DERIVADOS DE VITAMINA D QUE POSEEN UN ÁTOMO 22-OXA O 22-TIA, UNA CADENA LATERAL C17 SUSTITUIDA CON UN GRUPO ÁCIDO, ÉSTER O AMIDA Y UN ENLACE DOBLE 16(17).

Un derivado de vitamina D de Fórmula (1): Fórmula (1) donde X representa un átomo de oxígeno o un átomo de azufre;

m representa un número de 1 a 3; R1 y R2 representan cada uno un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo; R4 y R5 forman juntos un enlace doble entre las posiciones 16 y 17: R3 representa -YR8, donde Y representa un átomo de oxígeno o un átomo de azufre, R8 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo lineal o ramificado que puede estar sustituido con uno o más átomos de flúor o un grupo alquilo cíclico, o un grupo alquilo cíclico que puede estar sustituido con uno o más átomos de flúor; o -NR9R10, donde R9 y R10 representan cada uno un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo lineal o ramificado que puede estar sustituido con uno o más átomos de flúor o un grupo alquilo cíclico, o un grupo alquilo cíclico que puede estar sustituido con uno o más átomos de flúor o R9 y R10 pueden formar un anillo junto con el átomo de nitrógeno; R6 representa un átomo de hidrógeno o -OR11 (donde R11 representa un átomo de hidrógeno o un grupo protector); y R, representa un átomo de hidrógeno o un grupo protector donde, a no ser que se establezca lo contrario, el término "alquilo" significa alquilo C1-C15 o alquilo cíclico C3-C15

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/JP2001/005062.

Solicitante: CHUGAI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA.

Nacionalidad solicitante: Japón.

Dirección: 5-1, UKIMA 5-CHOME, KITA-KU TOKYO, 115-8543 JAPON.

Inventor/es: MORIKAWA, KAZUMI, OHMORI,Masayuki, SHIMIZU,Kazuki, KAWASE,Akira, EMURA,Takashi.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 14 de Junio de 2001.

Clasificación PCT:

  • A61K31/592 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Derivados del 9,10-seco-ergostano, p. ej. ergocalciferol, vitamina D 2.
  • A61K31/593 A61K 31/00 […] › Derivados del 9,10-seco-colestano, p. ej. colecalciferol, vitamina D 3.
  • A61P17/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de problemas dermatológicos.
  • A61P3/02 A61P […] › A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › Nutrientes, p.ej. vitaminas, minerales.
  • C07C401/00 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisis   o electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › Productos de irradiación del colesterol o de sus derivados; Derivados de la vitamina D, 9,10-seco ciclopenta[a]fenantreno o sus análogos obtenidos por preparación química sin irradiación.
  • C07D295/185 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 295/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos polimetileno-imina de al menos cinco miembros, ciclos aza-3 biciclo [3.2.2] nonano, piperazina, morfolina o tiomorfolina, que tienen solamente átomos de hidrógeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo. › de ácidos carboxílicos alifáticos.
  • C07F7/18 C07 […] › C07F COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN ELEMENTOS DISTINTOS DEL CARBONO, HIDROGENO, HALOGENOS, OXIGENO, NITROGENO, AZUFRE, SELENIO O TELURO (porfirinas que contienen metal C07D 487/22; compuestos macromoleculares C08). › C07F 7/00 Compuestos que contienen elementos de los grupos 4 o 14 del sistema periódico. › Compuestos que tienen uno o más enlaces C — Si así como uno o más enlaces C — O — Si.
  • C07J7/00 C07 […] › C07J ESTEROIDES (seco-steroides C07C). › Esteroides normales que contienen carbono, hidrógeno, halógeno u oxígeno, sustituidos en posición 17beta por una cadena de dos átomos de carbono (C07J 5/00 tiene prioridad).
  • C07J9/00 C07J […] › Esteroides normales que contienen carbono, hidrógeno, halógeno u oxígeno, sustituidos en posición 17beta por una cadena de más de dos átomos de carbono, p. ej. colano, colestano, coprostano.

