Un agente para el control de ectoparásitos animales que comprende un compuesto de bencilamida representado por la fórmula (1):

****FIGURA****

donde R3 representa un átomo de hidrógeno; un átomo de halógeno; un grupo ciano; un grupo alquilo C1-C6; un grupo haloalquilo C1-C6; un grupo alcoxi C1-C6 o un grupo haloalcoxi C1-C6; y R4 representa un grupo alquilo C1-C6 sustituido con uno o más grupos alcoxi C1-C6; un grupo alquilo C1-C6 sustituido con uno o más grupos ciano; un grupo alquilo C1-C6; un grupo haloalquilo C1-C6 o un grupo cicloalquilo C3-C6,

como ingrediente activo y un portador inerte, tiene un efecto de control excelente sobre ectoparásitos animales.

Agente para el Control de Ectoparásitos Animales 5 Campo Técnico La presente invención se refiere a agentes para el control de ectoparásitos animales y a métodos para controlar ectoparásitos animales. 10 Técnica Anterior Hasta ahora, se han encontrado diversos compuestos para controlar parásitos que viven sobre la superficie corporal

o el pelo de animales o en su proximidad, y se han desarrollado métodos para controlar los parásitos que comprenden aplicar los agentes que contienen dichos compuestos a la superficie corporal de los animales o

administrar oralmente los agentes a los animales (véase, por ejemplo, la literatura de Patente 1) . No obstante, los compuestos convencionales no siempre son suficientemente eficaces, y por lo tanto todavía existe la demanda de agentes que comprendan compuestos que tengan efectos de control excelentes sobre ectoparásitos animales.

Referencia de la Técnica Anterior

Literatura de Patente

Literatura de Patente 1: JP-A-2003-313104 25 Compendio de la Invención Problema Técnico

El objeto de la presente invención es proporcionar un agente para el control de ectoparásitos animales que tenga 30 efectos de control excelentes sobre ectoparásitos animales.

Solución al Problema

El inventor de la presente invención ha estudiado exhaustivamente para lograr el objeto anterior, y por último

encontró que un agente que contiene un compuesto de bencilamida representado por la siguiente fórmula (1) como ingrediente activo muestra efectos de control excelentes sobre ectoparásitos animales, logrando de este modo la presente invención. A saber, la presente invención incluye los siguientes;

[1] Un agente para el control de ectoparásitos animales que comprende un compuesto de bencilamida representado

donde R3 representa un átomo de hidrógeno; un átomo de halógeno; un grupo ciano; un grupo alquilo C1-C6; un grupo haloalquilo C1-C6; un grupo alcoxi C1-C6 o un grupo haloalcoxi C1-C6; y R4 representa un grupo alquilo C1

45 C6 sustituido con uno o más grupos alcoxi C1-C6; un grupo alquilo C1-C6 sustituido con uno o más grupos ciano; un grupo alquilo C1-C6; un grupo haloalquilo C1-C6 o un grupo cicloalquilo C3-C6 (referido más adelante como "el presente compuesto de bencilamida") , como ingrediente activo y un portador inerte (referido más adelante como "el agente de control de la presente invención") .

50 [2] El agente de control de ectoparásitos animales de acuerdo con el apartado [1], que está en forma de una formulación oral o una formulación externa para la piel.

[3] El agente para el control de ectoparásitos animales de acuerdo con el apartado [1], que está en forma de una

formulación líquida. 55

ES 2 392 709 Al

[4] El agente para el control de ectoparásitos animales de acuerdo con el apartado [1], que está en forma de una formulación en cápsula, un comprimido o un comprimido masticable.

[5] El agente para el control de ectoparásitos animales de acuerdo con el apartado [1], donde el animal ectoparásito es una pulga o una garrapata.

[6] A método para controlar un ectoparásito animal, que comprende la aplicación de una cantidad eficaz del presente compuesto de bencilamida a un animal.

[7] El método para controlar un ectoparásito animal de acuerdo con el apartado [6], donde el presente compuesto de bencilamida se administra oralmente.

[8] El método para controlar un ectoparásito animal de acuerdo con el apartado [6], donde el presente compuesto de compuesto de bencilamida se aplica externamente a una piel.

