano no volátil de alta viscosidad. El siloxano de baja viscosidad y el siloxano de alta viscosidad tienen un punto de inflamación en vaso cerrado de al menos 100ºc. Preferentemente, tanto el siloxano de baja viscosidad como el siloxano de alta viscosidad comprenden una dimeticona o un dimeticonol o una mezcla de los mismos, teniendo el siloxano de baja viscosidad una viscosidad en el intervalo de 5 a 1000 centistokes inclusive y teniendo el siloxano de alta viscosidad una viscosidad de al menos 1000 centistokes.

Un método y composición para el control de ectoparásitos

OBJETO DE LA INVENCIÓN

La presente invención se refiere a composiciones ectoparasiticidas y a un método para el control de ectoparásitos, en particular piojos de la cabeza y sus huevos.

Las composiciones para el control de ectoparásitos, en particular piojos de la cabeza, comprenden tradicionalmente insecticidas convencionales. Sin embargo, muchas de estas sustancias tienen un olor desagradable y pueden producir reacciones alérgicas. Más recientemente se han descubierto productos no tóxicos que son clínicamente eficaces. En particular, se ha descubierto que, algunos polímeros de silicona, ampliamente usados en productos de cuidado personal, tales como champú y acondicionadores de pelo, son muy eficaces erradicando tanto piojos de la cabeza como sus huevos cuando se usan en determinadas formulaciones.

ANTECEDENTES DE LA INVENCIÓN

El documento US4146619 describe el uso de polímeros de alquil o aril siloxano lineales que tienen una viscosidad inferior a aproximadamente 20.000 centistokes para su uso como un pediculicida y/u ovicida. Dichos polímeros son inocuos en su uso. Sin embargo, posteriormente se ha descubierto que las composiciones que comprenden polímeros de siloxano con viscosidades superiores a 20.000 centistokes son clínicamente más eficaces.

El documento US6683065 describe una composición para su uso como un pediculicida que comprende al menos aproximadamente un 40% de polidimetilsiloxano en el que la tensión superficial de la composición es inferior a aproximadamente 25 dinas/centímetro a 20º C y la viscosidad de la composición es superior a aproximadamente 200 centistokes a 20º C. Esta composición usa la eficacia de las dimeticonas, pero la alta viscosidad especificada no permite la penetración de la composición dentro de y a través de la superficie del pelo. Además, se ha observado que dichos siloxanos de alta viscosidad dificultan el lavado del pelo satisfactoriamente después del uso. Esto hace que sean difíciles y desagradables de usar.

Por otro lado, el documento EP1215965 describe el uso de una composición que comprende, como activo, al menos un derivado de siloxano, que no sea exclusivamente un alquil o aril siloxano lineal que tiene una viscosidad inferior a 20.000 centistokes, para el control de ectoparásitos y, en particular, infestaciones por piojos. En particular, esta patente describe el uso de composiciones para el control de piojos de la cabeza que comprende una mezcla de un siloxano volátil, tal como ciclometicona, y un siloxano no volátil, tal como dimeticona. Durante el uso, cuando la composición se aplica en el pelo, el siloxano volátil actúa dispersando el siloxano no volátil sobre el cuero cabelludo y el pelo y después se evapora dejando el siloxano no volátil como un depósito activo recubriendo el pelo y no existe ningún piojo ni huevo. Una desventaja de este producto es que tiene una eficacia limitada contra los piojos de la cabeza y los huevos. Sin embargo, la principal desventaja de esta composición y de otras composiciones ectoparasiticidas que contienen siloxanos volátiles, tales como ciclometicona, es que son inflamables o combustibles y por tanto suponen un riesgo de incendio.

