USO DE SALES ORGANICAS DE GLUCOSAMINA.

Uso de una sal orgánica de glucosamina seleccionada entre el grupo formado por malato de glucosamina o malato de hidrógeno y de glucosamina para la preparación de un medicamento para el tratamiento o prevención de la osteoartritis en un mamífero

Uso de sales orgánicas de glucosamina.

Sector técnico de la invención

La presente invención se refiere al uso de una sal orgánica de glucosamina seleccionada entre el grupo formado por malato de glucosamina y malato de hidrógeno y glucosamina para el tratamiento o prevención de la osteoartritis, de la inflamación asociada a la osteoartritis y del dolor asociado a la osteoartritis. De igual modo la presente invención se refiere al uso de una sal orgánica de glucosamina seleccionada entre el grupo formado por malato de glucosamina y malato de hidrógeno y glucosamina para la preparación de un suplemento nutricional que actúe como condroprotector, como nutriente del cartílago, como protector de las articulaciones, para prevenir el déficit hídrico de los tejidos que forman la articulación, para mejorar la capacidad funcional, la elasticidad y la flexibilidad articular y en la prevención y reversión del síndrome de sobreesfuerzo físico en deportistas y de los efectos no deseables asociados al mismo.

Antecedentes de la invención

La osteoartritis, también llamada artrosis es una enfermedad degenerativa articular que afecta a la mayoría de las personas a partir de los 65 años de edad, y que se caracteriza por una paulatina degradación del tejido cartilaginoso, unida a la presencia de inflamación y dolor. La inflamación sinovial normalmente se presenta más tarde, cuando la enfermedad está en estado avanzado, siendo de diferente naturaleza que la inflamación que se observa en la artritis reumatoide, y generalmente sólo es un componente secundario en la patología artrósica. La osteoartritis se puede definir como la degeneración del cartílago hialino articular. Secundario a este efecto se produce la afectación de la membrana sinovial y el hueso subcondral, así como la formación de hueso nuevo en los márgenes de las superficies de la articulación. La etiología de la osteoartritis sigue desconociéndose en detalle y su evolución es lenta. En función de su etiología, la osteoartritis podría dividirse en dos grupos. El primero sería la osteoartritis primaria, en la que el cartílago comienza a degenerar y lesionarse sin que se haya determinado una causa conocida y la artrosis secundaria, que está relacionada con la presencia de alteraciones o problemas mecánicos de la articulación, con heridas, infecciones, trastornos metabólicos u otras disfunciones. No obstante, se han descrito una serie de factores de riesgo para la aparición de la enfermedad, como son: el envejecimiento, la herencia, la obesidad, los trastornos por sobrecarga, los sobreesfuerzos físicos en deportistas, las lesiones o traumatismos, la densidad mineral ósea, entre otros.

El cartílago permite que los huesos se muevan deslizándose unos sobre otros. También absorbe la tensión que produce el movimiento físico. En la osteoartritis, la superficie del cartílago se rompe y desgasta causando que los huesos se muevan unos contra otros, produciendo fricción, dolor, hinchazón y pérdida de movimiento en la articulación. Con el paso del tiempo la articulación puede deformarse.

En condiciones normales, la renovación del cartílago es un proceso muy lento que consiste en una constante síntesis (anabolismo) y degradación (catabolismo) de los componentes de la matriz extracelular. El condrocito es la célula responsable de este metabolismo, que debe estar coordinado.

En condiciones patológicas, este proceso se altera dado que la renovación del cartílago se acelera conduciendo a una reparación precoz del tejido cartilaginoso causada por un desequilibrio entre el programa anabólico y catabólico del condrocito, que conlleva una degradación del cartílago. La reacción de reparación resulta de una hiperproliferación de los condrocitos, conjuntamente con un incremento en la síntesis de los componentes de la matriz extracelular del cartílago por parte de estas células (D. Hamermam et al., N. Engl. J. Med., 320, 1322-1330 (1989)). Existe, por tanto, un balance entre síntesis y degradación del cartílago que controla dicha reacción homeostática y que depende de hormonas sistémicas y de factores de crecimiento cuyas secreciones disminuyen con la edad. La degradación del cartílago está regulada por enzimas y radicales libres producidos por tejidos adyacentes, pero también por el mismo condrocito.

Resaltaremos los siguientes tratamientos farmacológicos actuales de la artrosis:

Sustancias de acción sintomática que actúan de forma rápida como los analgésicos, antiinflamatorios no esteroideos (AINEs), corticoides e inhibidores de la ciclooxigenasa 2 (COX-2). El uso de algunos de ellos conlleva un alto riesgo de efectos secundarios potencialmente graves, como son los problemas gastrointestinales en el caso de los AINEs.

