USO DE COMPUESTOS DE PIRAZOL SUSTITUIDOS Y COMBINACIONES DE LOS MISMOS PARA EL TRATAMIENTO DEL SINDROME METABOLICO.
Uso de compuestos de pirazol sustituidos y combinaciones de los mismos para el tratamiento del síndrome metabólico.
La presente invención se refiere al uso de compuestos de pirazol sustituidos para el tratamiento del síndrome metabólico en seres humanos y animales y a los medicamentos correspondientes
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2006/006975.
Solicitante: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A..
Nacionalidad solicitante: España.
Inventor/es: BUSCHMANN,HELMUT H..
Fecha de Publicación: .
Fecha de Concesión: 21 de Abril de 2010.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/415 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › 1,2-Diazoles.
Clasificación PCT:
- A61K31/415 A61K 31/00 […] › 1,2-Diazoles.
- A61P3/10 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos.
Fragmento de la descripción:
Uso de compuestos de pirazol sustituidos y combinaciones de los mismos para el tratamiento del síndrome metabólico.
Campo de la invención
La presente invención se refiere al uso de compuestos de pirazol sustituidos para el tratamiento del síndrome metabólico en seres humanos y animales y los correspondientes medicamentos.
Antecedentes de la invención
El síndrome metabólico es una enfermedad diseminada o estado de salud que implica riesgos elevados para una parte importante de la población, lo que lo convierte en interesante para tratar y tomar precauciones a modo de profilaxis o para evitar el síndrome metabólico.
Descripción de la invención
Por tanto, un objeto de la presente invención fue proporcionar compuestos para su uso como principios activos en medicamentos, que son adecuados para el tratamiento o la profilaxis del síndrome metabólico.
Dicho objeto se consiguió usando los compuestos de pirazol sustituidos de fórmula general I y II facilitadas más adelante y las sales y solvatos correspondientes de los mismos.
Se ha encontrado que estos compuestos presentan un efecto marcado sobre el síndrome metabólico.
Por tanto, en uno de sus aspectos, la presente invención se refiere a un medicamento que comprende al menos un compuesto de pirazol sustituido de fórmula general I,
en la que
Estos compuestos tienen un sorprendente efecto sobre el síndrome metabólico.
Los grupos alifáticos lineales o ramificados, saturados o insaturados, preferidos, que pueden estar sustituidos por uno o más sustituyentes, pueden seleccionarse preferiblemente del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, iso-butilo, sec-butilo, terc-butilo, n-pentilo, n-hexilo, n-heptilo, n-octilo, n-nonilo, n-decilo, vinilo, etinilo, propenilo, propinilo, butenilo y butinilo.
En el contexto de esta invención, los radicales alquilo y cicloalquilo se entiende que significan hidrocarburos saturados e insaturados (pero no aromáticos), ramificados, no ramificados y cíclicos, que pueden no estar sustituidos o estar mono o polisustituidos. En estos radicales, alquilo C1-2 representa alquilo C1 o C2, alquilo C1-3 representa alquilo C1, C2 o C3, alquilo C1-4 representa alquilo C1, C2, C3 o C4, alquilo C1-5 representa alquilo C1, C2, C3, C4 o C5, alquilo C1-6 representa alquilo C1, C2, C3, C4, C5 o C6, alquilo C1-7 representa alquilo C1, C2, C3, C4, C5, C6 o C7, alquilo C1-8 representa alquilo C1, C2, C3, C4, C5, C6, C7 o C8, alquilo C1-10 representa alquilo C1, C2, C3, C4, C5, C6, C7, C8, C9 o C10 y alquilo C1-18 representa alquilo C1, C2, C3, C4, C5, C6, C7, C8, C9, C10, C11, C12, C13, C14, C15, C16, C17 o C18. Además, cicloalquilo C3-4 representa cicloalquilo C3 o C4, cicloalquilo C3-6 representa cicloalquilo C3, C4 o C5, cicloalquilo C3-6 representa cicloalquilo C3, C4, C5 o C6, cicloalquilo C3-7 representa cicloalquilo C3, C4, C5, C6 o C7, cicloalquilo C3-8 representa cicloalquilo C3, C4, C5, C6, C7 o C8, cicloalquilo C4-5 representa cicloalquilo C4 o C5, cicloalquilo C4-6 representa cicloalquilo C4, C5 o C6, cicloalquilo