PARCHE DE APLICACIÓN CUTÁNEA.

Un parche para la aplicación cutanea de una sustancia, caracterizado por que comprende:

una sustancia (3), destinada a penetrar en la epidermis, un soporte (2), destinado a ser aplicado sobre la piel, de tal manera que una parte de la superficie del soporte esta recubierta de la sustancia y otra esta destinada a entrar en contacto con la piel, y una hoja desprendible (7), fijada de forma amovible a la parte del soporte destinada a entrar en contacto con la piel, de tal manera que dicha hoja cubre la parte del soporte recubierta de dicha sustancia y presenta sobre su cara externa una zona adhesiva, de tal modo que la aplicación del parche sobre la piel provoca la adhesión de la hoja desprendible, y la retirada de dicha hoja permite una exfoliación de la piel en la zona de aplicación y la puesta en contacto de dicha sustancia con la piel en dicha zona exfoliada.

Parche para aplicación cutanea.

La presente invención se refiere, de forma general, a los dispositivos para la aplicación de epicutanea o transcutanea de sustancias biológicamente activas. La invención se refiere, mas particularmente, a los parches o sellos transdermicos destinados a facilitar la absorción cutanea o dermica de tales sustancias con fines de vacunación.

La epidermis humana constituye una barrera contra la entrada en el cuerpo de agentes exteriores. La piel no es estanca; es de hecho, permeable a un numero muy grande de sustancias, con un grado de permeabilidad variable.

La absorción percutanea se corresponde con una transferencia de una sustancia a traves de la piel, desde el medio exterior hasta la sangre. Esta absorción se define como la suma de dos fenómenos: una penetración de las moleculas en el seno de toda la piel, seguida de una reabsorción por parte de la circulación sangufnea o linfatica, desde la dermis papilar y, despues, la dermis profunda. La etapa de penetración consiste, ffsicamente, en una difusión pasiva a traves de cada estructura del tegumento: la capa c6rnea, la epidermis de Malpighi, la dermis y los anexos cutaneos. Una vez absorbida, la sustancia es distribuida en el organismo, tras lo cual, una vez ha sido o no metabolizada, es eliminada. Las etapas sucesivas a la absorción percutanea son similares a las que se presentan para cualquier otra vfa de contaminación.

La capa c6rnea constituye la barrera mas eficaz contra la penetración de una sustancia: anatómicamente, la sustancia puede penetrar por dos vfas: una de ellas, a traves de los espacios intercelulares de la capa c6rnea y a traves de las propias celulas c6rneas, y la otra, por la intermediación de los anexos cutaneos. En el caso de una vacuna, una vez que se ha atravesado la capa c6rnea, la sustancia esta en condiciones de encontrarse con las celulas inmunológicamente competentes y, en particular, las celulas presentadoras de antfgenos como las celulas de Langerhans, cuyo papel es crucial en la reacción inmunológica del organismo. Facilitar el paso inicial del antfgeno a traves de la capa c6rnea es hacer la vacunación epicutanea o epidermica mas eficaz. En el caso de un parche destinado a la administración de una molecula para un tratamiento sistemico, el hecho de disminuir temporalmente la eficacia de la capa c6rnea en su calidad de barrera, permite abrir la vfa de la administración transcutanea o transdermica de principios activos con un elevado peso molecular y, de una forma general, mejorar la velocidad de administración de los principios activos.

La Solicitud EP 1.356.821 se refiere a la utilización sucesiva de una pelfcula adhesiva y de un parche con el fin de hacer penetrar una vacuna por vfa epicutanea. Para ello, se aplica sobre la piel una pelfcula, una de cuyas caras esta impregnada con un adhesivo. El adhesivo presenta propiedades de adherencia que le permiten retirar una parte de la capa c6rnea (o stratum corneum) de la piel cuando se desprende la pelfcula. Una vez desprendida la pelfcula, se aplica un parche sobre la parte de la piel que acaba de quedar al descubierto. El parche presenta una superficie adhesiva y una superficie impregnada con una vacuna. La superficie adhesiva permite mantener el parche sobre la piel durante un periodo de tiempo suficiente para permitir a la epidermis absorber la vacuna.

Semejante procedimiento de administración presenta inconvenientes. En efecto, la administración de la vacuna necesita de la aplicación de varios dispositivos en varias etapas. Ademas, la colocación del parche es aproximativa en relación con la zona en que se ha aplicado la pelfcula adhesiva. No se garantiza, por consiguiente, una buena absorción de la vacuna. Por afadidura, un descuido puede conducir a olvidar la necesaria aplicación previa de la pelfcula adhesiva. De esta forma, la cantidad de vacuna absorbida por la epidermis puede verse sensiblemente reducida. La cantidad realmente absorbida por la epidermis se conoce, por tanto, de una forma relativamente imprecisa.

La invención se propone resolver uno o varios de estos inconvenientes. La invención tiene, asf, por objeto un parche para la aplicación dermica o cutanea de una sustancia, de tal manera que el parche comprende una sustancia destinada a penetrar en la epidermis, medios para la puesta en contacto de la sustancia con la piel, y una hoja susceptible de desprenderse para exfoliación cutanea, que permite una exfoliación de la piel, tras la colocación en su lugar del parche, en la zona de contacto entre dicha sustancia y la piel.