[9] El método para controlar un ectoparásito animal de acuerdo con el apartado [8], donde el presente compuesto de bencilamida se aplica mediante aplicación por unción dorsal puntual o aplicación por unción dorsal continua.

[10] El método para controlar un ectoparásito animal de acuerdo con uno cualquiera de los apartados [6] a [9], donde el animal es un perro o un gato.

[11] El método para controlar un ectoparásito animal de acuerdo con uno cualquiera de los apartados [6] a [9], donde el animal es una vaca, un caballo, un cerdo o una oveja.

[12] El método para controlar un ectoparásito animal de acuerdo con uno cualquiera de los apartados [6] a [11], donde el animal ectoparásito es una pulga o una garrapata.

Efectos Ventajosos de la Invención

El agente de control de la presente invención tiene efectos de control excelentes sobre ectoparásitos animales.

Descripción de las Realizaciones

En esta descripción, "un átomo de halógeno" representa un átomo de flúor, un átomo de cloro, un átomo de bromo o un átomo de yodo.

Asimismo, en esta descripción, "C3-C6" descrito en "un grupo cicloalquilo C3-C6" representa que el número total de átomos de carbono que forman el grupo cicloalquilo se encuentra en el intervalo de 3 a 6.

Los ejemplos del "grupo alquilo C1-C6" utilizado en la presente memoria incluyen un grupo metilo, un grupo etilo, un grupo propilo, un grupo isopropilo, un grupo butilo, un grupo isobutilo, un grupo sec-butilo, un grupo terc-butilo, un grupo pentilo, un grupo 1-metilbutilo, un grupo 2-metilbutilo, un grupo 3-metilbutilo, un grupo 1-etilpropilo, un grupo 1, 1-dimetilpropilo, un grupo 1, 2-dimetilpropilo, un grupo 2, 2-dimetilpropilo, un grupo hexilo, un grupo 1-metilpentilo, un grupo 2-metilpentilo, un grupo 1, 1-dimetilbutilo y un grupo 1, 3-dimetilbutilo.

Los ejemplos del "grupo haloalquilo C1-C6" utilizado en la presente memoria incluyen un grupo fluorometilo, un grupo difluorometilo, un grupo diclorometilo, un grupo trifluorometilo, un grupo clorofluorometilo, un grupo bromofluorometilo, un grupo clorodifluorometilo, un grupo bromodifluorometilo, un grupo 1-fluoroetilo, un grupo 1, 1difluoroetilo, un grupo 2, 2, 2-trifluoroetilo, un grupo 1, 1, 2, 2, 2-pentafluoroetilo, un grupo 3, 3, 3-trifluoropropilo, un grupo 1, 1, 2, 2, 3, 3, 3-heptafluoropropilo, un grupo 4, 4, 4-trifluorobutilo y un grupo 1, 2, 2, 2-tetrafluoro-1- (trifluorometil) etilo.

Los ejemplos del "grupo cicloalquilo C3-C6" utilizado en la presente memoria incluyen un grupo ciclopropilo, un grupo 1-metilciclopropilo, un grupo 2-metilciclopropilo, 2, 2-dimetilciclopropilo, un grupo ciclobutilo, un grupo ciclopentilo, un grupo 1-metilciclopentilo, un grupo 2-metilciclopentilo, un grupo 3-metilciclopentilo y un grupo ciclohexilo.

Los ejemplos del "grupo alcoxi C1-C6" utilizado en la presente memoria incluyen un grupo metoxi, un grupo etoxi, un grupo propoxi, un grupo isopropoxi, un grupo butoxi, un grupo isobutoxi, un grupo sec-butoxi, un grupo terc-butoxi, un grupo pentiloxi, un grupo 1-metilbutoxi, un grupo 2-metilbutoxi, un grupo 3-metilbutoxi, un grupo 1-etilpropoxi, un grupo 1, 1-dimetilpropoxi, un grupo 1, 2-dimetilpropoxi, un grupo 2, 2-dimetilpropoxi, un grupo hexiloxi, un grupo 1metilpentiloxi, un grupo 2-metilpentiloxi, un grupo 1, 1-dimetilbutoxi y un grupo 1, 3-dimetilbutoxi.