C4-7 representa cicloalquilo C4, C5, C6 o C7, cicloalquilo C5-6 representa cicloalquilo C5 o C6 y cicloalquilo C5-7 representa cicloalquilo C5, C6 o C7. Con respecto al cicloalquilo, el término también incluye los cicloalquilos saturados en los que uno o 2 átomos de carbono se sustituyen por un heteroátomo, S, N o O. Sin embargo, los cicloalquilos mono o poliinsaturados, preferiblemente monoinsaturados, sin un heteroátomo en el anillo, también en particular, caen dentro del término cicloalquilo siempre que el cicloalquilo no sea un sistema aromático. Los radicales alquilo y cicloalquilo son preferiblemente metilo, etilo, vinilo (etenilo), propilo, alilo (2-propenilo), 1-propinilo, metiletilo, butilo, 1-metilpropilo, 2-metilpropilo, 1,1-dimetiletilo, pentilo, 1,1-dimetilpropilo, 1,2-dimetilpropilo, 2,2-dimetilpropilo, hexilo, 1-metilpentilo, ciclopropilo, 2-metilciclopropilo, ciclopropilmetilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclopentilmetilo, ciclohexilo, cicloheptilo, ciclooctilo, y también adamantilo, (si está sustituido también CHF2, CF3 o CH2OH) así como pirazolinona, oxopirazolinona, [1,4]-dioxano o dioxolano.
En el presente documento, en relación con alquilo y cicloalquilo, a menos que se defina expresamente lo contrario, el término sustituido en el contexto de esta invención se entiende que significa la sustitución de al menos un radical hidrógeno por F, Cl, Br, I, NH2, SH u OH, entendiéndose que los radicales "polisustituidos" significan que la sustitución tiene efecto en diferentes o en los mismos átomos varias veces con el mismo o diferentes sustituyentes, por ejemplo tres veces en el mismo átomo de C, como en el caso de CF3, o en diferentes lugares como en el caso de -CH(OH)-CH=CH-CHCl2. Sustituyentes particularmente preferidos en el presente documento son F, Cl y OH. Con respecto al cicloalquilo, el radical hidrógeno puede sustituirse también por O(alquilo C1-3) o alquilo C1-3 (en cada caso mono o polisustituido o no sustituido), en particular metilo, etilo, n-propilo, i-propilo, CF3, metoxilo o etoxilo.
El término (CH2)3-6 debe entenderse que significa -CH2-CH2-CH2-, -CH2-CH2-CH2-CH2-, -CH2-CH2-CH2-CH2-CH2- y -CH2-CH2-CH2-CH2-CH2-CH2-,...
Reivindicaciones:
1. Medicamento que comprende al menos un compuesto de pirazol sustituido de fórmula general I,
en la que
2. Medicamento según la reivindicación 1, caracterizado porque en el compuesto según la fórmula general I, R41 representa hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado, sustituido o no sustituido, saturado o insaturado; preferiblemente hidrógeno o alquilo C1-3, más preferiblemente hidrógeno, metilo o etilo.
3. Medicamento según cualquiera de las reivindicaciones 1 ó 2, caracterizado porque en el compuesto según la fórmula general I al menos uno de R2, R3 o R4 representa hidrógeno, mientras que al menos uno de R2, R3 o R4 es diferente de hidrógeno.
4. Medicamento según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, caracterizado porque en el compuesto según la fórmula general I, R2, R3 y R4 independientemente entre sí representan hidrógeno, un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado, un grupo alcoxilo C1-6 lineal o ramificado, un átomo de halógeno, o CF3; preferiblemente hidrógeno, cloro, bromo, alquilo C1-3, alcoxilo C1-3, CF3 o NO2; más preferiblemente R2, R3 y R4, independientemente entre sí, representan hidrógeno, metilo, etilo, F, Cl, Br y CF3.
5. Medicamento según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4, caracterizado porque en el compuesto según la fórmula general I, R5, R6 y R7, independientemente entre sí, representan hidrógeno, un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado, un grupo alcoxilo C1-6 lineal o ramificado, un átomo de halógeno, o CF3; preferiblemente hidrógeno, cloro, bromo, alquilo C1-3, alcoxilo C1-3, CF3 o NO2.
6. Medicamento según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5, caracterizado porque en el compuesto según la fórmula general I, R7 representa hidrógeno.
