USO DEL ACIDO PINOLENICO PARA EL TRATAMIENTO DE LA OBESIDAD.

El uso de ácido pinolénico o sal o ésteres del mismo en la fabricación de una composición para el control de peso en un humano por reducción de sentimiento de hambre y/o incrementando la saciedad,

donde la composición está en forma de suplemento alimenticio o composición de alimento

Uso del ácido pinolénico para el tratamiento de la obesidad.

Esta invención trata de composiciones en forma de suplemento alimenticio o compuesto alimenticio que podría ser usado para la gestión de peso, para controlar la toma de alimento y el apetito y para controlar y/o reducir el peso corporal en humanos. Los compuestos contienen ácido pinolénico y derivados del mismo.

La obesidad esta llegando a ser bastante común en individuos en sociedades desarrolladas. Generalmente una condición de sobrepeso y obesidad resulta de un desequilibrio en consumo de energía y utilización. La causa del desequilibrio de energía para cada individuo puede deberse a una combinación de múltiples factores como genéticos y medioambientales. La obesidad puede ser un factor que contribuye en la creciente incidencia de varias enfermedades incluyendo enfermedad arterial coronaria, hipertensión, infarto, diabetes y ciertos cánceres.

La reducción de peso es a menudo recomendada como el primer paso en el recorrido de dicha acción para pacientes que sufren esta enfermedad de obesidad mencionada. En un intento de control total del peso corporal, un individuo puede asumir el control de peso, los objetivos de los cuales pueden cambiar dependiendo de las necesidades del individuo. Por ejemplo, mientras que los individuos con obesidad o sobrepeso desearían perder peso, otros individuos desearían mantener su peso corporal en un nivel constante. Una vez que la persona ha perdido peso, para mantener el peso, se requiere que la persona lo prevenga ya que puede recuperar su peso anteriormente perdido. Los programas más efectivos para la pérdida de peso típicamente incluyen una reducción de calorías en la dieta y/o aumentar el gasto de energía. A menudo, mucha gente asume la experiencia de control de peso aumentando los niveles de hambre y/o las ansias en alimentos altos en azúcar. Esto puede llevar a los individuos a alejarse del régimen de control de peso. Hay, además, una necesidad de desarrollar nuevas y efectivas vías para soportar el control de peso y ayudar a los individuos a continuar con su régimen de control de peso. Esto es un objetivo de la presente invención para proporcionar nuevos medios para proporcionar este apoyo.

El ácido pinolénico (por ejemplo, 5, 9, 12 C18:3 ácido graso, un ácido graso con 18 átomos de C teniendo tres dobles enlaces en las posiciones 5, 9 y 12) está presente, por ejemplo, en aceite de piñón y fracciones del mismo (J Aam Oil Chem Soc 1998, 75, p.45-50). Es sabido que el aceite de piñón, y además ácido pinolénico, pueden ser aplicados en productos de alimento, vea por ejemplo, FR-A-2756465 donde se sabe que se usa un concentrado con 15% en ácido pinolénico en aditivos en alimento. La presencia de ácido pinolénico se describe como un agente que proporciona un efecto hipolipémico a la composición.

WO 98/43513 revela que las limas de uñas pueden ser revestidas con ácido pinolénico y que esto inhibe la aparición de infecciones cuando se usan las limas.

De acuerdo con JP-A-61238729, el aceite de piñón puede ser usado como agente anticolesterante. Otros documentos donde los efectos saludables del ácido pinolénico son revelados incluido en JP-A-61058536, donde la actividad genérica es muy beneficiosa para la salud humana esta descrita. Esta actividad saludable no está desarrollado en mayor detalle. Sugano, Brit J. of Nutr 71 (1994) 775-783, revela un número de efectos saludables de dietas que contienen ácido pinolénico. Los efectos de salud mencionados son efectos hipocolesterolaemicos, efectos en la agregación plaquetaría inducida por ADP, en producción prostacílica aortica y en presión sanguínea. EP-A-1088552 describe el uso de ácido pinolénico como un agente antiinflamatorio.