Clasificación antigua:

  • A61K31/592 A61K 31/00 […] › Derivados del 9,10-seco-ergostano, p. ej. ergocalciferol, vitamina D 2.
  • A61K31/593 A61K 31/00 […] › Derivados del 9,10-seco-colestano, p. ej. colecalciferol, vitamina D 3.
  • A61P17/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas dermatológicos.
  • A61P3/02 A61P 3/00 […] › Nutrientes, p.ej. vitaminas, minerales.
  • C07C401/00 C07C […] › Productos de irradiación del colesterol o de sus derivados; Derivados de la vitamina D, 9,10-seco ciclopenta[a]fenantreno o sus análogos obtenidos por preparación química sin irradiación.
  • C07D295/185 C07D 295/00 […] › de ácidos carboxílicos alifáticos.
  • C07J7/00 C07J […] › Esteroides normales que contienen carbono, hidrógeno, halógeno u oxígeno, sustituidos en posición 17beta por una cadena de dos átomos de carbono (C07J 5/00 tiene prioridad).
  • C07J9/00 C07J […] › Esteroides normales que contienen carbono, hidrógeno, halógeno u oxígeno, sustituidos en posición 17beta por una cadena de más de dos átomos de carbono, p. ej. colano, colestano, coprostano.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania.

PDF original: ES-2364623_T3.pdf

 


Fragmento de la descripción:

Campo Técnico

La presente invención se refiere a derivados de vitamina D novedosos, más específicamente a derivados de vitamina D útiles como medicamentos (p. ej., agente terapéuticos para enfermedades cutáneas tales como la psoriasis).

Técnica Anterior

In vivo, la vitamina D3 es metabolizada primero a 25-hidroxivitamina D3 en el hígado a través de hidroxilación en la posición 25, que a su vez es metabolizada a 1α,25-dihidroxivitamina D3 o 24R,25-dihidroxivitamina D3 en los riñones a través de hidroxilación en la posición 1α- o 24, respectivamente. Entre estos metabolitos, la 1α,25-dihidroxivitamina D3 y sus análogos sintéticos son conocidos por tener una amplia gama de actividades fisiológicas incluyendo actividad reguladora del metabolismo del calcio, actividad inhibidora del crecimiento o la diferenciación contra células tumorales o similares, y actividad inmunorreguladora.

20 La vitamina D3 ha acarreado el problema de que podría igualmente ocasionar hipercalcemia cuando se utiliza continuamente a lo largo de un período de tiempo prolongado. Para superar este problema, se han realizado intentos para sintetizar diversos derivados de vitamina D; se han propuesto algunos derivados de vitamina D que tienen un efecto hipercalcémico reducido (p. ej., documento JP 7-330714 A, documento JP 10-231284 A y documento WO-A-94/26707).

El objeto de la presente invención es proporcionar derivados de vitamina D que tienen excelentes actividades fisiológicas como medicamentos, particularmente como agente terapéuticos para enfermedades cutáneas tales como la psoriasis, y que tienen un efecto hipercalcémico reducido.

DESCRIPCIÓN DE LA INVENCIÓN

En estas circunstancias, los autores de la presente invención se centraron en compuestos que tenían una estructura éster o amida en sus cadenas laterales y realizaron esfuerzos exhaustivos e intensivos para proporcionar derivados de vitamina D con un efecto hipercalcémico reducido. Como resultado, los autores de la presente invención encontraron que el objeto pretendido se completó por medio de un derivado de vitamina D de la siguiente Fórmula

