Sistemas de suministro de compuestos que comprenden un compuesto refrescante tal como mentol o icilina.

Una microemulsión que comprende de 0,45% a 30% en peso de una composición que comprende:

(a) de 0,005% a 0,5% en peso de un compuesto refrescante;

(b) de 0,1% a 10% en peso de una sustancia emulsionable;

(c) de 0,15% a 15% en peso de un tensioactivo; y

(d) opcionalmente hasta 5% en peso, preferiblemente de 0,05% a 5% en peso de un cotensioactivo;estando dispersada dicha composición en una fase continua y

(i) en la que la sustancia emulsionable comprende un aceite y la fase continua comprende agua y la microemulsiónestá en forma de una bebida, sorbete, dentífrico o colutorio o

(ii) en la que la sustancia emulsionable comprende agua y la fase continua comprende un aceite y la microemulsiónestá en forma de paté, aliño o helado.

Sistemas de suministro de compuestos que comprenden un compuesto refrescante tal como mentol o icilina

Campo de la invención

La invención se refiere a sistemas de suministro para compuestos que son capaces de producir una sensación refrescante cuando se ponen en contacto con el cuerpo humano. Tales compuestos presentan aplicaciones en muchos campos, en particular en productos para higiene oral y personal, comestibles y bebidas.

Antecedentes de la invención

Se sabe que los compuestos de tetrahidropirimidin-2-ona son útiles en preparaciones farmacéuticas. Por ejemplo, el documento US 3.821.221 desvela una serie de dichos compuestos y su efecto como estimulantes o depresores del sistema nervioso central. Se dice que los compuestos son valiosos para aplicaciones terapéuticas como potenciales fármacos psicotrópicos.

Como resultado de investigación farmacológica en estos derivados de tetrahidropirimidin-2-ona, se descubrió que la icilina (también conocida como AG-3-5, nombre químico 1-[2-hidroxifenil]-4-[2-nitrofenil]-1, 2, 3, 6-tetrahidropirimidin-2ºna) producía sensaciones de frescor cuando entraba en contacto con membranas mucosas (narices, labios y párpados) de los investigadores y también cuando se ingería (véase Wei et al, J. Pharm. Pharmacol. 1.983, 35: 110112) .

Un compuesto conocido para producir una sensación de frescor es el mentol (2-isopropil-5-metil-ciclohexanol) , que se ha aplicado extensamente como aditivo, por ejemplo, en comestibles y productos para la higiene oral. Se usa principalmente debido a que provoca una sensación de frescor en la boca y debido a que presenta un agradable sabor y olor a menta. El efecto refrescante del mentol es debido a la acción del mentol sobre las terminaciones nerviosas del cuerpo humano que detectan estímulos de caliente y frío. En particular, se cree que el mentol activa los receptores del frío en las terminaciones nerviosas. Sin embargo, el uso de mentol está limitado por su fuerte olor a menta y volatilidad relativa.

Se encontró que la icilina era capaz de producir el mismo efecto refrescante que el mentol. La icilina presenta una serie de ventajas sobre el mentol, por ejemplo es más potente y presenta una toxicidad aguda menor, debido a la ausencia de propiedades anestésicas. Se consideró que la icilina era un compuesto útil en particular para aplicaciones farmacológicas debido a la ausencia de sabor y olor de mentol y no es absorbido fácilmente por la piel. Sin embargo la icilina no ha sido descrita como sustituto del metol para aplicaciones no farmacéuticas.

Ahora se ha encontrado que para formular compuestos refrescantes en forma de microemulsiones que se tienen que incorporar en productos alimenticios o bebidas produce un persistente efecto refrescante y a veces también una sensación en la boca suave. "Sensación en la boca" se usa en la presente memoria para describir la experiencia mezclada procedente de las sensaciones de la cavidad oral durante el consumo de un alimento o bebida. Implica una interacción física y química completa del producto en la boca referente a la densidad, viscosidad, tensión superficial, recubrimiento de la boca, astringencia, suavidad, lubricidad y similares.

La Patente de EE.UU. 4835002 describe microemulsiones de aceites esenciales que también contienen ciertos alcoholes, componentes tensioactivos y agua y que se usan en alimentos y bebidas.

La Patente de EE.UU. 5045337 describe microemulsiones de agua en aceite comestibles que son termodinámicamente estables, claras y homogéneas y que contienen un disolvente polar, un monodiéster de poliglicerol específico y un lípido que puede ser un triglicérido de cadena más larga.

La Patente de EE.UU. 5283056 describe concentrados de microemulsión de aceite en agua transparentes estables que contienen agua, uno o más aceites de sabor o fragancia hidrófobos y uno o más componentes tensioactivos.

La Solicitud de Patente Australiana 58449/98 describe microemulsiones de aceite en agua que contienen ésteres de ácidos monograsos de triglicerol como emulsionante y una sustancia lipófila que es un carotenoide, vitamina o ácido graso poliinsaturado como la fase interna de la microemulsión.

La Solicitud de Patente Internacional 99/62357 describe microemulsiones de agua en aceite que contienen precursores de sabor que se activan durante el consumo para proporcionar el sabor al consumidor.