7. Medicamento según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 6, caracterizado porque en el compuesto según la fórmula general I, R5 y R6, independientemente entre sí, representan un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado, un átomo de halógeno, o CF3, preferiblemente R5 y R6, independientemente entre sí, representan metilo, etilo, F, Cl, Br y CF3.
8. Medicamento según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 7, caracterizado porque en el compuesto según la fórmula general I, R2 representa un átomo de cloro o bromo en la posición 4 del anillo de fenilo, mientras que R3 y R4 representan hidrógeno.
9. Medicamento según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 8, caracterizado porque en el compuesto según la fórmula general I, R5 y R6 representan cada uno un átomo de cloro en las posiciones 2 y 4 del anillo de fenilo, mientras que R7 representa hidrógeno.
10. Medicamento según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 9, caracterizado porque en el compuesto según la fórmula general I, R1 representa hidrógeno, metilo o etilo, preferiblemente hidrógeno.
11. Medicamento según una o más de las reivindicaciones 1 a 10, caracterizado porque el compuesto según la fórmula general I se selecciona de un compuesto de fórmula general II
en la que
12. Medicamento según la reivindicación 11, caracterizado porque en un compuesto según la fórmula general II, R41 representa hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado, preferiblemente hidrógeno, metilo o etilo.
13. Medicamento según cualquiera de las reivindicaciones 11 ó 12, caracterizado porque en un compuesto según la fórmula general II, R12 representa hidrógeno, un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado, un átomo de halógeno, CH2F, CHF2, CF3, CN, OH, NO2, SH, o NH2, preferiblemente R12 representa hidrógeno, metilo, etilo, F, Cl, Br y CF3.
14. Medicamento según cualquiera de las reivindicaciones 11 a 13, caracterizado porque en el compuesto según la fórmula general II, R13 representa hidrógeno, un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado, un átomo de halógeno, CH2F, CHF2, CF3, CN, OH, NO2, SH, o NH2, preferiblemente R13 representa hidrógeno, metilo, etilo, F, Cl, Br y CF3.
15. Medicamento según una cualquiera de las reivindicaciones 11 a 14, caracterizado porque en el compuesto según la fórmula general II, R14 y R15 independientemente entre sí representan un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado, un átomo de halógeno, o CF3, preferiblemente R14 y R15 independientemente entre sí representan metilo, etilo, F, Cl, Br y CF3.
16. Medicamento según una cualquiera de las reivindicaciones 11 a 15, caracterizado porque en un compuesto según la fórmula general II, R12 representa hidrógeno.
17. Medicamento según una cualquiera de las reivindicaciones 11 a 16, caracterizado porque en el compuesto según la fórmula general II, R13 representa Cl o Br.
18. Medicamento según una cualquiera de las reivindicaciones 11 a 17, caracterizado porque en el compuesto según la fórmula general II, R14 y R15 representan cada uno Cl.
19. Medicamento según una cualquiera de las reivindicaciones 11 a 18, caracterizado porque en el compuesto según la fórmula general II, R1 representa hidrógeno, metilo o etilo, preferiblemente hidrógeno.
20. Medicamento según una o más de las reivindicaciones 1 a 19, caracterizado porque el compuesto según la fórmula general I ó II se selecciona del grupo que consiste en:
opcionalmente en forma de un N-óxido correspondiente, una sal correspondiente o un solvato correspondiente.
21. Medicamento según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 20, que comprende al menos un compuesto según una de las fórmulas generales I ó II y al menos un compuesto de pirazol sustituido según la fórmula general X,
en la que
22. Medicamento según la reivindicación 21, caracterizado porque en el compuesto según la fórmula general X, R16a, R16b y R16c, independientemente entre sí, representan un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado, un grupo alcoxilo C1-6 lineal o ramificado, un átomo de halógeno, CH2F, CHF2, CF3, CN, OH, NO2, -(CO)-R', SH, SR', SOR', SO2R', NH2, NHR', NR'R'', -(C=O)-NH2, -(C=O)-NHR' y -(C=O)-NR'R'' en los que R' y R'' representan independientemente para cada sustituyente un alquilo C1-6 lineal o ramificado; preferiblemente metilo, etilo, F, Cl, Br y CF3, más preferiblemente R16a representa un átomo de cloro en la posición 4, mientras que R16b y R16c representan hidrógeno.