Sustancias de acción sintomática que actúan de forma algo más lenta conocidas como SYSADOA (Symptomatic Slow Acting Drug for Osteoarthritis (Fármacos con acción sintomática lenta para el tratamiento de la artrosis)) (M.G. Lequesne, Rev. Rhum. (Eng./Ed.), 61, 69-73 (1994)), entre las que se encuentran el ácido hialurónico, el condroitín sulfato, el clorhidrato de glucosamina y el llamado sulfato de glucosamina. Este grupo se caracteriza por presentar como ventajas adicionales una mayor seguridad en comparación con los AINEs y una acción más prolongada, incluso durante algunos meses después de la supresión del tratamiento.

La glucosamina, un aminomonosacárido, es un substrato intermedio utilizado por el cartílago articular en la síntesis de glicosaminoglicanos y proteoglicanos. La glucosamina está presente como compuesto natural en casi todos los tejidos humanos.

Diversos grupos de investigación todavía están estudiando los efectos del clorhidrato de glucosamina en la osteoartritis. H. Nakamura et al. (Clin. Exp. Rheumatol. 22 (3), 293-9, (2004)) describen los efectos del clorhidrato de glucosamina en la producción de prostaglandina E₂, óxido nítrico y metaloproteasas por condrocitos y sinoviocitos en la artrosis. Dichos investigadores concluyen que el clorhidrato de glucosamina modula el metabolismo de condrocitos y sinoviocitos.

Algunos investigadores buscaron una alternativa al uso de clorhidrato de glucosamina en el tratamiento de la artrosis, intentando estabilizar el sulfato de glucosamina, añadiendo otros componentes (EP 444.000 B1) o formando las llamadas sales mixtas (WO 99/61455).

JP2002-187846 describe sales inorgánicas y orgánicas de glucosamina (cloruro, sulfato, lactato y ascorbato) como agentes antiartítricos.

Por todo lo dicho se desprende que el proporcionar otras sales de glucosamina como alternativa a la sal clorhidrato de glucosamina en el tratamiento de la osteoartritis y de otros estados asociados a la patología artrósica, así como en la preparación de suplementos nutricionales que actúen sobre el cartílago, las articulaciones y los efectos no deseables producidos por el sobreesfuerzo físico en deportistas es todavía un problema de la terapéutica y de la nutrición.

Hasta el momento no se ha encontrado descrito el uso de malato de glucosamina o malato de hidrógeno y de glucosamina en el tratamiento o prevención de la osteoartritis, de la inflamación asociada a la osteoartritis o del dolor asociado a la osteoartritis.

Tampoco se ha encontrado descrito hasta el momento el uso de malato de glucosamina o malato de hidrógeno y de glucosamina, en la preparación de un suplemento nutricional que actúe como condroprotector, como nutriente del cartílago, o que actúe como protector de las articulaciones o para la prevención y reversión del déficit hídrico de los tejidos que forman la articulación o para mejorar la capacidad funcional, la elasticidad y la flexibilidad articular o para la prevención y reversión del síndrome de sobreesfuerzo físico en deportistas, y de los efectos no deseables asociados al mismo, especialmente lesiones óseas, articulares, musculares y cartilaginosas.

Explicación de la invención

La presente invención se refiere al uso de una sal orgánica de glucosamina seleccionada entre el grupo formado por malato de glucosamina o malato de hidrógeno y de glucosamina para la preparación de un medicamento para el tratamiento, prevención o profilaxis de la osteoartritis en un mamífero.

Según otro aspecto de la presente invención, dicho tratamiento resulta en el tratamiento de la inflamación asociada a la osteoartritis en un mamífero.

Según otro aspecto de la presente invención, dicho tratamiento resulta...

1. Uso de una sal orgánica de glucosamina seleccionada entre el grupo formado por malato de glucosamina o malato de hidrógeno y de glucosamina para la preparación de un medicamento para el tratamiento o prevención de la osteoartritis en un mamífero.

2. Uso según la reivindicación 1, en el que el tratamiento resulta en el tratamiento de la inflamación asociada a la osteoartritis en un mamífero.

3. Uso según la reivindicación 1, en el que el tratamiento resulta en el tratamiento del dolor asociado a la osteoartritis en un mamífero.

4. Uso según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, en el que la sal orgánica de glucosamina es malato de glucosamina.

5. Uso según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, en el que la sal orgánica de glucosamina es malato de hidrógeno y de glucosamina.

6. Uso según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5, en el que el medicamento se adapta para administración oral.

7. Uso según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5, en el que el medicamento se adapta para administración intraarticular.

8. Uso según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 6, en el que el medicamento es un suplemento nutricional en forma líquida, sólida, como emulsión, suspensión o como gel.

9. Uso según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 6, en el que el medicamento es un condroprotector en forma de un suplemento nutricional.