PLAGUICIDAS BASADOS EN DIOLES VECINALES.

Un método de control de plagas de artrópodos, que comprende aplicar una cantidad eficaz de al menos un diol R(OH)2 vecinal al locus de las plagas o a sus ovas,

con lo que las plagas se mueren o quedan moribundas, donde dicho diol vecinal es un 1,2-diol y se selecciona del grupo que consiste en dioles en los que R representa una cadena lineal de hidrocarbilo alifático, con la condición de que el soporte de dicha cadena comprende de 8 a 14 átomos de carbono, donde el método no es para tratamiento de los seres humanos ni de los animales por métodos de cirugía o terapia y diagnóstico practicados en el cuerpo humano o animal

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E06016907.

Solicitante: ECTOPHARMA LIMITED.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: c/o McGrigors LLP Princes Exchange 1 Earl Grey Street Edinburgh EH3 9AQ REINO UNIDO.

Inventor/es: CAMPBELL, JOHN, CARVER, ANDREW.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 28 de Febrero de 2002.

Clasificación PCT:

  • A01N25/02 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A01 AGRICULTURA; SILVICULTURA; CRIA; CAZA; CAPTURA; PESCA.A01N CONSERVACION DE CUERPOS HUMANOS O ANIMALES O DE VEGETALES O DE PARTES DE ELLOS (conservación de alimentos o productos alimenticios A23 ); BIOCIDAS, p. ej. EN TANTO QUE SEAN DESINFECTANTES, PESTICIDAS O HERBICIDAS (preparaciones de uso médico, dental o para el aseo que eliminan o previenen el crecimiento o la proliferación de organismos no deseados A61K ); PRODUCTOS QUE ATRAEN O REPELEN A LOS ANIMALES; REGULADORES DEL CRECIMIENTO DE LOS VEGETALES (mezclas de pesticidas con fertilizantes C05G). › A01N 25/00 Biocidas, productos que repelen o atraen a los animales perjudiciales, o reguladores del crecimiento de los vegetales, caracterizados por su forma, ingredientes inactivos o modos de aplicación (papel fungicida, bactericida, insecticida, desinfectante o antiséptico D21H ); Sustancias que reducen los efectos nocivos de los ingredientes activos en organismos distintos a los perjudiciales. › que contienen líquidos como soportes, diluyentes o solventes.
  • A01N25/04 A01N 25/00 […] › Dispersiones o geles (espumas A01N 25/16).
  • A01N31/00 A01N […] › Biocidas, productos que repelen o atraen los animales perjudiciales, o reguladores del crecimiento de los vegetales, que contienen compuestos orgánicos del oxígeno o del azufre.
  • A01N31/02 A01N […] › A01N 31/00 Biocidas, productos que repelen o atraen los animales perjudiciales, o reguladores del crecimiento de los vegetales, que contienen compuestos orgánicos del oxígeno o del azufre. › Compuestos acíclicos.
  • A01N31/04 A01N 31/00 […] › estando el átomo de oxígeno o azufre unido a una cadena lateral alifática de un sistema cíclico carbocíclico.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Finlandia, Chipre.

PDF original: ES-2373050_T3.pdf

 


Fragmento de la descripción:

