CUERPOS MOLDEADOS SÓLIDOS QUE CONTIENEN PRINCIPIOS ACTIVOS PARA USO EXTERNO CONTRA PARÁSITOS EN ANIMALES.

Cuerpos moldeados sólidos que contienen principios activos para uso externo contra parásitos en animales La presente invención se refiere a cuerpos moldeados que contienen principios activos para uso externo contra parásitos en animales. Se conocen desde hace tiempo cuerpos moldeados que contienen principios activos para combatir parásitos en animales. En los documentos WO 2002/78443, EP-A 539295, EP-A 763325, EP-A 1289363, EP-A 211207, EPA 124404, EP-A 979605, FR 2729833, US 5620696, EP-A 576267, EP-A 569791, EP-A 542078, EP-A 470467, EP-A 251472, EP-A 50782, US 5858387 y EP-A 542080, por ejemplo, se describen cuerpos moldeados de este tipo. La desventaja de los procedimientos y mezclas descritos hasta la fecha para la fabricación de cuerpos moldeados que contienen principios activos se basa en que en el uso de matrices poliolefínicas o de resina vinílica convencionales se precisa añadir adicionalmente ésteres de ácido ftálico tales como ftalato de dimetilo y ftalato de dioctilo (véanse, por ejemplo, los documentos WO 01/787065, EP-A-0 211 207 y EP-A-0 569 791). Los ftalatos que se usan para ello, que pueden usarse desde un punto de vista tecnológico, se sabe que toxicológicamente no son totalmente inocuos. Con un manejo inadecuado pueden ser causantes de riesgos en la fabricación de los cuerpos moldeados y en su uso, además existe peligro de contaminación ambiental. Por lo tanto, es deseable reemplazar los ftalatos mencionados por aditivos menos tóxicos tolerantes con el medio ambiente. Preferentemente, estos aditivos nuevos deben aumentar la migración de los principios activos de la matriz polimérica y, con ello, mejorar la actividad (actividad residual y de choque) de los cuerpos moldeados sin influir negativamente en las buenas propiedades fisicoquímicas de la matriz polimérica. Sorprendentemente se ha descubierto que este objetivo puede lograrse por medio de determinados ésteres de ácidos grasos de alcoholes polihidroxílicos (por ejemplo, diglicéridos y triglicéridos o ésteres de propilenglicol). Debido a su estructura fisicoquímica dichos ésteres de ácidos grasos son compuestos polares, mientras que las poliolefinas y resinas vinílicas mencionadas son materiales sintéticos relativamente no polares. El experto espera que los compuestos polares y los materiales sintéticos no polares sean incompatibles. Dichas combinaciones provocan en muchos casos una sedimentación/separación de fases, lo que a su vez provoca un empeoramiento considerable de las propiedades fisicoquímicas de la matriz polimérica, tal como módulo E, ductilidad, alargamiento de tracción, extracción de la masa moldeada correspondiente, y una migración espontánea de principios activos desde la matriz de material sintético y, con ello, un empeoramiento considerable de la actividad a largo plazo. Por lo tanto, fue sorprendente que el uso de los ésteres polares de ácidos grasos de alcoholes polihidroxílicos mencionados no influyera negativamente ni en las propiedades fisicoquímicas ni en la actividad a largo plazo de los cuerpos moldeados. En muchos casos se ha observado incluso, en contra de la opinión de los expertos, una mejora en la procesabilidad y en la actividad a largo plazo. La invención se refiere a: cuerpos moldeados sólidos para uso externo contra parásitos en animales a base de una matriz poliolefínica, que contienen - un triglicérido de ácido caprílico/cáprico y/o dicaprilato/dicaprato de propilenglicol, - uno o varios principios activos, - y dado el caso otros coadyuvantes y aditivos. Estos ésteres de glicerina o de propilenglicol del ácido caprílico/cáprico presentan un intervalo de viscosidad (20 °C) de 5 a 40, preferentemente de 8 a 35, de modo particularmente preferente de 9 a 13, mPa.s. Estos ésteres están disponibles con la denominación comercial Miglyol 840 (octanoato decanoato de propilenglicol, Nº CAS 68583-51-7) y Miglyol 812 (triglicérido de ácido caprílico-cáprico Nº CAS 73398-61-5) de la empresa Sasol Germany GmbH/Witten. Los cuerpos moldeados según la invención contienen el éster de ácido graso en proporciones del 1 al 25 % en peso, preferentemente del 5 al 17,5 % en peso, de modo particularmente preferente del 5 al 12,5 % en peso (respecto a la masa de mezcla total correspondiente). En el caso de los cuerpos moldeados sólidos según la invención se trata, por ejemplo, de collares, colgantes para collares (medallones), marcas para las orejas, brazaletes para fijar en las extremidades o partes corporales, tiras y láminas adhesivas o láminas desprendibles. Son particularmente preferentes los medallones y, en particular, los collares. Como sustancia soporte o base para el cuerpo moldeado se consideran poliolefinas y elastómeros termoplásticos y termoplásticos flexibles. Como tales se pueden mencionar resinas polivinílicas, EPDM (terpolímero de etileno/propileno/dieno), polietileno (por ejemplo HDPE o LLDPE), polipropileno, que sean lo suficientemente compatibles con los principios activos mencionados anteriormente. 