**(Ver fórmula)**

Fórmula (1)

donde

X representa un átomo de oxígeno o un átomo de azufre: 2

m representa un número de 1 a 3; R1 y R2 representan cada uno un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo; R4 y R5 forman juntos un enlace doble entre las posiciones 16 y 17; R3 representa -YR5 (donde Y representa un átomo de oxígeno o un átomo de azufre, R8 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo lineal o ramificado que puede estar sustituido con uno o más átomos de flúor o un grupo alquilo cíclico, o un grupo alquilo cíclico que puede estar sustituido con uno o más átomos de flúor o -NR9R10 (donde R9 y R10 representan cada uno un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo lineal o ramificado que puede estar sustituido con uno o más átomos de flúor o un grupo alquilo cíclico, o un grupo alquilo cíclico que puede estar sustituido con uno o más átomos de flúor o R9 y R10 pueden formar un anillo junto con el átomo de nitrógeno); R6 representa un átomo de hidrógeno o -OR11 (donde R11 representa un átomo de hidrógeno o un grupo protector); y R7 representa un átomo de hidrógeno o un grupo protector;

y de este modo los autores de la presente invención completaron finalmente un aspecto de la invención.

Es decir, la presente invención proporciona derivados de vitamina D que tienen la Fórmula (1).

En la Fórmula (1), preferiblemente, R1 y R2 representan cada uno un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C4, R3 representa -YR8 (donde Y representa un átomo de oxígeno o un átomo de azufre, R8 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C15 lineal o ramificado que puede estar sustituido con uno o más átomos de flúor o un grupo alquilo cíclico C3-C10, o un grupo alquilo cíclico C3-C15 que puede estar sustituido con uno o más átomos de flúor o -NR9R10 (donde R9 y R10 representan cada uno un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C15 lineal o ramificado que puede estar sustituido con uno o más átomos de flúor o un grupo alquilo cíclico C3-C10, o un grupo alquilo cíclico C3-C15 que puede estar sustituido con uno o más átomos de flúor o R9 y R10 forman un anillo de 3 a 10 miembros junto con el átomo de nitrógeno), R6 representa un átomo de hidrógeno o un grupo hidroxilo, y R7 representa un átomo de hidrógeno.

Asimismo preferiblemente, en la Fórmula (1), m representa un número de 1 a 2, R1 y R2 representan cada uno un átomo de hidrógeno o un grupo metilo, R3 representa -YR8 (donde Y representa un átomo de oxígeno o un átomo de azufre, R8 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C10 lineal o ramificado que puede estar sustituido con uno o más átomos de flúor o un grupo alquilo cíclico C3-C8, o un grupo alquilo cíclico C3-C12 que puede estar sustituido con uno o más átomos de flúor o -NR9R10 (donde R9 y R10 representan cada uno un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C10 lineal o ramificado que puede estar sustituido con uno o más átomos de flúor o un grupo alquilo cíclico C3-C8, o un grupo alquilo cíclico C3-C12 que puede estar sustituido con uno o más átomos de flúor o R9 y R10 forman un anillo de 3 a 10 miembros junto con el átomo de nitrógeno), R6 representa un grupo hidroxilo, y R7 representa un átomo de hidrógeno.

En la Fórmula (1), preferiblemente, m representa un número de 1 a 2, R1 y R2 representan cada uno un átomo de hidrógeno o un grupo metilo, R3 representa -YR8 (donde Y representa un átomo de oxígeno o un átomo de azufre, R8 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C8 lineal o ramificado que puede estar sustituido con uno

o más átomos de flúor o un grupo alquilo cíclico C3-C8, o un grupo alquilo cíclico C3-C8 que puede estar sustituido con uno o más átomos de flúor o -NR9R10 (donde R9 y R10 representan cada uno un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C8 lineal o ramificado que puede estar sustituido con uno o más átomos de flúor o un grupo alquilo cíclico C3-C8, o un grupo alquilo cíclico C3-C8 que puede estar sustituido con uno o más átomos de flúor o R9 y R10 forman un anillo de 3 a 8 miembros junto con el átomo de nitrógeno), R6 representa un grupo hidroxilo, y R7 representa un átomo de hidrógeno.

En la Fórmula (1), preferiblemente, m representa un número de 1 a 2, R1 y R2 representan cada uno un átomo de hidrógeno o un grupo metilo, R3 representa -YR8 (donde Y representa un átomo de oxígeno o un átomo de azufre, R8 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C8 lineal o ramificado que puede estar sustituido con un átomo de flúor o un grupo alquilo cíclico C3-C6, o un grupo alquilo cíclico C3-C8 que puede estar sustituido con un átomo de flúor), R6 representa un grupo hidroxilo, y R7 representa un átomo de hidrógeno.

