EMULSIÓN DE ACEITE EN AGUA QUE CONTIENE UN COMPUESTO DE LIGNANO Y COMPOSICIÓN QUE COMPRENDEN AL MISMO.

Emulsión de aceite en agua que contiene un compuesto de lignano y composición que comprenden al mismo. Campo técnico La presente invención se refiere a emulsiones de aceite en agua que contienen compuestos de la clase de los lignanos y a composiciones que los contienen. Más particularmente, la presente invención se refiere a composiciones que tienen mejores velocidades de absorción en el cuerpo de compuestos de la clase de los lignanos. Antecedentes de la técnica Se ha notificado que los compuestos de la clase de los lignanos presentan una diversidad de acciones in vivo. Por ejemplo, el documento USP 4427694 desvela la eficacia de la sesamina en el alivio de los síntomas de intoxicación alcohólica y/o del síndrome de abstinencia debido al alcohol o al tabaco; y el documento JP 2-138120 A desvela la eficacia del sesaminol y el episesaminol en el tratamiento y prevención de alergosis tales como el asma bronquial. Los cesionarios de la solicitud objeto del tema también confirmaron varias acciones fisiológicas de los compuestos de la clase de los lignanos y, hasta la fecha, han desvelado efectos tales como la acción de reducción de colesterol en la sangre (Patente Japonesa Nº 3001589), la acción de inhibición de las enzimas de insaturación 5 (Patente Japonesa Nº 3070611), la acción de mejorar las funciones hepáticas (Patente Japonesa Nº 3075358), la depresión del colesterol (Patente Japonesa Nº 3075360), la acción de prevención de las náuseas debidas a la bebida (Patente Japonesa Nº 3124062), la acción de inhibir el metabolismo del colesterol y de los ácidos biliares, así como reducir el colesterol (Patente Japonesa Nº 3283274), la acción de supresión de la carcinogénesis (Patente Japonesa Nº 3183664), la acción de supresión del cáncer de mama (documento JP 05-043458 A), así como la acción de supresión de la generación de peróxidos lipídicos (documento JP 05-051388 A) y la acción de neutralización del oxígeno activo (Documento JP 06-227977 A). Algunos de estos efectos de los compuestos de la clase de los lignanos se presentan de modo preferente gradualmente durante un período prolongado, pero también hay algunos efectos que se presentan de forma deseable poco después de su ingestión. Por ejemplo, la eficacia en la prevención del mareo producido por beber y la eficacia en la neutralización del oxígeno activo son deseadamente de acción rápida. Sin embargo, los compuestos de la clase de los lignanos apenas son solubles en agua y, lo que es más, se disuelven sólo en cierta medida en disolventes orgánicos que se pueden utilizar en medicamentos o alimentos. Tales sustancias liposolubles tienen el problema de no absorberse fácilmente en el cuerpo vivo. Como método para mejorar la absorción corporal de sustancias liposolubles, se ha propuesto hacer micelas más finas de sustancias liposolubles (presentarlas en partículas más finas). Esto saca provecho de la naturaleza de las sustancias liposolubles ya que, cuanto menor sea el tamaño de sus partículas, más ventajosas son en términos de absorción por el tracto digestivo. Para dar un ejemplo concreto, el documento JP 2004-196781 A desvela una composición hidrosoluble que contiene coenzima Q10 que comprende coenzima Q10, una poliglicerina determinada, monoésteres de ácidos grasos, etc. y cuya absorción corporal mejora notablemente ajustando el tamaño de partícula promedio a 110 nm o inferior. Como otro ejemplo, el documento JP 9-157159 A desvela una composición que contiene carotenoides que comprende una fase oleosa que tiene carotenoides disueltos en aceite o grasa y que se emulsiona en una fase acuosa que contiene un éster de ácidos grasos de poliglicerina, lecitina y un alcohol polihidroxílico y en la que la absorción corporal de una sustancia escasamente soluble, el carotenoide, se mejora por el ajuste del tamaño de partícula promedio de la fase oleosa a 100 nm o inferior. El documento EP-A-0 215 313 desvela emulsiones aceite/agua para administración por vía parenteral u oral que comprenden aceite de sésamo y, por lo tanto, compuestos de la clase de los lignanos tales como la sesamina y la episesamina, así como agua y lecitina. El tamaño de partícula de las emulsiones está en el intervalo submicrométrico (menor o igual a 5 µm) y, por lo tanto, es diferente del tamaño de partícula reivindicado en la presente solicitud. Como se describió anteriormente, se conoce la mejora de la absorbabilidad (es decir, la cantidad total de absorción) en el cuerpo de sustancias liposolubles al hacer micelas más finas de las sustancias (presentándolas en partículas más finas). Sin embargo, ninguno de los documentos mencionados anteriormente sugiere o desvela nada acerca de la velocidad a la que las sustancias liposolubles se absorben en el cuerpo. Documento de Patente 1: USP 4427694 Documento de Patente 2: Documento JP 2-138120 A Documento de Patente 3: Patente Japonesa Nº 3001589 Documento de Patente 4: Patente Japonesa Nº 3070611 Documento de Patente 5: Patente Japonesa Nº 3075358 Documento de Patente 6: Patente Japonesa Nº 3075360 Documento de Patente 7: Patente Japonesa Nº 3124062 2   Documento de Patente 8: Patente Japonesa Nº 3283274 Documento de Patente 9: Patente Japonesa Nº 3183664 (Documento JP 04-159221 A) Documento de Patente 10: Documento JP 05-043458 A Documento de Patente 11: Documento JP 05-051388 A Documento de Patente 12: Documento JP 06-227977 A Documento de Patente 13: Documento JP 2004-196781 A Documento de Patente 14: Documento JP 9-157159 A Descripción de la invención Problemas a resolver por la invención Los presentes inventores llegaron a la conclusión de que si se pudiera aumentar la velocidad de absorción corporal de los compuestos