2 E05758033 02-01-2012   Los polímeros deben tener la resistencia mecánica y la flexibilidad suficiente para no agrietarse o no volverse quebradizos. Deben tener la durabilidad suficiente para ser estables frente a un desgaste normal. Además, los polímeros deben permitir una migración suficiente del principio activo a la superficie del cuerpo moldeado. A las resinas polivinílicas pertenecen polihalogenuros de vinilo tales como policloruro de vinilo, poli(cloruro de viniloacetato de vinilo) y polifluoruro de vinilo, polivinilbencenos tales como poliestireno y poliviniltolueno. Otros plásticos adecuados como matriz de los cuerpos moldeados según la invención son elastómeros termoplásticos. Estos son materiales que contienen las fases elastoméricas en polímeros procesados termoplásticamente bien mezcladas físicamente o unidas químicamente. Se diferencias mezclas de polímeros en las que las fases elastoméricas son componentes de la estructura polimérica. Debido a la construcción del elastómero termoplástico existen regiones duras y blandas unas junto a otras. Las regiones duras forman, a este respecto, una estructura de red cristalina o una fase continua cuyos espacios intermedios están rellenos con segmentos elastoméricos. Debido a esta estructura, estos materiales tienen propiedades similares al caucho. En este contexto pueden indicarse poliolefinas termopláticas (TPO) y copolímeros de bloque de estireno (véase, por ejemplo, el documento EP 542078). Son preferentes según la invención el policloruro de vinilo, polipropileno, polietileno y EPDM, es muy particularmente preferente el policloruro de vinilo. Para la fabricación de cuerpos moldeados a base de poliolefinas, en particular de resinas de polivinilo pueden usarse en casos especiales, adicionalmente, plastificantes que se usan de modo conocido para plastificar resinas vinílicas sólidas. El plastificante que se va a usar depende de la resina y de su compatibilidad con el plastificante. Plastificantes adicionales adecuados son, por ejemplo, ésteres de ácido fosfórico, ésteres de ácido adípico tales como, por ejemplo, adipato de diisobutilo y de n-butilo. Pueden usarse también otros ésteres tales como los ésteres de ácido azelaico, ácido maleico, ácido ricinoleico, ácido mirístico, ácido palmítico, ácido oleico, ácido sebácico, ácido esteárico y ácido trimelítico y poliésteres lineares complejos, plastificantes poliméricos y aceites de soja epoxidados. Los plastificantes adicionales se usan dado el caso en cantidades de aproximadamente el 5 al 50 % en peso, preferentemente de aproximadamente el 15 al 45 % en peso, de la composición total. En los cuerpos moldeados pueden estar incluidos, además, otros componentes habituales tales como estabilizantes, lubricantes, agentes de desmoldeo, cargas y materiales colorantes; generalmente no se ven modificadas esencialmente, mediante los mismos, las propiedades básicas de la composición. Los estabilizantes adecuados son antioxidantes y agentes que protegen el collar de la radiación ultravioleta y de una degradación no deseada durante el procesamiento, tal como la extrusión. Algunos estabilizantes tales como aceites de soja epoxidados sirven además como plastificantes secundarios. Como lubricantes pueden usarse, por ejemplo, estearatos, ácido esteárico y polietilenos con peso molecular reducido. Estos componentes se usan habitualmente en una concentración de hasta aproximadamente el 5 % en peso de la composición total. En la fabricación de los cuerpos moldeados se mezclan preferentemente los distintos componentes según procedimientos conocidos y se moldean por compresión según procedimientos de extrusión o moldeo por inyección conocidos. La elección del procedimiento de procesamiento para la fabricación de cuerpos moldeados depende de modo básico, técnicamente, de las propiedades... [Seguir leyendo]

1. Cuerpos moldeados sólidos para uso externo contra parásitos en animales a base de una matriz poliolefínica, que contienen - un triglicérido de ácido caprílico/cáprico y/o dicaprilato/dicaprato de propilenglicol - uno o varios principios activos - y dado el caso otros coadyuvantes y aditivos. 2. Cuerpo moldeado sólido según la reivindicación 1 a base de una matriz de resina de polivinilo. 3. Cuerpo moldeado sólido según la reivindicación 1 a base de una matriz de policloruro de vinilo. 4. Cuerpo moldeado sólido según la reivindicación 1 para usar para combatir dérmicamente parásitos en animales. 12 E05758033 02-01-2012