De acuerdo con una variante, el parche comprende:

un soporte, que comprende al menos una cara inferior que presenta una primera superficie en contacto con dicha sustancia y una segunda superficie destinada a entrar en contacto con la piel;

eventualmente, medios amovibles que mantienen la sustancia en contacto con dicha primera superficie;

de tal manera que la hoja susceptible de retirarse para exfoliación cutanea es solidaria con el soporte y comprende una cara inferior que presenta una superficie adhesiva dispuesta en la vertical con dicha sustancia; y medios para mantener en contacto la segunda superficie con la piel una vez que la hoja de exfoliación ha sido desprendida.

Segun aun una variante, la segunda superficie es adhesiva y rodea la primera superficie.

De acuerdo con otra variante, los medios amovibles para el mantenimiento de la primera superficie en contacto con la sustancia comprenden un elemento de protección interpuesto entre la hoja de exfoliación y el soporte, de tal modo que el elemento de protección recubre la primera superficie.

Segun aun otra variante, los medios para mantener en contacto la segunda superficie y la sustancia con la piel comprenden un adhesivo que impregna la segunda superficie, y la segunda superficie presenta una parte no recubierta por el elemento de protección.

De acuerdo con una variante, el parche comprende una hoja de protección susceptible de ser desprendida y que recubre y esta en contacto con dicha parte no recubierta y con la superficie inferior de la hoja de exfoliación.

Segun otra variante, el parche comprende un elemento de asimiento que sobresale con respecto al soporte, de tal manera que el elemento de asimiento es solidario con la hoja de exfoliación con el fin de desprenderla de la piel cuando es manipulado.

Segun aun una variante, la parte de asimiento sobresale lateralmente con respecto al soporte, del lado opuesto a la parte no recubierta por el elemento de protección.

De acuerdo con aun otra variante, el elemento de asimiento es solidario con los medios amovibles, de tal manera que estos medios amovibles son retirados cuando el elemento de asimiento es accionado.

Segun una variante, la hoja de exfoliación y los medios amovibles se han dispuesto solidarios por unos primeros extremos respectivos.

Segun aun una variante, la parte de asimiento es solidaria con un segundo extremo de la hoja de exfoliación o con los medios amovibles, siendo este segundo extremo opuesto al primero.

De acuerdo con otra variante, los medios amovibles estan constituidos por una hoja, y el elemento de asimiento es una hoja en contacto con la hoja de los medios amovibles y con la superficie superior de la hoja de exfoliación, por la intermediación de unas caras parcialmente impregnadas con adhesivo.

Segun aun otra variante, los medios amovibles y el elemento de asimiento estan constituidos por una hoja replegada o doblada.

De acuerdo con una variante, el elemento de asimiento esta vuelto y dispuesto solidario de forma amovible sobre la superficie superior del soporte.

Segun aun una variante, el elemento de asimiento sobresale perpendicularmente a la cara inferior del soporte.

Segun otra variante, los medios amovibles y el elemento de asimiento estan formados por un órgano en forma de prisma de sección triangular cuyas bases presentan huecos de asimiento, una de cuyas caras laterales recubre la primera superficie, y cuya otra cara lateral se ha dispuesto solidaria con al menos un extremo de la hoja de exfoliación.

De acuerdo con aun otra variante, el soporte y los medios amovibles mantienen la sustancia dentro de un volumen de retención hermetico.

De acuerdo con una variante, la sustancia presenta (o se da en la forma de) partfculas, las cuales son mantenidas en contacto con la primera... [Seguir leyendo]

1. Un parche para la aplicación cutanea de una sustancia, caracterizado por que comprende:

una sustancia (3) , destinada a penetrar en la epidermis, un soporte (2) , destinado a ser aplicado sobre la piel, de tal manera que una parte de la superficie del soporte esta recubierta de la sustancia y otra esta destinada a entrar en contacto con la piel, y una hoja desprendible (7) , fijada de forma amovible a la parte del soporte destinada a entrar en contacto con la piel, de tal manera que dicha hoja cubre la parte del soporte recubierta de dicha sustancia y presenta sobre su cara externa una zona adhesiva, de tal modo que la aplicación del parche sobre la piel provoca la adhesión de la hoja desprendible, y la retirada de dicha hoja permite una exfoliación de la piel en la zona de aplicación y la puesta en contacto de dicha sustancia con la piel en dicha zona exfoliada.

2. Un parche de acuerdo con la reivindicación 1, caracterizado por que comprende:

un soporte (2) , que comprende al menos una cara inferior que presenta una primera superficie (21) en contacto con dicha sustancia (3) y una segunda superficie (22, 23) destinada a entrar en contacto con la piel;

eventualmente, medios amovibles (4) que mantienen la sustancia (3) en contacto con dicha primera superficie (21) ;

de manera que la hoja desprendible (7) de exfoliación cutanea es solidaria con el soporte (2) comprende una cara inferior que presenta una superficie adhesiva dispuesta en la vertical con dicha sustancia (3) ; y medios para mantener en contacto la segunda superficie (22, 23) con la piel una vez que ha sido desprendida la hoja de exfoliación (7) .