23. Medicamento según cualquiera de las reivindicaciones 21 ó 22, caracterizado porque en el compuesto según la fórmula general X, R17a R17b y R17c independientemente entre sí representan un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado, un grupo alcoxilo C1-6 lineal o ramificado, un átomo de halógeno, CH2F, CHF2, CF3, CN, OH, NO2, -(C=O)-R', SH, SR', SOR', SO2R', NH2, NHR', NR'R'', -(C=O)-NH2, -(C=O)-NHR' y -(C=O)-NR'R'', en los que R' y opcionalmente R'' representan independientemente para cada sustituyente un alquilo C1-6 lineal o ramificado, preferiblemente R17a, R17b y R17c representan metilo, etilo, F, Cl, Br y CF3, más preferiblemente R17a y R17b representan dos átomos de cloro en las posiciones 2 y 4 y R17c representa hidrógeno.
24. Medicamento según cualquiera de las reivindicaciones 21 a 23, caracterizado porque en el compuesto según la fórmula general X, R18 representa un grupo cicloalifático C3-8 saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, que contiene opcionalmente al menos un heteroátomo como miembro de anillo, que puede estar condensado con un sistema cíclico, mono o policíclico, opcionalmente al menos monosustituido, o un grupo arilo o heteroarilo con 5 ó 6 miembros opcionalmente al menos monosustituido, que puede estar condensado con un sistema cíclico, mono o policíclico, opcionalmente al menos monosustituido, o un resto -NR19R20, preferiblemente R18 representa un grupo cicloalifático C3-8 saturado, opcionalmente al menos monosustituido, que contiene opcionalmente uno o más átomos de nitrógeno como miembro de anillo, que puede estar condensado con un sistema cíclico mono o policíclico opcionalmente al menos monosustituido, o un resto -NR19R20, más preferiblemente R18 representa un grupo pirrolidinilo, un grupo piperidinilo o un grupo piperazinilo, en los que cada uno de estos grupos puede estar sustituido con uno o más grupos alquilo C1-6, o un resto -NR18R19.
25. Medicamento según cualquiera de las reivindicaciones 21 a 24, caracterizado porque en el compuesto según la fórmula general X, R19 y R20, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno, un radical alifático C1-6 no ramificado o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, un grupo cicloalifático C3-8 saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, que contiene opcionalmente al menos un heteroátomo como miembro de anillo, que puede estar condensado con un sistema cíclico, mono o policíclico, opcionalmente al menos monosustituido, o un grupo arilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros, opcionalmente al menos monosustituido, que puede estar condensado con un sistema cíclico, mono o policíclico, opcionalmente al menos monosustituido y/o unido a través de un grupo metileno (-CH2-) o etileno (-CH2-CH2), un resto -SO2-R21, o un resto -NR22R23, preferiblemente uno de estos residuos R19 y R20 representa un átomo de hidrógeno y el otro de estos residuos R19 y R20 representa un grupo cicloalifático C3-8 saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, que contiene opcionalmente al menos un heteroátomo como miembro de anillo, que puede estar condensado con un sistema cíclico, mono o policíclico, opcionalmente al menos monosustituido, o un grupo arilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros, opcionalmente al menos monosustituido, que puede estar condensado con un sistema cíclico, mono o policíclico, opcionalmente al menos monosustituido, un resto -SO2-R21, o un resto -NR22R23, o R19 y R20, idénticos o diferentes, representan cada uno un grupo alquilo C1-6, más preferiblemente uno de estos residuos R19 y R20 representa un átomo de hidrógeno y el otro de estos residuos R19 y R20 representa un grupo pirrolidinilo al menos monosustituido, un grupo piperidinilo opcionalmente al menos monosustituido, un grupo piperazinilo opcionalmente al menos monosustituido, un grupo triazolilo opcionalmente al menos monosustituido, un resto -SO2-R21, o un resto -NR22R23, o R19 y R20, idénticos o diferentes, representan un grupo metilo, un grupo etilo, un grupo n-propilo, un grupo isopropilo, un grupo n-butilo, un grupo sec-butilo o un grupo terc-butilo.