Se apreciará que no existe ninguna definición absoluta del término "volátil" pero en un contexto científico se considera como una medición de la tendencia de una sustancia a evaporarse. Más frecuentemente el término se usa para describir la tendencia de un líquido a evaporarse. Una forma de cuantificar esto es determinar un calor de evaporación de líquidos, que es la energía necesaria para evaporar una masa determinada del líquido a una temperatura particular. A 25º C, el calor de evaporación del agua es de 2257 kJ/kg mientras que el del etanol es de 840 kJ/kg. Por otro lado, el calor de evaporación de las ciclometiconas está en la región de 157 kJ/kg, lo que las hace muy volátiles hasta el punto de que no presentan efectos de enfriamiento sobre la piel. Se apreciará que, en términos generales, a menor calor de evaporación, menor punto de inflamación.

Deberá entenderse que la viscosidad puede expresarse como viscosidad absoluta, que se mide en poises o centipoises, o como viscosidad cinemática. La viscosidad cinemática es la relación entre viscosidad absoluta y densidad y se mide en stokes o centistokes. Por conveniencia en el presente documento la viscosidad se expresará en centistokes a menos que se indique otra cosa. Cuando la densidad de una sustancia es próxima a 1, lo que es el caso de las dimeticonas que típicamente tienen gravedades específicas entre 0, 96 y 0, 98, la viscosidad absoluta y cinemática tienen casi el mismo valor numérico.

El documento WO 2007104345 también describe una composición para combatir ectoparásitos en particular piojos de la cabeza y sus huevos, cuyo objetivo es evitar el uso de siloxanos cíclicos que se consideran potencialmente nocivos. La composición descrita comprende una mezcla de un polisiloxano lineal de baja viscosidad que tiene una viscosidad inferior a 10 centistokes, un polisiloxano lineal de mayor viscosidad que tiene una viscosidad superior a 90 centistokes y al menos un agente de dispersión. En particular, el polisiloxano de baja viscosidad es preferiblemente dimeticona que tiene una viscosidad de 1 centistoke y el polisiloxano de mayor viscosidad es preferentemente dimeticona que tiene una viscosidad de 100 centistokes. Las dimeticonas con una viscosidad de aproximadamente 1 centistoke tienen un punto de inflamación del orden de 57º C y son volátiles y por lo tanto combustibles. Se apreciará por lo tanto que en esta realización preferida esta composición también es inflamable o combustible.

A la vista de lo anterior, se apreciará que, cuando se usan productos inflamables o combustibles, lo más importante es mantener al receptor a tratar lejos de llamas directas, cigarrillos encendidos y similares. Por lo tanto debe advertirse a los usuarios acerca del uso de dichos productos en niños.

Otros productos pediculicidas disponibles en el mercado también presentan las mismas desventajas a las descritas anteriormente. Algunos comprenden mezclas de alcoholes con siloxanos y son inflamables o combustibles mientras que otros usan dimeticonas que no se dispersan bien y son difíciles de aclarar después del uso. Se apreciará que generalmente debe alcanzarse un compromiso; bien si la composición comprende siloxanos no volátiles como si es difícil de aclarar o comprende una alta proporción de siloxanos volátiles que hacen que la composición global sea inflamable o combustible y por tanto peligrosa.

DESCRIPCIÓN DE LA INVENCIÓN

Es un objeto de la presente invención proporcionar una composición ectoparasiticida que supere o mitigue sustancialmente los problemas asociados con la inflamabilidad proporcionando mientras al mismo tiempo una composición ectoparasiticida que pueda lavarse del pelo y de la piel después del uso con champú y acondicionadores convencionales.

Las expresiones "líquido inflamable" y "líquido combustible" se usan frecuentemente sin excesivo rigor para referirse a líquidos que pueden arder fácilmente. Sin embargo, debe entenderse que, en el presente documento, los términos "inflamable" y "combustible" usan las definiciones exactas aplicadas a las mismas por the National Fire Protection Association (NFPA) que es un organismo de los Estados Unidos reconocido internacionalmente relacionado con la protección contra incendios. Las agencias Gubernamentales de los Estados Unidos también usan estas definiciones, en particular the US Department of Transportation, the US Environmental Protection Agency, the US Occupational Safety and Health Administration y otras. Estos organismos aplican el término "inflamable" a un líquido que tiene un punto de inflamación inferior a 100 º F (37, 8º C) y el término "combustible" a líquidos menos inflamables que tienen un punto de inflamación entre 100º F (37, 8º C) y 200º F (93, 3º C) . El punto de inflamación de un líquido es la temperatura más baja a la cual puede formar una mezcla inflamable en el aire. A esta temperatura el vapor puede dejar de quemar cuando se retira la fuente de ignición. Una temperatura ligeramente superior, el punto de fuego, se define como la temperatura a la cual el vapor continúa quemando después de prenderse el fuego. Ninguno de estos parámetros está relacionado con la temperatura de la fuente de ignición o del líquido de combustión, que son mucho más elevadas.