En la Fórmula (1), preferiblemente, m representa 1, R1 y R2 representan cada uno un átomo de hidrógeno o un grupo metilo, R3 representa -NR9R10 (donde R9 y R10 representan cada uno un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C8 lineal o ramificado que puede estar sustituido con uno o más átomos de flúor o un grupo alquilo cíclico C3-C6, o un grupo alquilo cíclico C3-C8 que puede estar sustituido con uno o más átomos de flúor, o R9 y R10 forman un anillo de 3 a 6 miembros junto con el átomo de nitrógeno), R6 representa un grupo hidroxilo, y R7 representa un átomo de hidrógeno.

En la Fórmula (1), preferiblemente, m representa un número de 1 a 2, R1 y R2 representan cada uno un átomo de hidrógeno o un grupo metilo, R3 representa -OR8 (donde R8 representa un grupo alquilo C3-C8 ramificado), R6 representa un grupo hidroxilo, y R7 representa un átomo de hidrógeno.

En la Fórmula (1), preferiblemente, m representa un número de 1 a 2, R1 y R2 representan cada uno un átomo de hidrógeno o un grupo metilo, R3 representa -SR8 (donde R8 representa un grupo alquilo C1-C8 ramificado), R6 representa un grupo hidroxilo, y R7 representa un átomo de hidrógeno.

En la Fórmula (1), preferiblemente, m representa 1, R1 y R2 representan cada uno un átomo de hidrógeno o un grupo metilo, R3 representa -NR9R10 (donde R9 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C4 lineal o ramificado, R10 representa un grupo alquilo C1-C8 lineal o ramificado que puede estar sustituido con uno o más átomos de flúor, R6 representa un grupo hidroxilo, y R7 representa un átomo de hidrógeno.... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1. Un derivado de vitamina D de Fórmula (1):

**(Ver fórmula)**

5 Fórmula (1) donde X representa un átomo de oxígeno o un átomo de azufre; m representa un número de 1 a 3; R1 y R2 representan cada uno un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo;

10 R4 y R5 forman juntos un enlace doble entre las posiciones 16 y 17: R3 representa -YR8, donde Y representa un átomo de oxígeno o un átomo de azufre, R8 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo lineal o ramificado que puede estar sustituido con uno o más átomos de flúor o un grupo alquilo cíclico, o un grupo alquilo cíclico que puede estar sustituido con uno o más átomos de flúor; o -NR9R10, donde R9 y R10 representan cada uno un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo lineal o ramificado que puede estar

15 sustituido con uno o más átomos de flúor o un grupo alquilo cíclico, o un grupo alquilo cíclico que puede estar sustituido con uno o más átomos de flúor o R9 y R10 pueden formar un anillo junto con el átomo de nitrógeno; R6 representa un átomo de hidrógeno o -OR11 (donde R11 representa un átomo de hidrógeno o un grupo protector); y R, representa un átomo de hidrógeno o un grupo protector donde, a no ser que se establezca lo contrario, el término "alquilo" significa alquilo C1-C15 o alquilo cíclico C3-C15.

20

2. El derivado de vitamina D de acuerdo con la reivindicación 1, donde en la fórmula (1), R1 y R2 representan cada uno un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C4, R3 representa -YR8, donde Y representa un átomo de oxígeno

o un átomo de azufre, R8 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C15 lineal o ramificado que puede estar sustituido con uno o más átomos de flúor o un grupo alquilo cíclico C3-C10, o un grupo alquilo cíclico C3-C15

25 que puede estar sustituido con uno o más átomos de flúor; o -NR9R10, donde R9 y R10 representan cada uno un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C15 lineal o ramificado que puede estar sustituido con uno o más átomos de flúor o un grupo alquilo cíclico C3-C10, o un grupo alquilo cíclico C3-C15 que puede estar sustituido con uno o más átomos de flúor o R9 y R10 forman un anillo de 3 a 10 miembros junto con el átomo de nitrógeno, R6 representa un átomo de hidrógeno o un grupo hidroxilo, y R7 representa un átomo de hidrógeno.