La Solicitud de Patente Europea 829206 describe microemulsiones comestibles que contienen un aceite que puede ser un triglicérido de cadena media que comprende ácidos grasos de C6 a C18 que se usan para comestibles a fin de que se doren y crujan cuando se sometan a radiación de microondas.

También se sabe fabricar microemulsiones usando aceites de calidad no alimentaria. Un método para fabricar dichas microemulsiones se describe en un artículo de Neelima J. Kale y Loyd V. Allen, Jr., International Journal of Pharmaceutics, 57 (1.989) 87-93 titulado "Studies on microemulsions using Brij 96 as surfactant component and

glycerin, ethylene glycol and propylene glycol as co-surfactant components". Este producto contiene aceite de parafina ligero (es decir parafina) que no es adecuado para uso en alimentos.

Definición de la invención

La presente invención se refiere a microemulsiones.

Un "precursor" de una microemulsión es una mezcla de todos los componentes que se requieren para fabricar la microemulsión con la excepción de la fase continua. "Triglicérido de cadena media" para los fines de esta invención significa ésteres de glicerol con ácidos grasos de C4 a C14 que se encuentran en la naturaleza. El triglicérido de cadena media tiene tres cadenas carbonadas de ácidos grasos conteniendo cada una 4-14 átomos de carbono. Los ácidos grasos pueden ser iguales o diferentes. Un triglicérido de cadena media adecuado para uso en la presente invención se puede obtener a partir de aceite de nuez de coco y es suministrado por Quest International bajo el nombre comercial MCT OIL KQ 60/40 que contiene hasta 2% de ácido graso de C6, 50-65% de ácido graso de C8, 30-45% de ácido graso de C10, hasta 3% de ácido graso de C12 y hasta 1% de ácido graso de C14.

Los productos de microemulsión de la presente invención se pueden incorporar a productos, por ejemplo alimento, bebida, producto para el cuidado oral u otros productos, de diversas maneras:

1) la microemulsión se puede preparar a partir de sus componentes y la fase continua y la microemulsión resultante se pueden añadir después a cualquier componente restante;

2) los componentes de un precursor de microemulsión se pueden mezclar entre sí y añadir a la fase continua para preparar la microemulsión in situ que se mezcla después con cualquier componente restante del producto o

3) los componentes de un precursor de microemulsión se pueden mezclar con la fase continua para preparar una microemulsión concentrada in situ y esto se puede diluir después mezclando con cualquier componente restante del producto. También son posibles variaciones de estos procedimientos diversos. Por ejemplo, en los casos (2) o (3) , algunos o todos los componentes restantes se pueden incorporar previamente en la fase continua. En los casos (1) y (2) , algunos de los componentes de la microemulsión se pueden incorporar con los componentes restantes (si hay) , en cuyo caso puede no formarse una microemulsión como tal hasta esa fase.

La presente invención reside en una microemulsión según la reivindicación 1.

La presente invención también se refiere a un producto alimento o bebida que comprende una microemulsión de aceite en agua que comprende agua de 0, 0001 % a 0, 05% en peso de un compuesto refrescante, de 0, 1 % a 10% en peso de un componente oleoso que comprende uno o más triglicéridos de cadena media, de 0, 15% a 15% en peso de un componente tensioactivo y opcionalmente de 0, 05% a 5% en peso de componente co-tensioactivo, siendo el resto del producto de bebida agua y otro u otros componentes más, basado en el peso del producto.

Otros componentes adecuados para producto para el cuidado oral incluyen agentes espesantes, aglutinantes, humectantes, tensioactivos y abrasivos.

La presente invención también se refiere a un producto de pasta para untar o de base láctea que comprende una emulsión de agua en aceite que comprende... [Seguir leyendo]

1. Una microemulsión que comprende de 0, 45% a 30% en peso de una composición que comprende:

(a) de 0, 005% a 0, 5% en peso de un compuesto refrescante;

(b) de 0, 1% a 10% en peso de una sustancia emulsionable; 5 (c) de 0, 15% a 15% en peso de un tensioactivo; y

(d) opcionalmente hasta 5% en peso, preferiblemente de 0, 05% a 5% en peso de un cotensioactivo; estando dispersada dicha composición en una fase continua y

(i) en la que la sustancia emulsionable comprende un aceite y la fase continua comprende agua y la microemulsión está en forma de una bebida, sorbete, dentífrico o colutorio o

(ii) en la que la sustancia emulsionable comprende agua y la fase continua comprende un aceite y la microemulsión está en forma de paté, aliño o helado.

2. Una microemulsión según la reivindicación 1, en la que el compuesto refrescante comprende mentol.

3. Una microemulsión según la reivindicación 1 o la reivindicación 2, en la que el compuesto refrescante comprende un compuesto de fórmula (I) :

en la que R1 y R2 se seleccionan independientemente de átomos de hidrógeno o halógeno; grupos hidroxi, ciano, nitro, mercapto, carbonilo, sulfona y carboxi; o grupos alquilo, alquenilo, alcoxi, alquiltio, arilo, ariloxi, ariltio, amino, siloxi, éster y heterocíclico opcionalmente sustituidos.