Matsuo et al, Prostaglandinas, Leucotrieneas y ácidos grasos fundamentales, (1996), 55(4), 223-229 describe los efectos de ácidos ?-linoleico y pinolénico en parámetros inmunes en ratas Brown-Norway.

Sin embargo, ninguno de los documentos de la técnica anterior indican que el ácido pinolénico y demás derivados podrían ser usados para tratar la prevención de obesidad y/o para el control de peso.

US 6,429,190, US 2002/0119948 y US 2002/0119915 describen composiciones para extender la saciedad comprendiendo una fuente de calcio, proteína y un ácido graso de C12 a C18. El ácido oleico es el ácido graso descrito en los documentos.

WO 02/088159 revela los ésteres activos de uridina, y combinaciones que comprenden su ácido constituyente y compuesto de uridina, y su uso en una amplia variedad de aplicaciones medicas. No hay revelación del uso de ácidos grasos libres solos, no es simplemente un ejemplo dado para el tratamiento de la obesidad.

EP-A-1504778, publicado el 9 de Febrero 2005, describe una bomba implantable para el tratamiento de la obesidad. La bomba podría contener un ácido graso pero no hay revelación de ácido pinolénico.

CN-A-1377673 describe el uso de un aceite de piñón para tratamiento de y enfermedades vasculares cardiacas y cerebrales y adiposidad causada por hiperlipemia así como la diabetes causada por hiperglicemia.

De acuerdo con la presente invención, se provee el uso de ácido pinolénico o sales o ésteres según la adjunta reivindicación 1.

La presente invención proporciona el uso de ácido pinolénico y sus derivados para la fabricación de compuestos para el control de peso en humanos reduciendo la sensación de hambre y/o aumentando la saciedad. Por ello, composiciones de la invención son adecuadas para tratar o prevenir la obesidad y/o para control de peso y comprenden ácido pinolénico o un derivado del mismo. Derivados del ácido pinolénico, los cuales pueden ser usados en la presente invención incluyen sales de ácido pinolénico y alquil ésteres.

La invención también contempla el ácido pinolénico o sus derivados para el tratamiento o prevención de la obesidad y/o para el control de peso. El ácido pinolénico o sus derivados podrían ser usados solos o en un compuesto de una composición la cual comprende otros componentes farmacéuticamente aceptables y comestibles. Preferibles, la composición comprende de 10 a 60% en peso de ácido linoleico y/o de 52% en peso de ácido oleico, ya sea libre de ácidos o glicéridos (ejemplo, mono-, di- o tri-glicéridos. Adicionalmente o alternativamente, la composición podría comprender de 0.5 a 5% en peso de ácido taxoleico.

Se ha encontrado sorprendentemente que los ácidos grasos de aceite de piñón, y demás ácidos pinolénicos, pueden ser usados para estimular la liberación de colecistokina (CCK). CCK es un péptido que se libera después del consumo de alimento. Cuando la alimento es consumida, CCK libera la proteína (CCKRP) y es liberada en el intestino delgado. CCKRP simula la liberación CCK desde las células intestinales. La liberación de CCK genera síntomas de comportamiento asociados con la saciedad. Además, el incremento de los niveles de CCK puede aumentar los niveles de IgA en el tracto intestinal y podría ofrecer un incremento de la protección contra microorganismo invasores.

El control de peso podría comprender una reducción de la sensación de hambre y/o incrementando la saciedad.

Las composiciones de la invención están en forma de suplemento de alimento o composición de alimento. El termino composición significa que el ácido pinolénico o derivados podrían estar presentes en uno o más de un componente (por ejemplo como están presentes en aceite de piñón). El único o más de un componente podrían estar presentes en una mezcla con ácido pinolénico o derivados o ellos podrían formar parte del encapsulamiento del producto (por ejemplo, la cápsula en la cual el ácido pinolénico o derivado está encapsulado).

Las composiciones de la invención típicamente comprenden de 0.3 a 100% en peso, preferible de 5 a 80%, más preferible 10 a 50% en peso (tal como 10 a 30% en peso o 20 a 30% en peso) de ácido pinolénico o unos de sus derivados. La persona con destreza apreciará que el porcentaje de ácido pinolénico o sus derivados en una composición de la invención dependerá de la naturaleza de la composición. Por ejemplo, el ácido pinolénico o sus derivados es ideal para representar un mayor porcentaje del peso total del compuesto farmacéutico o como una suplemento alimenticioque la composición de la alimento.