30

3. El derivado de vitamina D de acuerdo con la reivindicación 1, donde en la fórmula (1), m representa un número de 1 a 2, R1 y R2 representan cada uno un átomo de hidrógeno o un grupo metilo, R3 representa -YR8, donde Y representa un átomo de oxígeno o un átomo de azufre, R8 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1C10 lineal o ramificado que puede estar sustituido con uno o más átomos de flúor o un grupo alquilo cíclico C3-C8, o

35 un grupo alquilo cíclico C3-C12 que puede estar sustituido con uno o más átomos de flúor ; o -NR9R10 donde R9 y R10 representan cada uno un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C10 lineal o ramificado que puede estar sustituido con uno o más átomos de flúor o un grupo alquilo cíclico C3-C8, o un grupo alquilo cíclico C3-C12 que puede estar sustituido con uno o más átomos de flúor o R9 y R10 forman un anillo de 3 a 10 miembros junto con el átomo de nitrógeno, R6 representa un grupo hidroxilo, y R7 representa un átomo de hidrógeno.

40

4. El derivado de vitamina D de acuerdo con la reivindicación 1, donde en la fórmula (1), m representa un número de 1 a 2, R1 y R2 representan cada uno un átomo de hidrógeno o un grupo metilo, R3 representa -YR8, donde Y representa un átomo de oxígeno o un átomo de azufre, R8 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1C8 lineal o ramificado que puede estar sustituido con uno o más átomos de flúor o un grupo alquilo cíclico C3-C8, o un grupo alquilo cíclico C3-C8 que puede estar sustituido con uno o más átomos de flúor; o -NR9R10, donde R9 y R10 representan cada uno un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C8 lineal o ramificado que puede estar sustituido con uno o más átomos de flúor o un grupo alquilo cíclico C3-C8, o un grupo alquilo cíclico C3-C8 que puede estar sustituido con uno o más átomos de flúor o R9 y R10 forman un anillo de 3 a 8 miembros junto con el átomo de nitrógeno, R6 representa un grupo hidroxilo, y R7 representa un átomo de hidrógeno.

5. El derivado de vitamina D de acuerdo con la reivindicación 1, donde en la fórmula (1), a m representa un número de 1 a 2, R1 y R2 representan cada uno un átomo de hidrógeno o un grupo metilo, R3 representa -YR8, donde Y representa un átomo de oxígeno o un átomo de azufre, R8 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1C8 lineal o ramificado que puede estar sustituido con uno o más átomos de flúor o un grupo alquilo cíclico C3-C6, o un grupo alquilo cíclico C3-C8 que puede estar sustituido con uno o más átomos de flúor; a R6 representa un grupo hidroxilo, y R7 representa un átomo de hidrógeno.

6. El derivado de vitamina D de acuerdo con la reivindicación 1, donde en la fórmula (1), m representa 1, R1 y R2 representan cada uno un átomo de hidrógeno o un grupo metilo, R3 representa -NR9R10, donde R9 y R10 representan cada uno un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C8 lineal o ramificado que puede estar sustituido con uno o más átomos de flúor o un grupo alquilo cíclico C3-C6, o un grupo alquilo cíclico C3-C8 que puede estar sustituido con uno o más átomos de flúor o R9 y R10 forman un anillo de 3 a 6 miembros junto con el átomo de nitrógeno; R6 representa un grupo hidroxilo, y R7 representa un átomo de hidrógeno.

7. El derivado de vitamina D de acuerdo con la reivindicación 1, donde en la fórmula (1), m representa un número de 1 a 2, R1 y R2 representan cada uno un átomo de hidrógeno o un grupo metilo, R3 representa -OR8, donde R8 representa un grupo alquilo C3-C8 ramificado; R6 representa un grupo hidroxilo, y R7 representa un átomo de hidrógeno.