de la clase de los lignanos, es decir, si se pudieran obtener compuestos de la clase de los lignanos de acción rápida, algunas de las acciones de los compuestos de la clase de los lignanos se podrían presentar de un modo más eficaz de lo que lo que lo habían hecho anteriormente. Para exponerlo específicamente, la idea es que si los compuestos de la clase de los lignanos a los que se modifica para tener una velocidad más rápida de absorción corporal se ingieren inmediatamente antes o después de beber una bebida alcohólica, su acción de prevención de los mareos debidos a la bebida se puede presentar eficazmente. Como alternativa, la idea expone que si los compuestos de la clase de los lignanos que tienen una velocidad más rápida de absorción corporal se ingieren inmediatamente antes de hacer ejercicio, el oxígeno activo que se genera en el cuerpo durante el ejercicio se puede neutralizar eficazmente. Por lo tanto, un objeto de la presente invención es aumentar la velocidad a la que los compuestos de la clase de los lignanos se absorben en el cuerpo, es decir, proporcionar compuestos de la clase de los lignanos de acción rápida. Medios para solucionar los problemas Los presentes inventores llevaron a cabo intensos estudios para alcanzar el objetivo mencionado anteriormente; como resultado, se descubrió de modo sorprendente que cuando se administraba por vía oral un compuesto de la clase de los lignanos que contenía una composición que comprendía una emulsión de aceite en el agua que se había preparado al emulsionar en una fase acuosa una fase oleosa que contenía al menos un tipo de los compuestos de la clase de los lignanos disuelto en ella, los compuestos de la clase de los lignanos se podían absorber en el cuerpo con una velocidad considerablemente superior que cuando se administraban por vía oral al disolverlos en grasa o en aceite; la presente invención se ha llevado a cabo sobre la base de este descubrimiento. Por lo tanto, la presente invención proporciona una emulsión de aceite en agua que comprende una fase acuosa y una fase oleosa emulsionada en la fase acuosa, en la que la fase oleosa comprende al menos un tipo de los compuestos de la clase de los lignanos disuelto en la fase oleosa. Las gotitas de aceite que sirven como una fase de dispersión de la emulsión no se limitan de ninguna manera particular siempre que cuando la emulsión que contiene al menos un tipo de los compuestos de la clase de los lignanos en una cantidad clínicamente eficaz se administra por vía oral en ayunas, el compuesto de la clase de los lignanos se pueda absorber a tal velocidad que el tiempo para alcanzar la máxima concentración en la sangre (Tmax) esté dentro de 5 horas, preferentemente dentro de 2,5 horas, más preferentemente dentro de 2,0 horas. De acuerdo con los estudios realizados por los presentes inventores, se observó una absorción satisfactoria en todas las emulsiones con tamaños de partículas promedio de 100 nm, 130 nm y 250 nm. La presente invención también proporciona un compuesto de la clase de los lignanos que contiene una composición que permite que un compuesto de la clase de los lignanos se... [Seguir leyendo]

1. Una emulsión oral de aceite en agua que comprende una fase acuosa y una fase oleosa emulsionada en la fase acuosa, en la que la fase oleosa comprende al menos un tipo de compuestos de la clase de los lignanos disuelto en la fase oleosa, en la que las gotitas de aceite de la emulsión oral de aceite en agua tiene un tamaño de partícula promedio de 300 mm o inferior. 2. La emulsión de aceite en agua de acuerdo con la reivindicación 1, en la que el compuesto de la clase de los lignanos es la sesamina y/o la episesamina. 3. La emulsión de aceite en agua de acuerdo con la reivindicación 1 o 2, en la que la fase oleosa y/o la fase acuosa contiene un tensioactivo en una cantidad eficaz para la emulsión. 4. La emulsión de aceite en agua de acuerdo con la reivindicación 3, en la que el tensioactivo es la lecitina o un derivado de la misma. 5. Una composición alimentaria o una composición farmacéutica oral que contiene la emulsión de aceite en agua de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1-4. 6. Una emulsión de aceite en agua o composición de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5, para uso para permitir que un compuesto de la clase de los lignanos se absorba con una velocidad tal que el tiempo para alcanzar la máxima concentración en sangre (Tmax) esté dentro de las 5 horas posteriores a la administración oral, en la que la emulsión o composición de aceite en agua se administra por vía oral. 7. Un proceso para producir una composición que contiene un compuesto de la clase de los lignanos, que comprende las siguientes etapas: 1) disolver al menos uno de los compuestos de la clase de los lignanos en aceite o en grasa para preparar un líquido de disolución de compuesto de la clase de los lignanos que sirve de fase oleosa; 2) emulsionar el líquido de disolución del compuesto de la clase de los lignanos en una fase acuosa para formar una emulsión de aceite en agua; y 3) adicionalmente emulsionar el líquido de disolución del compuesto de la clase de los lignanos hasta que las gotitas de aceite en la emulsión se reduzcan a un tamaño de partícula promedio de 300 nm o inferior. 8. El proceso de acuerdo con la reivindicación 7, en el que el compuesto de la clase de los lignanos es la sesamina y/o la episesamina. 9. El proceso de acuerdo con la reivindicación 7 u 8, en el que la etapa 2) se lleva a cabo con un tensioactivo que se añade a la fase oleosa y/o a la fase acuosa en una cantidad eficaz para la emulsión. 10. El proceso de acuerdo con la reivindicación 9, en el que el tensioactivo es la lecitina o un derivado de la misma. 13   14     16   17   18   19