Ácido (2R) -2-propiloctanoico o sal del mismo para su uso en la prevención o el tratamiento de depresión,

trastorno del estado de ánimo menopáusico, trastorno del estado de ánimo perimenopáusico, trastorno de pánico, síndrome del intestino irritable, trastorno de ansiedad social y/o trastorno de estrés postraumático, y/o en la inhibición del desarrollo de síntomas de los mismos.

Agente terapéutico para una enfermedad cerebral funcional

Campo técnico

La presente invención se refiere a un agente para su uso en la prevención o el tratamiento de una enfermedad cerebral funcional y/o la inhibición del desarrollo de síntomas de la misma, que comprende ácido (2R) -2propiloctanoico o una sal del mismo.

Antecedentes de la invención

En general, según si la lesión se encuentra en el tejido de nervios craneales, las enfermedades del cerebro se dividen aproximadamente en enfermedades cerebrales orgánicas y enfermedades cerebrales funcionales. Se considera que las enfermedades cerebrales funcionales entre las mismas, en las que no se encuentra un cambio orgánico (lesión) en tejidos de nervios craneales, se inducen por un determinado trastorno funcional del cerebro, desequilibrio del neurotransmisor cerebral o un factor medioambiental o factor genético.

El número de pacientes de trastornos de ansiedad y depresión como enfermedades cerebrales funcionales típicas ha ido aumentando cada año, y también se han desarrollado diversos fármacos para su tratamiento. Por ejemplo, se usan un antidepresivo tricíclico, un antidepresivo tetracíclico, un inhibidor de monoamino oxidasa (MAO) , un inhibidor de la recaptación de serotonina y noradrenalina (IRSN) , un inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina (ISRS)

o similares en el tratamiento de la depresión. Sin embargo, se reconocen problemas que deben mejorarse en estos fármacos, tales como su efecto terapéutico insuficiente, requisito de un periodo de tiempo prolongado hasta el comienzo de sus efectos, o la aparición de efectos secundarios que incluyen somnolencia, sed, estreñimiento, disuria o similares. Adicionalmente, se usan una benzodiazepina, tienodiazepina, fármacos distintos de benzodiazepina o similares en el tratamiento de trastornos de ansiedad. Sin embargo, también se reconocen problemas en estos fármacos, tales como efecto terapéutico insuficiente, o disminución de la función psicomotora, disminución de la concentración y atención, somnolencia, mareos, vértigo, cefalea, amnesia o similares.

Por otro lado, se ha notificado que derivados del ácido 2-propilpentanoico que incluyen al ácido (2R) -2propiloctanoico son útiles como agente preventivo y/o terapéutico para enfermedades neurodegenerativas, trastornos de la función neural tras accidente cerebrovascular o lesión cerebroespinal, enfermedades cerebroespinales acompañadas por infección o tumor cerebral o similares puesto que tienen una actividad de mejora de la función de los astrocitos (por ejemplo, véase la patente europea n.º 0632008 (documento de patente 1) ) .

Además, se ha notificado que dichos derivados del ácido 2-propilpentanoico son útiles como agente preventivo y/o terapéutico para la enfermedad de Parkinson o síndrome parkinsoniano (por ejemplo, véase la patente europea n.º 1174131 (documento de patente 2) ) .

Adicionalmente, también se notifica que el ácido (2R) -2-propiloctanoico es útil como acelerador de la regeneración de los nervios para el tratamiento y/o la prevención de diversas enfermedades neurodegenerativas (por ejemplo, véase la publicación internacional n.º 2005/032535 (documento de patente 3) ) .

Sin embargo, todas estas enfermedades descritas en referencias convencionalmente conocidas son enfermedades que van acompañadas de cambios orgánicos de tejidos de nervios craneales tales como degeneración de células nerviosas, y hasta la fecha no hay ningún caso que notifique que el ácido (2R) -2-propiloctanoico sea eficaz para una enfermedad cerebral funcional que no va acompañada de cambios orgánicos de tejidos del nervios craneales.

[Documento de patente 1] patente europea n.º 0632008

[Documento de patente 2] publicación de patente europea n.º 1174131

[Documento de patente 3] publicación internacional n.º 2005/032535

Descripción de la invención PROBLEMAS QUE VA A SOLUCIONAR LA INVENCIÓN

El problema de la presente invención es proporcionar un agente seguro que tenga un efecto terapéutico excelente para enfermedades cerebrales funcionales representadas por depresión, trastorno de ansiedad o similares.

MEDIOS PARA SOLUCIONAR LOS PROBLEMAS

Con el objetivo de solucionar el problema mencionado anteriormente, los inventores de la presente invención han realizado estudios intensos y han encontrado como resultado de esto que, para su sorpresa, el ácido (2R) -2propiloctanoico conocido por ser útil en el tratamiento de enfermedades cerebrales orgánicas también tiene un efecto terapéutico excelente para enfermedades cerebrales funcionales, y han logrado la presente invención llevando a cabo minuciosamente además estudios basados en este conocimiento.

El problema de la presente invención se solucionó basándose en las reivindicaciones 1 a 4.