Esta invención se refiere a un método para controlar las plagas de artrópodos que comprende aplicar una cantidad eficaz de al menos un diol vecinal R(OH)2, en el locus de las plagas o en sus ovas, con lo que las plagas se mueren o quedan moribundas, donde dicho diol vecinal es un 1,2-diol y se selecciona del grupo que consiste en dioles en los que R representa una cadena lineal de hidrocarbilo alifático, con la condición de que el soporte de dicha cadena comprende de 8 a 14 átomos de carbono, donde el método no es para tratamiento de los seres humanos ni de los animales. Antecedentes de la invención Existe la necesidad de una clase de agentes pesticidas que sea capaz de matar una amplia variedad de plagas de artrópodos comunes de los seres humanos, de sus animales de compañía y su ganado, especialmente los que pertenecen a las clases filéticas Arachnida (garrapatas y ácaros) e Insecta (cucarachas, pulgas, moscas, lepismas, piojos). Dada la naturaleza íntima de la asociación de estos parásitos con sus hospedantes humanos o animales, tales agentes deben, para cualquier fin práctico, ser relativamente no tóxicos para el hospedante. Existe la necesidad adicional de una clase de agentes pesticidas que sea capaz de matar una amplia variedad de plagas de artrópodos sobre el follaje, en los sectores de la agricultura y jardinería. Es también ventajoso que el pesticida sea en cualquier caso ecológicamente respetuoso (esto es biodegradable). Se ha desarrollado y comercializado un gran número de compuestos químicos como agentes pesticidas. Sin embargo, pocos cumplen el triple criterio (1) toxicidad generalizada para las plagas de artrópodos; (2) comparativamente baja toxicidad para los hospedantes humanos y animales y (3) buena biodegradabilidad. Objetivos de la invención Un objetivo de la presente invención es proporcionar agentes pesticidas alternativos que evitarán o mitigarán al menos alguno de los inconvenientes de los productos actualmente disponibles comercialmente. En particular es un objetivo proporcionar un método de control de artrópodos, como se describe en la presente reivindicación. Sumario de la invención Se ha descubierto ahora que los dioles vecinales cumplen muy bien los criterios deseados. En particular, la investigación actual ha revelado que ciertos compuestos de la clase de los dioles vecinales que tienen la fórmula química R(OH)2, en la que los grupos hidroxilo ocupan posiciones vecinales y R es una cadena lineal de hidrocarbilo alifático, ofrecen una eficacia extraordinariamente buena como pesticidas de las calidades deseadas. El número límite de carbonos en el grupo R es una cuestión de investigación en curso. Sin embargo, se observan buenos resultados cuando el compuesto tiene al menos una cadena de hidrocarbilo con una longitud de n+2 átomos, donde el valor de n es de 6 a 12 carbonos, y los hidroxilos vecinales ocupan una posición terminal, teniendo hidroxilos en las posiciones 1,2 de tal modo que el diol forma un grupo de cabeza con una cola lipófila. Se observan actividades diferentes con los cambios en el valor de n. Esto lleva a preferencias entre ellos y a diferencias en la actividad para los grupos alquilo inferiores en comparación con los grupos alquilo superiores (C4 y por encima). Los compuestos en los que n tiene un valor de 6 a 12 inclusive, tienen actualmente un interés particular. Tales dioles son quirales por naturaleza, siendo por ejemplo, el segundo carbono un centro quiral en el caso de los dioles 1,2. En la presente invención se emplea útilmente una mezcla racémica, pero también pueden cumplir los fines de la invención los isómeros ópticos individuales (enantiómeros), o las mezclas que contengan una preponderancia de uno o más isómeros ópticos particulares. Por ejemplo, se ha demostrado que ambos enantiómeros del 1,2-decanodiol son eficaces contra los piojos de forma comparable a la mezcla racémica cuyos resultados se tabulan más adelante. Se ha demostrado ya el uso de los 1,2-alquildioles para el control de una infección bacteriana. Kazunori (Solicitud de patente japonesa No. JP 50015925, Publicación No. 51091327) demuestra que los 1,2-alquildioles, especialmente los homólogos de cadena media (n = 5-9), son agentes eficaces estáticos para bacterias y hongos con aplicación general. Similarmente, Pugliese (patente de Estados Unidos 4.409.830) presenta la aplicación de los 1,2-alquildioles para la esterilización de las tetas bovinas como un tratamiento profiláctico de la mastitis bacteriana bovina. Similarmente, Greff (patente de Estados Unidos 6.123.953) presenta el uso de 1,2-dioles para la aplicación tópica generalizada en el control de las bacterias que causan trastornos de la piel incluyendo mastitis, acné y caspa. Similarmente, Agostini and Cupferman (Solicitud de patente europea EP 0.935.960 A1) presentan formulaciones cosméticas que contienen un 1,2-alquildiol como un agente antibacteriano. Airs en el documento GB 687.850 ha presentado el uso de ciertos dioles vecinales