3. Un parche para aplicación cutanea de acuerdo con la reivindicación 2, en el cual la segunda superficie (22) es adhesiva y rodea la primera superficie (21) .

4. Un parche para aplicación cutanea de acuerdo con la reivindicación 2 o la reivindicación 3, en el cual los medios amovibles (4) de mantenimiento de la primera superficie (21) en contacto con la sustancia (3) comprenden un elemento de protección interpuesto entre la hoja de exfoliación (7) y el soporte (2) , de tal manera que el elemento de protección recubre la primera superficie (21) .

5. Un parte para aplicación cutanea de acuerdo con la reivindicación 4, en el que los medios para mantener en contacto la segunda superficie y la sustancia con la piel comprenden un adhesivo que impregna la segunda superficie (22, 23) , y en el cual la segunda superficie presenta una parte no recubierta (23) por el elemento de protección.

6. Un parte para aplicación cutanea de acuerdo con la reivindicación 5, que comprende una hoja de protección desprendible (8) que recubre y esta en contacto con dicha parte no recubierta (23) y con la superficie inferior de la hoja de exfoliación (7) .

7. Un parche para aplicación cutanea de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 2 a 6, que comprende un elemento de asimiento (6) que sobresale con respecto al soporte (2) , de tal manera que el elemento de asimiento (6) es solidario con la hoja de exfoliación (7) , a fin de deslaminarla o desestratificarla de la piel cuando es manipulado.

8. Un parche para aplicación cutanea de acuerdo con las reivindicaciones 5 y 7, en el cual la parte de asimiento (6) sobresale lateralmente con respecto al soporte (2) , del lado opuesto a la parte no recubierta (23) por el elemento de protección.

9. Un parche para aplicación cutanea de acuerdo con las reivindicación 7 o la reivindicación 8, en el cual el elemento de asimiento (6) es solidario con los medios amovibles (4) , de tal manera que estos medios amovibles (4) son retirados cuando el elemento de asimiento (6) es accionado.

10. Un parche para aplicación cutanea de acuerdo con la reivindicación 9, en el cual la hoja de exfoliación (7) y los medios amovibles (4) se han dispuesto solidarios por unos primeros extremos (41) respectivos.

11. Un parche para aplicación cutanea de acuerdo con la reivindicación 10, en el cual la parte de asimiento (6) se ha dispuesto solidaria con un segundo extremo de la hoja de exfoliación (7) o de los medios amovibles (4) , de tal manera que este segundo extremo es opuesto al primero.

12. Un parche para aplicación cutanea de acuerdo con la reivindicación 10, en el que los medios amovibles (4) estan constituidos por una hoja, y en el cual el elemento de asimiento (6) es una hoja en contacto con la hoja de los medios amovibles (4) y con la superficie superior de la hoja de exfoliación (7) , por la intermediación de unas caras parcialmente impregnadas de adhesivo (61) .

13. Un parche para aplicación cutanea de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 7 a 12, en el cual los medios amovibles (4) y el elemento de asimiento (6) estan constituidos por una hoja doblada.

14. Un parche para aplicación cutanea de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 7 a 13, en el cual el elemento de asimiento (6) esta vuelto y hecho solidario, de forma amovible (9) , sobre la superficie superior del soporte (2) .

15. Un parche para aplicación cutanea de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 2 a 10, en el cual el elemento de asimiento (6) sobresale perpendicularmente a la cara inferior del soporte (2) .

16. Un parche para aplicación cutanea de acuerdo con la reivindicación 15, en el cual los medios amovibles y el elemento de asimiento estan constituidos por un órgano (46) en forma de prisma de sección triangular cuyas bases presentan huecos de asimiento (62) , del cual una cara lateral recubre la primera superficie (21) , y del que otra cara lateral se ha dispuesto solidaria con al menos un extremo de la hoja de exfoliación (7) .

17. Un parche para aplicación cutanea de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 2 a 16, en el cual el soporte (2) y los medios amovibles (4) mantienen la sustancia dentro de un volumen de retención hermetico.

18. Un parche para aplicación cutanea de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 2 a 17, en el que la primera superficie (21) esta dotada o no de propiedades electrostaticas, y en el cual la sustancia presenta partfculas que se mantienen en contacto con la superficie por fuerzas electrostaticas de naturaleza coulombiana o por fuerzas de van der Waals.

19. Un parche para aplicación cutanea de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 2 a 18, en el cual el poder adhesivo de la superficie adhesiva de la hoja de exfoliación esta calibrado en función de la sustancia.

20. El uso de un parche tal como el que se ha definido en una cualquiera de las reivindicaciones precedentes, para 25 la fabricación de una composición destinada al suministro de una sustancia a un paciente.

21. El uso de acuerdo con la reivindicación 20 para la vacunación de sujetos, para la desensibilización de sujetos o para el suministro de cualquier sustancia activa a un sujeto.