Los ejemplos del "grupo haloalcoxi C1-C6" utilizado en la presente memoria incluyen un grupo difluorometoxi, un grupo trifluorometoxi, un grupo clorodifluorometoxi, un grupo bromodifluorometoxi, un grupo 2-fluoroetoxi, un grupo

ES 2 392 709 Al

2. cloroetoxi, un grupo 2, 2, 2-trifluoroetoxi, un grupo 1, 1, 2, 2-tetrafluoroetoxi, un grupo 2-cloro-1, 1, 2-trifluoroetoxi, un grupo 1, 1, 2, 2, 2-pentafluoroetoxi, un grupo 2-bromo-1, 1, 2-trifluoroetoxi, un grupo 2, 2-dicloro-1, 1, 2-trifluoroetoxi, un grupo 2, 2, 2-tricloro-1, 1-dífluoroetoxi, 2-bromo-1, 1, 2, 2-tetrafluoroetoxi, un grupo 2, 2, 3, 3-tetrafluoropropiloxi, un grupo 1, 1, 2, 3, 3, 3-hexafluoropropiloxi, un grupo 2, 2, 2-trifluoro-1- (trifluorometil) etoxi, un grupo 1, 1, 2, 2, 3, 3, 3heptafluoropropiloxi y un grupo 2-bromo-1, 1, 2, 3, 3, 3-hexafluoropropiloxi.

Los ejemplos del presente compuesto de bencilamida incluyen los siguientes compuestos de bencilamida: un compuesto de bencilamida representado por la fórmula (1) , donde R3 es un átomo de hidrógeno;

un compuesto de bencilamida representado por la fórmula (1) , donde R3 es un grupo alquilo C1-C6; un compuesto de bencilamida representado por la fórmula (1) , donde R3 es un grupo haloalquilo C1-C6; un compuesto de bencilamida representado por la fórmula...

1. Un agente para el control de ectoparásitos animales que comprende un compuesto de bencilamida representado

donde R3 representa un átomo de hidrógeno; un átomo de halógeno; un grupo ciano; un grupo alquilo C1-C6; un grupo haloalquilo C1-C6; un grupo alcoxi C1-C6 o un grupo haloalcoxi C1-C6; y R4 representa un grupo alquilo C1-C6 sustituido con uno o más grupos alcoxi C1-C6; un grupo alquilo C1-C6 sustituido con uno o más grupos ciano; un

grupo alquilo C1-C6; un grupo haloalquilo C1-C6 o un grupo cicloalquilo C3-C6, como ingrediente activo y un portador inerte.

2. El agente de control de ectoparásitos animales de acuerdo con la reivindicación 1, que está en forma de una

formulación oral o una formulación externa para la piel. 15

3. El agente para el control de ectoparásitos animales de acuerdo con la reivindicación 1, que está en forma de una formulación líquida.

4. El agente para el control de ectoparásitos animales de acuerdo con la reivindicación 1, que está en forma de una 20 formulación en cápsula, un comprimido o un comprimido masticable.

5. El agente para el control de ectoparásitos animales de acuerdo con la reivindicación 1, donde el animal ectoparásito es una pulga o una garrapata.

6. A método para controlar un ectoparásito animal, que comprende la aplicación de una cantidad eficaz del presente

donde R3 representa un átomo de hidrógeno; un átomo de halógeno; un grupo ciano; un grupo alquilo C1-C6; un

grupo haloalquilo C1-C6; un grupo alcoxi C1-C6 o un grupo haloalcoxi C1-C6; y R4 representa un grupo alquilo C1-C6 sustituido con uno o más grupos alcoxi C1-C6; un grupo alquilo C1-C6 sustituido con uno o más grupos ciano; un grupo alquilo C1-C6; un grupo haloalquilo C1-C6 o un grupo cicloalquilo C3-C6, a un animal.

7. El método para controlar un ectoparásito animal de acuerdo con la reivindicación 6, donde el presente compuesto de bencilamida se administra oralmente.