Cuando la composición de la invención está en forma de suplemento de alimento, el ácido pinolénico o sus derivados o una mezcla que contiene uno de estos compuestos, podrían estar...

1. El uso de ácido pinolénico o sal o ésteres del mismo en la fabricación de una composición para el control de peso en un humano por reducción de sentimiento de hambre y/o incrementando la saciedad, donde la composición está en forma de suplemento alimenticio o composición de alimento.

2. El uso según la reivindicación 1, donde la composición consiste en una fuente de calcio.

3. El uso según la reivindicación 1 o 2, donde la composición consiste en ácido pinolénico como ácido graso libre, un mono-, di- o triglicérido, o mezcla de los mismos.

4. El uso según cualquier de las reivindicaciones 1 a 3, donde la composición es aceite de piñón o un derivado del aceite de piñón.

5. El uso reivindicado en la reivindicación 1, donde los ésteres son alquil ésteres teniendo de 1 a 6 átomos de carbono o mono-, di- o triglicéridos o mezclas de los mismos.

6. El uso según una cualquiera de las precedentes reivindicaciones, donde la composición adicional consiste en ácido graso o derivado del mismo seleccionado del grupo consistente en ácido linoleico, ácido oleico, ácido conjugado linoleico, mezclas de isómeros enriquecidos de ácido linoleico conjugado, EPA y DHA o una mezclas de los mismos.

7. El uso según la reivindicación 6 donde el ácido graso o derivado del mismo esta presente como un ácido graso libre, o mono-, di- o triglicérido o una mezcla del mismo.

8. El uso según la reivindicación 1, donde la composición posterior consiste en al menos un glicérido formado de ácido linoleico, ácido oleico, ácidos trans y ácidos grasos saturados y la composición es una composición del alimento.

9. El uso según la reivindicación 8, donde el glicérido es seleccionado de aceites líquidos de soja, girasol, semilla de colza, semilla de algodón; manteca de cacao y manteca de cacao equivalentes, aceite de palmera y fracciones del mismo, grasas fabricadas enzimaticamente, aceites de pescado y fracciones del mismo, ácido linoleico conjugado y mezcla enriquecida de isómeros del mismo, ácido gamma linoleico y meclas enriquecidas del mismo, aceites líquidos duros, y mezclas del mismo.

10. El uso según cualquiera de las reivindicaciones precedentes, donde la composición es un producto de alimento seleccionado del grupo consistente de: margarinas, untables bajas en grasas, untables muy bajas en grasas, untables bicontinuas, untables continuas acuosas, productos de confitería como chocolates, coberturas y rellenos, helados, coberturas de helado, inclusiones de helado; secados; mayonesas; salsas, grasas de pastelería; mantecas y queso; productos de merienda; barritas energéticas; barritas muesli; bebidas; productos lácteos, productos bajos en carbohidratos, productos bajos en calorías; sopas; cereales y batidos.

11. El uso según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 7, donde la composición es un suplemento de alimento en la forma de un gel suave o una cápsula dura que consiste en un material encapsulado seleccionado del grupo consistente en gelatina, almidón y derivados de almidón.

12. El uso en según una cualquiera de las reivindicaciones precedentes, donde la composición para el control de peso para ayudar a mantener el peso corporal y/o reducir el peso corporal y/o asistir al adelgazamiento del cuerpo y/o reduciendo la toma de calorías y/o permitiendo la toma de alimentos altas en calorías.

13. El ácido pinolénico o sal o ester del mismo para el uso en el control de peso en un humano por reducción de la sensación de hambre y/o aumentando la saciedad, donde el ácido pinolénico, sal o ester está en forma de un suplemento de alimento o una composición de alimento.

14. El ácido pinolénico o sal o ester del mismo como se reivindica en la reivindicación 13 donde el uso esta definido en una de las reivindicaciones de 2 a 12.