PREPARACION SOLIDA QUE SE DISGREGA RAPIDAMENTE.
Una preparación sólida rápida y oralmente disgregable que comprende (i) un ingrediente farmacológicamente activo seleccionado del grupo que consiste en voglibosa,
hidrocloruro de manidipina, hidrocloruro de pioglitazona y candesartan cilexetilo, (ii) un azúcar o alcohol de azúcar y (iii) una hidroxipropilcelulosa de baja sustitución que tiene de 5% en peso o más a menos de 7% en peso de grupos hidroxipropilo
Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E05075132.
Solicitante: TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED.
Nacionalidad solicitante: Japón.
Dirección: 1-1, DOSHOMACHI 4-CHOME, CHUO-KU OSAKA 541 JAPON.
Inventor/es: SUGAYA, MASAE, NAKANO, YOSHINORI, SHIMUZU,TOSHIHIRO.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 27 de Julio de 1999.
Fecha Concesión Europea: 15 de Septiembre de 2010.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/717 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Celulosas.
- A61K9/00M18B
- A61K9/20H6F2
Clasificación PCT:
- A61K9/20 A61K […] › A61K 9/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por un aspecto particular. › Píldoras, pastillas o comprimidos.
Clasificación antigua:
- A61K9/20 A61K 9/00 […] › Píldoras, pastillas o comprimidos.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania.
Fragmento de la descripción:
Preparación sólida que se disgrega rápidamente.
Campo técnico
El presente invento se refiere a una preparación sólida que tiene una rápida disgregabilidad en la cavidad oral con la existencia de saliva, en una pequeña cantidad de agua o en el estómago, particularmente a una preparación sólida rápidamente disgregable que es útil como una preparación sólida oralmente disgregable.
Técnica fundamental
Se ha deseado desarrollar una preparación sólida oralmente disgregable que pudiera ser fácilmente administrada sin agua a ancianos o niños. En cuanto a técnicas fundamentales que describan dicha preparación, están, por ejemplo, las siguientes técnicas fundamentales.
En el documento JP-A-9-48726 se describe una preparación oral y rápidamente disgregable producida por humectación de un modo moldeable tras humidificación. Comprende un fármaco y un material que puede mantener la forma después del moldeo y el secado. En cuanto a tales materiales, se ejemplifican un azúcar, un alcohol de azúcar y un material polímero soluble en agua.
En el documento JP-A-9-71523 se describe una tableta que contiene un fármaco, celulosa cristalina, una hidroxipropilcelulosa de baja sustitución y un lubricante. Presenta una rápida disgregabilidad en la cavidad oral.
En el documento EP-A-839526 se describe una preparación farmacéutica sólida que contiene un ingrediente farmacológicamente activo, eritritol, celulosa cristalina y un agente disgregante.
Sin embargo, en estas técnicas fundamentales no se han descrito (i) un ingrediente farmacológicamente activo, (ii) un azúcar y (iii) una hidroxipropilcelulosa de baja sustitución que tiene de 5% en peso o más a menos de 7% en peso de grupos hidroxipropilo del presente invento.
En el documento WO98/22105 se describe una composición en forma de tableta que contiene N-(trans-4-isopropilciclohexanocarbonil)-D-fenilalanina como ingrediente activo. La tableta comprende además una hidroxipropilcelulosa de baja sustitución que tiene típicamente un contenido de hidroxipropilo de aproximadamente 10-13%. Se dice que la tableta se disgrega especialmente bien en el estómago.
Descripción del invento
Se ha deseado el desarrollo de una preparación sólida rápidamente disgregable que tuviera una rápida disgregabilidad en presencia de saliva en la cavidad oral y que tuviera cierta resistencia (dureza) para que no pudiera resultar dañada a lo largo de los procesos de producción ni en la distribución.
El presente invento proporciona:
(1) Una preparación sólida rápida y oralmente disgregable que comprende (i) un ingrediente farmacológicamente activo seleccionado del grupo que consiste en voglibosa, hidrocloruro de manidipina, hidrocloruro de pioglitazona y candesartan cilexetilo, (ii) un azúcar o alcohol de azúcar y (iii) una hidroxipropilcelulosa de baja sustitución que tiene de 5% en peso o más a menos de 7% en peso de grupos hidroxipropilo.
(2) Una preparación de (1), que es una tableta.
(3) Una preparación de (1), en que el componente (ii) es un alcohol de azúcar.
(4) Una preparación de (3), en que el alcohol de azúcar es manitol o eritritol.