8. El derivado de vitamina D de acuerdo con la reivindicación 1, donde en la fórmula (1), m representa un número de 1 a 2, R1 y R2 representan cada uno un átomo de hidrógeno o un grupo metilo, R3 representa -SR8, donde R8 representa un grupo alquilo C3-C8 ramificado; R6 representa un grupo hidroxilo, y R7 representa un átomo de hidrógeno.

9. El derivado de vitamina D de acuerdo con la reivindicación 1, donde en la fórmula (1), m representa 1, R1 y R2 representan cada uno un átomo de hidrógeno o un grupo metilo, R3 representa -NR9R10, donde R9 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C4 lineal o ramificado, R10 representa un grupo alquilo C1-C8 lineal o ramificado que puede estar sustituido con uno o más átomos de flúor; R6 representa un grupo hidroxilo, y R7 representa un átomo de hidrógeno.

10. El derivado de vitamina D de acuerdo con la reivindicación 1, donde en la fórmula (1), X representa un átomo de oxígeno, m representa un número de 1 a 2, R1 y R2 representan cada uno un átomo de hidrógeno o un grupo metilo, R3 representa -OR8, donde R8 representa un grupo alquilo C6-C8 ramificado; R6 representa un grupo hidroxilo, y R7 representa un átomo de hidrógeno.

11. El derivado de vitamina D de acuerdo con la reivindicación 1, donde en la fórmula (1), X representa un átomo de oxígeno, m representa un número de 1 a 2, R1 y R2 representan cada uno un átomo de hidrógeno o un grupo metilo, siempre que uno de R1 y R2 representen un grupo metilo, R3 representa -OR8, donde R8 representa un grupo alquilo C6-C8 ramificado; R6 representa un grupo hidroxilo, y R7 representa un átomo de hidrógeno.

12. El derivado de vitamina D de acuerdo con la reivindicación 1, donde en la fórmula (1), X representa un átomo de oxígeno, m representa 1, R1 y R2 representan cada uno un átomo de hidrógeno o un grupo metilo, siempre que uno de R1 y R2 representen un grupo metilo, R3 representa -NR9R10, donde R9 representa un átomo de hidrógeno o un grupo metilo, R10 representa un grupo alquilo C1-C4 lineal o ramificado que puede estar sustituido con uno o más átomos de flúor; R6 representa un grupo hidroxilo, y R7 representa un átomo de hidrógeno.

13. El derivado de vitamina D de acuerdo con la reivindicación 1, donde en la fórmula (1), X representa un átomo de oxígeno, m representa 1, R1 y R2 representan cada uno un átomo de hidrógeno o un grupo metilo, siempre que uno de R1 y R2 representen un grupo metilo, R3 representa -NR9R10, donde R9 representa un átomo de hidrógeno, R10 representa un grupo propilo que puede estar sustituido con uno o más átomos de flúor; R6 representa un grupo hidroxilo, y R7 representa un átomo de hidrógeno.

14. El compuesto de reivindicación 1, que es 1α,3β-Dihidroxi-20(S)-(1-etil-1-metilpropoxicarbonilmetoxi)-9,10secopregna-5,7,10(19),16-tetraeno.

15. El compuesto de reivindicación 1, que es 1α,3β-Dihidroxi-20(S)-(1-isopropil-2-metilpropoxicarbonilmetoxi)-9,10secopregna-5,7,10(19),16-tetraeno.

16. El compuesto de reivindicación 1, que es 1α,3β-Dihidroxi-20(S)-(1,1-dimetilbutoxicarbonilmetoxi)-9,105 secopregna-5,7,10(19),16-tetraeno.

17. El compuesto de reivindicación 1, que es 1α,3β-Dihidroxi-20(S)-(1,1-dimetilhexiloxicarbonilmetoxi)-9,10secopregna-5,7,10(19),16-tetraeno.