26. Medicamento según cualquiera de las reivindicaciones 21 a 25, caracterizado porque en el compuesto según la fórmula general X, R21 representa un radical alifático C1-6 no ramificado o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, un grupo cicloalifático C3-8 saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, que contiene opcionalmente al menos un heteroátomo como miembro de anillo, que puede estar condensado con un sistema cíclico, mono o policíclico, opcionalmente al menos monosustituido, o un grupo arilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros, opcionalmente al menos monosustituido, que puede estar condensado con un sistema cíclico, mono o policíclico, opcionalmente al menos monosustituido y/o unido a través de un grupo metileno (-CH2-) o etileno (-CH2-CH2), preferiblemente R21 representa un grupo alquilo C1-6, un grupo cicloalifático saturado, opcionalmente al menos monosustituido, que puede estar condensado con un sistema cíclico mono o policíclico o un grupo fenilo, que está opcionalmente sustituido con uno o más grupos alquilo C1-6.
27. Medicamento según cualquiera de las reivindicaciones 21 a 26, caracterizado porque en el compuesto según la fórmula general X, R22 y R23, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno, un radical alifático C1-6 no ramificado o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, un grupo cicloalifático C3-8 saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, que contiene opcionalmente al menos un heteroátomo como miembro de anillo, que puede estar condensado con un sistema cíclico, mono o policíclico, opcionalmente al menos monosustituido, o un grupo arilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros, opcionalmente al menos monosustituido, que puede estar condensado con un sistema cíclico, mono o policíclico, opcionalmente al menos monosustituido y/o unido a través de un grupo metileno (-CH2-) o etileno (-CH2-CH2), preferiblemente R22 y R23, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno o un radical alquilo C1-6.
28. Medicamento según cualquiera de las reivindicaciones 21 a 27, caracterizado porque en el compuesto según la fórmula general X, R42, representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-6 no ramificado o ramificado, saturado o insaturado, sustituido o no sustituido; preferiblemente hidrógeno, metilo o etilo.
29. Medicamento según una cualquiera de las reivindicaciones 21 a 28, caracterizado porque en el compuesto según la fórmula general X, R16a, R16b y R16c independientemente entre sí representan hidrógeno, un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado, un grupo alcoxilo C1-6 lineal o ramificado, un átomo de halógeno, o CF3; preferiblemente hidrógeno, cloro, bromo, alquilo C1-3, alcoxilo C1-3, CF3 o NO2; más preferiblemente R16a, R16b y R16c independientemente entre sí, representan hidrógeno, metilo, etilo, F, Cl, Br y CF3.
30. Medicamento según una cualquiera de las reivindicaciones 21 a 29, caracterizado porque en el compuesto según la fórmula general X, R17a, R17b y R17c independientemente entre sí representan hidrógeno, un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado, un grupo alcoxilo C1-6 lineal o ramificado, un átomo de halógeno, o CF3; preferiblemente hidrógeno, cloro, bromo, alquilo C1-3, alcoxilo C1-3, CF3 o NO2.
31. Medicamento según cualquiera de las reivindicaciones 21 a 30, caracterizado porque el compuesto según la fórmula general X está representado por una estructura en la que,
32. Medicamento según cualquiera de las reivindicaciones 21 a 31, caracterizado porque el compuesto según la fórmula general X se selecciona de:
opcionalmente en forma de un N-óxido correspondiente, una sal correspondiente o un solvato correspondiente.
33. Medicamento según cualquiera de las reivindicaciones 21 a 32, caracterizado porque al menos se utilizan los siguientes compuestos:
y
cada uno opcionalmente en forma de un N-óxido correspondiente, una sal correspondiente o un solvato correspondiente.
34. Uso de un compuesto de fórmula general I ó II descrito en las reivindicaciones 1 a 20 o de una combinación de compuestos descritos en las reivindicaciones 21 a 33 con al menos un compuesto según las fórmulas I ó II y al menos un compuesto según la fórmula general X para la fabricación de un medicamento para el tratamiento del síndrome metabólico.
35. Uso según la reivindicación 34, caracterizado porque el síndrome metabólico es independiente del peso.
36. Uso según la reivindicación 34 ó 35, caracterizado porque el medicamento influye/trata los parámetros sanguíneos, especialmente los parámetros lipídicos.
37. Uso según la reivindicación 34, caracterizado porque el medicamento es para el tratamiento de la diabetes, especialmente tipo II, la intolerancia a la glucosa y la resistencia a la insulina.
38. Uso de un compuesto de fórmula general I ó II descrito en las reivindicaciones 1 a 20 o de una combinación de compuestos descritos en las reivindicaciones 21 a 33 de al menos un compuesto según las fórmulas I ó II y al menos un compuesto según la fórmula general X para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de la diabetes, especialmente tipo II, la intolerancia a la glucosa y la resistencia a la insulina.
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