como repelentes de insectos junto con insecticidas no disolventes conocidos. El potencial para la aplicación de los dioles vecinales como el ingrediente activo en el control de plagas matando a estas o a sus ovas, no ha sido considerado anteriormente. Lover and Singer et al. (patente de Estados Unidos 4.368.207) presentan el uso de una variedad de alcoholes monohidroxilados contra los piojos, su ovas, y los ácaros. Similarmente, Lover and Singer et al. presentan el uso de 2   dioles no vecinales, particularmente 1,3-dioles, en la patente del Reino Unido GB 1.604.856. Esta patente propone dichos compuestos para el control de ectoparásitos y sus ovas. Se ha descubierto ahora que los dioles vecinales, como se describe en las reivindicaciones, tienen sorprendentemente mejores propiedades pesticidas en comparación con los monoles o los dioles no vecinales, y pueden ser útiles para matar una amplia variedad de plagas de artrópodos comunes, especialmente arácnidos, tales como garrapatas y ácaros, y de insectos, tales como moscas, cucarachas, lepismas y piojos, y se pueden demostrar sus efectos ovicidas. Además, se ha encontrado que son biodegradables y sumamente adecuados como pesticidas valiosos para una amplia variedad de usos y aplicaciones. Aunque la potencia y eficacia de los dioles vecinales seprueban per se, de forma que los propios dioles seleccionados son directamente útiles, en la mayoría de los casos las plagas diana se pueden combatir de forma efectiva con cantidades diluidas de los mismos, y para algunos fines las formas de administración preferidas ofrecerán ventajas técnicas adicionales. Por consiguiente, adicionalmente según la invención se proporcionan formulaciones que son adecuadas para la aplicación por contacto de tales dioles vecinales o sus derivados, que comprenden al menos uno de tales dioles vecinales en un vehículo fisiológicamente tolerable, para el control de trastornos específicos de los seres humanos y animales. inducidos por plagas, incluyendo la infección por piojos de la cabeza o del cuerpo, infestación por ácaros de las alfombras, infección por ácaros de la sarna de las ovejas y miasis por califóridos (blowfly strike). Típicamente, las formulaciones comprenderán composiciones de los dioles vecinales preferidos solos o en combinación junto con auxiliares adecuados cuando sea necesario, con un vehículo adaptado para administrar una cantidad eficaz del diol o dioles vecinales al locus de una infestación por plagas. El vehículo se seleccionará habitualmente con vistas a prolongar el contacto con la plaga diana. Dependiendo de la infestación de que se trate, el vehículo puede ser un sólido finamente dividido o un líquido, y se puede seleccionar entre polvo, resinas y fluidos acuosos u orgánicos. Por lo tanto, se puede seleccionar una ayuda de formulación adecuada entre vehículos líquidos, soportes sólidos, auxiliares, emulsionantes, dispersantes, resinas, gomas, adherentes, diluyentes y cargas. La composición pesticida se puede preparar adecuadamente para administración en una formulación seleccionada entre una solución, una dispersión, una emulsión, un polvo para espolvorear, una pasta, un aerosol, una crema, una espuma, un sustrato recubierto por ejemplo papel pegajoso, un pélet o bloque por ejemplo como en un cebo para una trampa. Los expertos observarán la necesidad de seleccionar un vehículo fisiológicamente benigno o tolerable cuando se deba combatir la plaga directamente sobre un hospedante vivo, y pueden seleccionar dichos vehículos entre los vehículos farmacéuticamente aceptables, especialmente los destinados a la aplicación tópica, para formar cremas, geles, pastas y pomadas, composiciones gasificadas (espuma/mousse) o polvos para espolvorear, por ejemplo talco. Breve descripción de los dibujos La invención será descrita ahora con mayor detalle a modo de ejemplo... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1. Un método de control de plagas de artrópodos, que comprende aplicar una cantidad eficaz de al menos un diol R(OH)2 vecinal al locus de las plagas o a sus ovas, con lo que las plagas se mueren o quedan moribundas, donde dicho diol vecinal es un 1,2-diol y se selecciona del grupo que consiste en dioles en los que R representa una cadena lineal de hidrocarbilo alifático, con la condición de que el soporte de dicha cadena comprende de 8 a 14 átomos de carbono, donde el método no es para tratamiento de los seres humanos ni de los animales por métodos de cirugía o terapia y diagnóstico practicados en el cuerpo humano o animal. 2. Un método según la reivindicación 1, en el que el diol vecinal consiste en una cadena de hidrocarbilo alifático insustituido de n+2 átomos en la cadena principal del mismo, donde los hidroxilos del diol vecinal ocupan una posición terminal, con lo que los hidroxilos del diol y los carbonos a los que están unidos forman un grupo de cabeza, y n es un número entero que tiene un valor de al menos 6. 