8. El método para controlar un ectoparásito animal de acuerdo con la reivindicación 6, donde el presente compuesto

de compuesto de bencilamida se aplica externamente a una piel. 40

9. El método para controlar un ectoparásito animal de acuerdo con la reivindicación 8, donde el presente compuesto de bencilamida se aplica mediante aplicación por unción dorsal puntual o aplicación por unción dorsal continua.

10. El método para controlar un ectoparásito animal de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 6 a 9, 45 donde el animal es un perro o un gato .

11. El método para controlar un ectoparásito animal de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 6 a 9, donde el animal es una vaca, un caballo, un cerdo o una oveja.

12. El método para controlar un ectoparásito animal de acuerdo con uno cualquiera de las reivindicaciones 6 a 11, donde el animal ectoparásito es una pulga o una garrapata.

OFECENA ESºAAOLA DE ºATENTES Y MARCAS ESºAAA

ENFORME SOBRE EL ESTADO DE LA TECNECA

51 Int. Cl. : C07D261104 (2006201) A01N43180 (2006201)

21 N2O solicitud: 201230807 22 Fecha de presentación de la solicitud: 2820522012 32 Fecha de prioridad.

3. 0@-2011

ENFORME DEL ESTADO DE LA TECNECA

NO de solicitud: 201230807

Documentación minima buscada (sistema de clasificación seguido de los simbolos de clasificación) C07DX A01N Bases de datos electrónicas consultadas durante la busqueda (nombre de la base de datos yX si es posibleX terminos de

busqueda utilizados) ENVENESX EºODOCX WºEX CASX REGESTRY

Enforme del Estado de la Tecnica agina 2/4

OPINION ESCRITA

NO de solicitud: 201230807

Fecha de Realización de la Opinión Escrita: 2520922012

Declaración

Se considera que la solicitud cumple con el requisito de aplicación industrial2 Este requisito fue evaluado durante la fase de examen formal y tecnico de la solicitud (Articulo 3122 Ley 11/1986) 2

Base de la Opinión.

La presente opinión se ha realizado sobre la base de la solicitud de patente tal y como se publica2

Enforme del Estado de la Tecnica agina 3/4

OPINION ESCRITA

NO de solicitud: 201230807

1. Documentos considerados.

A co ntinuación se r elacionan l os doc umentos pertenecientes al est ado de la t ecnica t omados en c onsideración para l a realización de esta opinión2

2. Declaración motivada segun los articulos 29. y 29.7 del Reglamento de ejecución de la Ley 11/198 , de 20 de marzo, de Patentes sobre la novedad y la actividad inventiva; citas y explicaciones en apoyo de esta declaración

La solicitud se refiere a una composición para el control de ectoparasitos animales (pulga o garrapata) que comprende el compuesto de fórmula (1) de la reivindicación 1X en forma de formulación oral o formulación externa (reivindicaciones 2 º5) y al metodo para controlar un ectoparasito en un mamiferoX como perroX gatoX caballo222 (reivindicaciones 6º12) 2

El d ocumento D 1 divulga ( ver t odo e l d ocumento y e n esp ecial r eivindicaciones y tablas 1 y 2) un gran n umero d e compuestos entre l os que se encu entran l os compuestos de f 6rmula ( 1) de l a so licitudX t ambien di vulga el uso d e l as composiciones que contienen estos compuestos para tratar ectoparasitos de mamiferosX ver pagina 39X lineas 20 23 y pagina 42X lineas 13º202 En consecuenciaX el documento D1 anula la novedad de la invención descrita en la solicitud2 Los documentos D2 y D3 (ver los documentos completos y en concreto ejemplos y reivindicacionesX por ejemplo pagina 28 ejemplo 1 de D3) divulgan tambien los mismos compuestos de la invención y su aplicación como insecticidas y acaricidas2

ConsecuentementeX las reivindicaciones 1º12 de la solicitud carecen de novedad y actividad inventiva de acuerdo con lo previsto en los Art2 621 y 821 de la Ley de ºatentes 11/19862

Enforme del Estado de la Tecnica agina 4/4