Existen dos tipos básicos de medición del...

1. Una composición ectoparasiticida que comprende una mezcla de un vehículo y un activo con un agente emulsionante, comprendiendo el vehículo un siloxano no volátil de baja viscosidad y comprendiendo el activo un siloxano no volátil de alta viscosidad, teniendo tanto el siloxano de baja viscosidad como el siloxano de alta viscosidad un punto de inflamación en vaso cerrado de al menos 100º C.

2. Una composición como se reivindica en la reivindicación 1, en la que tanto el siloxano de baja viscosidad como el siloxano de alta viscosidad comprende una dimeticona o un dimeticonol o una mezcla de los mismos.

3. Una composición como se reivindica en la reivindicación 1 o reivindicación 2, en la que la mezcla tiene una viscosidad superior a 30 centistokes.

4. Una composición como se reivindica en cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, en la que tanto el siloxano de baja viscosidad como el siloxano de alta viscosidad tiene una superficie de tensión del orden de 20 mN/m.

5. Una composición como se reivindica en cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4, en la que el agente emulsionante comprende un copolímero de silicona.

6. Una composición como se reivindica en la reivindicación 5 que comprende al menos el 1% en volumen del copolímero de silicona.

7. Una composición como se reivindica en la reivindicación 5 o reivindicación 6, que comprende entre el 1% y el 10% en volumen del copolímero de silicona.

8. Una composición como se reivindica en cualquiera de las reivindicaciones 1 a 7, en la que el agente emulsionante comprende una solución de un copolímero de dimeticona del 40% dispersa en ciclopentasiloxano.

9. Una composición como se reivindica en cualquiera de las reivindicaciones 1 a 8, en la que el siloxano de baja viscosidad tiene una viscosidad en el intervalo de 10 a 1000 centistokes inclusive y el siloxano de alta viscosidad tiene viscosidad de al menos 1000 centistokes.

10. Una composición como se reivindica en cualquiera de las reivindicaciones 1 a 10, en la que el siloxano de baja viscosidad tiene una viscosidad en el intervalo de 10 a 100 centistokes inclusive.

11. Una composición como se reivindica en cualquiera de las reivindicación 1 a 10, en la que el siloxano de alta viscosidad tiene una viscosidad en el intervalo de 50.000 a 200.000 centistokes inclusive.

12. Una composición como se reivindica en cualquiera de las reivindicaciones 1 a 11, en la que el siloxano de alta viscosidad comprende al menos el 0, 1% en volumen de la composición.

13. Una composición como se reivindica en cualquiera de las reivindicaciones 1 a 12, que comprende un aceite esencial o aceites esenciales.

14. Una composición como se reivindica en la reivindicación 13, en la que el aceite esencial o aceites esenciales comprende uno o más terpenos.

15. Una composición como se reivindica en la reivindicación 13 o reivindicación 14, en la que el aceite esencial comprende nerolidol.

16. Una composición como se reivindica en cualquiera de las reivindicaciones 13 a 15, en la que el aceite esencial o aceites esenciales comprenden al menos el 0, 1% en volumen de la composición.

17. Una composición como se reivindica en cualquiera de las reivindicaciones 13 a 16, en la que el aceite esencial o aceites esenciales comprenden hasta el 2% en volumen de la composición.