10 18. El compuesto reivindicación 1, que es 1α,3β-Dihidroxi-20(S)-{2-(1-etil-1-metilpropoxicarbonil)etoxi}-9,10secopregna-5,7,10(19),16-tetraeno.

19. El compuesto de reivindicación 1, que es {(1α,3β-Dihidroxi-9,10-secopregna-5,7,10(19),16-tetraen-20(S)-il)oxi}

N-(2,2,3,3,3-pentafluoropropil)acetamida. 15

20. Una composición farmacéutica que comprende el derivado de vitamina D de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 19.

21. El uso del derivado de vitamina D de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 19 para la 20 preparación de un agente terapéutico para el tratamiento de enfermedades cutáneas.

22. El uso de acuerdo con la reivindicación 21, donde la enfermedad cutánea es la psoriasis.

25 donde R12 y R13, representan cada uno un grupo protector, y R14 representa un grupo eliminable, en un disolvente en presencia de un reactivo de organoaluminio y un catalizador de paladio en una atmósfera de

30 donde R12 y R13 se definen como antes, y R15 representa un grupo alquilo, un grupo arilo, un grupo alquenilo o un grupo alquinilo) donde el término "alquilo" se define como en la reivindicación 1.

35 24. El método de acuerdo con la reivindicación 23, donde el reactivo de organoaluminio tiene la Fórmula (4):

(R15)nAlW3-n(4)

donde 40 n representa un número entero seleccionado de 1 a 3, R15 representa un grupo alquilo, un grupo arilo, un grupo alquenilo o un grupo alquinilo, y W representa un átomo de halógeno.

**(Ver fórmula)**

**(Ver fórmula)**


 

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Proceso para la preparación de 4-((2S,5R)-6-(benciloxi)-7-oxo-1,6-diazabiciclo[3.2.1]octano-2-carboxamido)piperidin-1-carboxilato de terc-butilo y análogos del mismo, del 15 de Julio de 2020, de MERCK SHARP & DOHME CORP: Un proceso para preparar un compuesto de Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, que comprende: (a) hacer […]

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Proceso novedoso para la preparación de indacaterol o sus sales aceptables farmacéuticamente, del 3 de Junio de 2020, de Davuluri, Ramamohan Rao: Proceso para la preparación de base libre de indacaterol o su sal aceptable farmacéuticamente, que comprende las etapas de: i) tratar el compuesto de fórmula […]

Mezclas de silanos y procedimiento para su producción, del 27 de Mayo de 2020, de EVONIK DEGUSSA GMBH: Mezcla de silanos, que contiene un silano de fórmula I (R1)y(R2)3-ySi-R3-(S-R4)n-S-R5 (I), y un silano de fórmula II (R1)y(R2)3-ySi-R3-(S-R4)z-S-R3-Si(R1)y(R2)3-y […]

Compuestos de benzoato poliméricos de imina y carbamato sililados, usos y composiciones de los mismos, del 29 de Abril de 2020, de Roka Furadada, S.L: Un procedimiento para la preparación de un polímero fotoprotector progresivo de organosilicio, que comprende la reacción de un monómero de fórmula (I): **(Ver fórmula)** […]

Fotoiniciador modificado con organosilicio y composición adhesiva fotocurable del mismo, del 22 de Abril de 2020, de HENKEL AG & CO. KGAA: Un fotoiniciador modificado con organosilicio representado por la fórmula general (I): **(Ver fórmula)** en donde, cada uno de R1 y R2 se selecciona […]

Nuevos alcoxisilanos epoxifuncionales, procedimientos para su producción y su empleo, del 8 de Enero de 2020, de Evonik Operations GmbH: Alcoxisilanos epoxifuncionales de las Fórmulas II, III, IV, V y/o VI **(Ver fórmula)** representando R un grupo metilo o etilo.

Compuestos intermedios para la producción de ingredientes perfumantes, del 13 de Diciembre de 2019, de FIRMENICH SA: Un procedimiento de preparación de un compuesto de Fórmula**Fórmula** en la forma de uno cualquiera de sus estereoisómeros o una mezcla […]

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