3. Un método según la reivindicación 2, en el que n tiene un valor par. 4. Un método según la reivindicación 1, en el que la cadena de hidrocarbilo está parcialmente insaturada. 5. Un método según la reivindicación 1, en el que dichos dioles vecinales se seleccionan del grupo que consiste en 1,2-dioles alifáticos lineales con una longitud de cadena entre 8 y 12 átomos de carbono. 6. Un método según la reivindicación 1, en el que dichos dioles vecinales se seleccionan del grupo que consiste en 1,2-octanodiol, 1,2-decanodiol, y 1.2-dodecanodiol. 7. Un método según cualquiera de las reivindicaciones precedentes, en el que las plagas son piojos y al menos un diol vecinal es un 1,2-diol alifático y se aplica al locus de la infestación de piojos en combinación con un auxiliar de formulación seleccionado del grupo que consiste en vehículos líquidos, soportes sólidos, auxiliares, emulsionantes, dispersantes, resinas, gomas, adherentes, diluyentes y cargas. 8. Un método según la reivindicación 7, en el que se proporciona al menos un diol vecinal en una formulación de administración seleccionada del grupo que consiste en una solución, dispersión, emulsión, polvo para espolvorear, gel, pasta, aerosol, crema, espuma, sustrato recubierto, pélet y bloque. 9. Un método según la reivindicación 7, en el que al menos un diol vecinal incluye una cantidad eficaz de 1,2decanodiol. 10. Un método según la reivindicación 7, en el que al menos un diol vecinal incluye una cantidad eficaz de una combinación de 1,2-octanodiol y 1,2-decanodiol. 11. Un método según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 6, en el que al menos un diol vecinal es un 1,2-diol alifático, las plagas son moscas y el método comprende la aplicación de al menos un diol vecinal en combinación con un auxiliar de formulación seleccionado del grupo que consiste en vehículos líquidos, soportes sólidos, auxiliares, emulsionantes, dispersantes, resinas, gomas, adherentes, diluyentes y cargas, al locus de infestación. 12. Un método según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 6, en el que al menos un diol vecinal es un 1,2-diol alifático, las plagas son moscas y el método comprende introducir en el locus de infestación un cebo o trampa tratado con dicho diol vecinal en combinación con un auxiliar de formulación seleccionado del grupo que consiste en vehículos líquidos, soportes sólidos, auxiliares, emulsionantes, dispersantes, resinas, gomas, adherentes, diluyentes y cargas. 13. Un método según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 6, en el que al menos un diol vecinal es un 1,2-diol alifático, las plagas son ácaros y el método comprende la aplicación de dicho diol vecinal en combinación con un auxiliar de formulación seleccionado del grupo que consiste en vehículos líquidos, soportes sólidos, auxiliares, emulsionantes, dispersantes, resinas, gomas, adherentes, diluyentes y cargas, al locus de infestación. 14. Un método según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 6, en el que al menos un diol vecinal es un 1,2-diol alifático, las plagas son cucarachas y el método comprende la aplicación de dicho diol vecinal en combinación con un auxiliar de formulación seleccionado del grupo que consiste en vehículos líquidos, soportes sólidos, auxiliares, emulsionantes, dispersantes, resinas, gomas, adherentes, diluyentes y cargas, al locus de infestación. 7   15. Un método según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 6, en el que al menos un diol vecinal es un 1,2-diol alifático, las plagas son cucarachas y el método comprende introducir en el locus de infestación un cebo o trampa tratado con dicho diol vecinal en combinación con un auxiliar de formulación seleccionado del grupo que consiste en vehículos líquidos, soportes sólidos, auxiliares, emulsionantes, dispersantes, resinas, gomas, adherentes, diluyentes y cargas. 16. Un método según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 6, en el que la plaga se selecciona del grupo que consiste en Pediculus humanus, Dermatophagoides pteronyssinus, Musca domestica, las Blattidae, Blatella germanica, y Periplaneta americana, y el método comprende introducir en el locus de una infestación de la plaga, una composición que contiene como ingrediente activo un diol vecinal seleccionado del grupo que consiste en 1,2octanodiol, 1,2-decanodiol, y 1.2-dodecanodiol y sus combinaciones. 17. Un método según la reivindicación 16, en el que el diol vecinal se introduce en una formulación seleccionada del grupo que consiste en una solución, dispersión, emulsión, polvo para espolvorear, gel, pasta, aerosol, crema, espuma, sustrato recubierto, pélet y bloque. 18. Un método según cualquiera de las reivindicaciones precedentes, en el que al menos un diol vecinal se administra como una composición que consiste esencialmente en dicho diol vecinal y al menos un auxiliar. 19. Un método según la reivindicación 18, en el que la composición comprende además un vehículo. 8   9

 

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