18. Una composición como se reivindica en cualquiera de las reivindicaciones 1 a 7, que comprende: el 4% en volumen de una dimeticona que tiene una viscosidad de 100.000 centistokes; entre el 1% y 4% en volumen de un agente emulsionante que comprende un copolímero de dimeticona; hasta el 2% en volumen de nerolidol; y un resto de una dimeticona que tiene una viscosidad de entre 10 y 100 centistokes.

19. Una composición como se reivindica en la reivindicación 18, que comprende un resto de una dimeticona que tiene una viscosidad de 50 centistokes.

20. Una composición como se reivindica en la reivindicación 18, que comprende un resto de una dimeticona que tiene una viscosidad de 10 centistokes.

21. Una composición como se reivindica en cualquiera de las reivindicaciones 1 a 20, que comprende un aditivo tixotrópico para espesar la composición cuando se usa.

22. Una composición como se reivindica en la reivindicación 21, en la que el aditivo tixotrópico comprende nanopartículas de dióxido de silicio y es al menos el 0, 1% en volumen de la composición.

23. Una composición para usar en el tratamiento o profilaxis de un ser humano o animal de una infestación por ectoparásitos en el que la composición comprende una mezcla de un vehículo y un activo con un agente emulsionante, comprendiendo el vehículo un siloxano no volátil de baja viscosidad y comprendiendo el activo un siloxano no volátil de alta viscosidad, teniendo tanto el siloxano de baja viscosidad como el siloxano de alta viscosidad un punto de inflamación en vaso cerrado de al menos 100º C.

24. Una composición como se reivindica en la reivindicación 23 para usar en el tratamiento o profilaxis de una infestación por piojos de la cabeza.

25. Un método de control de una infestación ectoparasiticida que comprende aplicar a dicho ectoparásito o a sus 15 huevos una composición como se reivindica en cualquiera de las reivindicaciones 1 a 24.

OFICINA ESPAÑOLA DE PATENTES Y MARCAS

Nº solicitud: 201190070

ESPAÑA

Fecha de presentación de la solicitud: 12.05.2010

Fecha de prioridad:

INFORME SOBRE EL ESTADO DE LA TECNICA

51 Int. Cl. : Ver Hoja Adicional DOCUMENTOS RELEVANTES

INFORME DEL ESTADO DE LA TÉCNICA

Nº de solicitud: 201190070

CLASIFICACIÓN OBJETO DE LA SOLICITUD

A01N25/04 (2006.01) A01N55/10 (2006.01) A01N65/00 (2009.01) A61K31/695 (2006.01)

Documentación mínima buscada (sistema de clasificación seguido de los símbolos de clasificación)

A01N, A61K

Bases de datos electrónicas consultadas durante la búsqueda (nombre de la base de datos y, si es posible, términos de búsqueda utilizados)

INVENES, EPODOC, WPI

Informe del Estado de la Técnica Página 2/4

OPINIÓN ESCRITA

Nº de solicitud: 201190070

Fecha de Realización de la Opinión Escrita: 25.04.2012

Declaración

Se considera que la solicitud cumple con el requisito de aplicación industrial. Este requisito fue evaluado durante la fase de examen formal y técnico de la solicitud (Artículo 31.2 Ley 11/1986) .

Base de la Opinión.

La presente opinión se ha realizado sobre la base de la solicitud de patente tal y como se publica.

Informe del Estado de la Técnica Página 3/4

OPINIÓN ESCRITA

Nº de solicitud: 201190070

1. Documentos considerados.

A continuación se relacionan los documentos pertenecientes al estado de la técnica tomados en consideración para la realización de esta opinión.

2. Declaración motivada según los artículos 29.6 y 29.7 del Reglamento de ejecución de la Ley 11/1986, de 20 de marzo, de Patentes sobre la novedad y la actividad inventiva; citas y explicaciones en apoyo de esta declaración

El objeto de la presente invención es una composición ectoparasiticida y un método de tratamiento de ectoparásitos tales como piojos. Dicha composición comprende mezclas de un siloxano no volátil de baja viscosidad, un siloxano no volátil de alta viscosidad , teniendo ambos un punto de inflamación en vaso cerrado de al menos 100º C, y un agente emulsionante. Preferentemente los siloxanos son una dimeticona o un dimeticonol (reivindicación 2) . La composición también puede incluir una aceite esencial de tipo terpénico y un agente tixotrópico (reivindicaciones 13-17 y 21 respectivamente) .