Concretamente, la presente invención se refiere a [1] un agente para su uso en la prevención o el tratamiento de una enfermedad cerebral funcional y/o en la inhibición del desarrollo de síntomas de la misma, que comprende ácido (2R) -2-propiloctanoico o una sal del mismo; [2] el agente según lo mencionado anteriormente [1], que comprende 10 desde aproximadamente 1 mg hasta aproximadamente 5000 mg de ácido (2R) -2-propiloctanoico o una sal del mismo, [3] el agente según lo mencionado anteriormente [1], en el que la enfermedad cerebral funcional es un trastorno del estado de ánimo y/o un trastorno de ansiedad; [4] el agente según lo mencionado anteriormente [3], en el que la enfermedad cerebral funcional es depresión, trastorno del estado de ánimo menopáusico, trastorno del estado de ánimo perimenopáusico, trastorno de pánico, síndrome del intestino irritable, trastorno de ansiedad social 15 y/o trastorno de estrés postraumático; [5] el agente según lo mencionado anteriormente [1], que se usa en combinación con una o más especies seleccionadas de un fármaco ansiolítico, un antidepresivo, un fármaco antiparkinsoniano, un agente antiesquizofrénico, un agente antiepiléptico, un agente antialodínico, un agente antiasmático, un agente antiúlcera, un agente que controla la función de los órganos digestivos, un potenciador del movimiento del tubo digestivo, un fármaco antidiarreico, un purgante, un fármaco hipotensor, un fármaco antiarrítmico, un agente inotrópico y un agente para tratar alteraciones urinarias.

En la presente invención, el ácido (2R) -2-propiloctanoico es un compuesto representado por la fórmula (I) :

En la presente invención, es preferible que la sal del ácido (2R) -2-propiloctanoico sea una sal farmacéuticamente aceptable. Una sal farmacéuticamente aceptable preferible es una sal soluble en agua y no tóxica. Los ejemplos de la sal adecuada del ácido (2R) -2-propiloctanoico incluyen una sal con una base inorgánica, una sal con una base 30 orgánica, una sal con un aminoácido natural básico o similares. Como sal con una base inorgánica, por ejemplo, son preferibles una sal de metal alcalino (por ejemplo, sal de sodio, sal de potasio, sal de litio o similares) , una sal de amonio (por ejemplo, sal de tetrametilamonio, sal de tetrabutilamonio o similares) o similares. Como sal con una base orgánica, por ejemplo, son preferibles sales con una alquilamina (por ejemplo, metilamina, dimetilamina, trimetilamina, trietilamina o similares) , una amina heterocíclica (por ejemplo, piridina, picolina, piperidina o similares) , un alcanolamina (por ejemplo, etanolamina, dietanolamina, trietanolamina o similares) , diciclohexilamina, N, N'dibenciletilendiamina, ciclopentilamina, bencilamina, dibencilamina, fenetilamina, tris (hidroximetil) metilamina, N-metilD-glucamina o similares. Aunque la sal con un aminoácido natural básico no está limitada de manera particular siempre que sea una sal con un aminoácido básico que esta distribuido de manera natural y puede purificarse, por ejemplo, es preferible una sal con arginina, lisina, ornitina, histidina o similares.

El ácido (2R) -2-propiloctanoico o una sal del mismo puede producirse según los métodos conocidos convencionalmente, por ejemplo, los métodos descritos en la patente europea n.º 0632008, la publicación internacional n.º 99/58513, la publicación internacional n.º 00/48982, la patente japonesa n.º 3032447, la patente japonesa n.º 3084345, la publicación internacional n.º 2003/051852, la publicación internacional n.º 2003/097851, la 45 publicación internacional n.º 2004/092113, la publicación internacional n.º 2004/110972,... [Seguir leyendo]

1. Ácido (2R) -2-propiloctanoico o sal del mismo para su uso en la prevención o el tratamiento de depresión, trastorno del estado de ánimo menopáusico, trastorno del estado de ánimo perimenopáusico, trastorno de pánico, síndrome del intestino irritable, trastorno de ansiedad social y/o trastorno de estrés postraumático, y/o en la inhibición del desarrollo de síntomas de los mismos.

2. Composición para su uso en la prevención o el tratamiento de depresión, trastorno del estado de ánimo menopáusico, trastorno del estado de ánimo perimenopáusico, trastorno de pánico, síndrome del intestino irritable, trastorno de ansiedad social y/o trastorno de estrés postraumático, y/o en la inhibición del desarrollo de síntomas de los mismos, que comprende ácido (2R) -2-propiloctanoico o una sal del mismo.

3. Composición para su uso según la reivindicación 2, que comprende desde 1 mg hasta 5000 mg de ácido (2R) -2-propiloctanoico o una sal del mismo. 15

4. Composición para su uso según la reivindicación 2 ó 3, que se usa en combinación con una o más especies seleccionadas de un fármaco ansiolítico, un antidepresivo, un fármaco antiparkinsoniano, un agente antiesquizofrénico, un agente antiepiléptico, un agente antialodínico, un agente antiasmático, un agente antiúlcera, un agente que controla la función de los órganos digestivos, un potenciador del movimiento del tubo digestivo, un fármaco antidiarreico, un purgante, un fármaco hipotensor, un fármaco antiarrítmico, un agente inotrópico y un agente para tratar alteraciones urinarias.