El documento D1 divulga una composición para el control de ectoparásitos (tales como piojos de la cabeza) y sus huevos. Dicha composición comprende diferentes siloxanos seleccionados entre siloxanos lineales, ramificados, cíclicos y copolímeros de silicona y la composición puede contener distintos aditivos como aceites o tensoactivos. En este documento se especifica la lista de siloxanos que puede ser utilizada en la composición y se indica que el grado de viscosidad apropiado se seleccionará dependiendo de si se requiere un siloxano volátil o no volátil (ver pag.6, lin.14-pag.10, lin.2 y pag.10, lin.5-27) . También se señala que la viscosidad final de la mezcla debe estar en el rango de 15-35 cSt y que generalmente, la cantidad de siloxano volátil en la mezcla debe ser de u.

9. 99% en volumen y la cantidad del componente no volátil debe ser de un 1-10% en volumen (pag.12, lin.11-13) . Las características en términos de viscosidad y volatilidad confieren a la mezcla propiedades adecuadas para matar los piojos y sus huevosy a la vez permitir una fácil eliminación del producto. (pag.14, lin.

2. pag.15, lin.3) . La tabla 4 divulga una mezcla de DC-556 (viscosidad 20cST y PI 101º C) con dimeticonol.

El documento D2 divulga una mezcla cosmética para aplicar en la piel o pelo humano que comprende dos soluciones con diferentes propiedades coloidales. Los siloxanos pueden estar en la mezcla como partículas, estabilizadores de la suspensión, o como aceites no volátiles para una de las dos composiciones (pag. 9, lin. 7-13; pag.10, lin. 15-19; pag.13 lin.22-32; pag.20, lin.

2. pag. 21, lin. 15;pag.22, lin. 8-32) . Además, en los ejemplos 4 y 5 se cita una composición que tiene un siloxano con una viscosidad de 20cSt (D556) y otro con una viscosidad de1000 cSt formulados con un copolímero de silicona fluorado.

Por lo tanto, a la vista de estos documentos, las reivindicaciones 1-10, 12 y 23 a 25 de la presente solicitud no son nuevas ni tienen actividad inventiva. (art. 6.1 y 8.1 LP) .

El objeto de las reivindicaciones dependientes 13-17 de la presente solicitud es el uso de aceites esenciales terpénicos preferentemente nerolidol, en la composición. La única diferencia con D1, considerado el documento más cercano del estado de la técnica, es la presencia de un aceite esencial, preferentemente nerolidol, que se dice que produce un aumento del efecto ovicida de la composición . Por lo tanto, el problema que se soluciona en estas reivindicaciones puede ser planteado como proporcionar una composición a base de siloxanos con una buena actividad pediculicida y ovicida. El documento D4 indica la gran efectividad del nerolidol para matar huevos de piojos de la cabeza (ver tabla 1 y pag.308, sección 4) . Por lo tanto, sería obvio para un experto en la materia combinar la composición pediculicida del documento D1 con baja actividad ovicida, con el nerolidol señalado como ovicida muy eficaz en el documento D4, para resolver el problema planteado. Por consiguiente, las reivindicaciones 13 a 17 de la presente solicitud no tienen actividad inventiva. (art.8.1 LP) .

En cuanto a las reivindicaciones 11 y 18-22, relativas a la adición de un siloxano de alta viscosidad (superior a 50.000cST) a la composición, se consideran meras alternativas obvias para un experto en la materia y que por tanto, carecen de actividad inventiva dado que ya se conocen en el estado de la técnica composiciones pediculicidas que comprenden mezclas de siloxanos con altas y bajas volatilidades teniendo una viscosidad de hasta 60.000 cSt. (art. 8.1 LP) .

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