(5) Una preparación de (1), en que el componente (ii) está en una cantidad de 5 a 97 partes en peso por 100 partes en peso de la preparación sólida.
(6) Una preparación de (1), en que la hidroxipropilcelulosa de baja sustitución que tiene de 5% en peso o más a menos de 7% en peso de grupos hidroxipropilo se usa en una cantidad de 3 a 50 partes en peso por 100 partes en peso de la preparación sólida.
(7) Una preparación de (1), en que el ingrediente farmacológicamente activo es voglibosa.
(8) Una preparación de (1), en que el ingrediente farmacológicamente activo es hidrocloruro de manidipina.
(9) Una preparación de (1), en que el ingrediente farmacológicamente activo es hidrocloruro de pioglitazona.
(10) Una preparación de (1), en que el ingrediente farmacológicamente activo es candesartan cilexetilo.
(11) Una preparación de (2), que comprende gránulos finos.
(12) Una preparación de (11), en que el ingrediente farmacológicamente activo está comprendido en gránulos finos de la preparación sólida.
(13) Una preparación de (12), en que (1) el componente (ii) y (2) una hidroxipropilcelulosa de baja sustitución que tiene de 5% en peso o más a menos de 7% en peso de grupos hidroxipropilo están comprendidos en la preparación sólida separadamente de los gránulos finos.
(14) Una preparación de (13), en que el azúcar está en una cantidad de 5 a 97 partes en peso por 100 partes en peso del resto de la preparación sólida que no es los gránulos finos.
(15) Una preparación de (13), en que la hidroxipropilcelulosa de baja sustitución que tiene de 5% en peso o más a menos de 7% en peso de grupos hidroxipropilo está en una cantidad de 3 a 50 partes en peso por 100 partes en peso del resto de la preparación sólida que no es los gránulos finos.
(16) Uso de una hidroxipropilcelulosa de baja sustitución que tiene de 5% en peso o más a menos de 7% en peso de grupos hidroxipropilo para producir una preparación sólida rápida y oralmente disgregable que comprende un ingrediente farmacológicamente activo seleccionado del grupo que consiste en voglibosa, hidrocloruro de manidipina, hidrocloruro de pioglitazona y candesartan cilexetilo, y un azúcar o un alcohol de azúcar.
(17) Un método para mejorar la disgregabilidad oral rápida de una preparación sólida que comprende un ingrediente farmacológicamente activo seleccionado del grupo que consiste en voglibosa, hidrocloruro de manidipina, hidrocloruro de pioglitazona y candesartan cilexetilo y un azúcar o alcohol de azúcar, que se caracteriza por que en ella está contenida una hidroxipropilcelulosa de baja sustitución que tiene de 5% en peso o más a menos de 7% en peso de grupos hidroxipropilo.
1) Ingrediente farmacológicamente activo
Los ingredientes farmacológicamente activos usados en el presente invento están en cualquier estado, tal como en estado sólido, pulverulento, cristalino u oleoso o en disolución.
Son los agentes antidiabéticos voglibosa e hidrocloruro de pioglitazona, y los agentes antihipertensivos hidrocloruro de manidipina y candesartan cilexetilo.
Se pueden usar opcionalmente dos o más ingredientes farmacológicamente activos mezclados en una preparación sólida rápida y oralmente disgregable del invento.
El ingrediente farmacológicamente activo es opcionalmente diluido mediante los agentes diluyentes generalmente usados en los campos del tratamiento médico y la alimentación. Además, es opcionalmente tratado con el fin de enmascarar el amargor del ingrediente farmacológicamente activo.
El ingrediente farmacológicamente activo anterior se usa en una cantidad de, por ejemplo, 0,01 a 70 partes en peso, preferiblemente 0,02 a 50 partes en peso, más preferiblemente 0,05 a 30 partes en peso, por 100 partes en peso de la preparación sólida.
2) Azúcar y alcohol de azúcar
En cuanto a los azúcares y alcoholes de azúcar usados en el presente invento, se ejemplifican, por ejemplo, azúcar, azúcar de almidón, lactosa, miel y alcohol de azúcar. Tales azúcares y alcoholes de azúcar se usan opcionalmente mezclados en una relación adecuada.
En cuanto al azúcar, se ejemplifican, por ejemplo, sacarosa, Coupling Sugar® (una mezcla de glucosilsacarosa, maltosilsacarosa y monosacáridos), fructo-oligosacárido y palatinosa.
En cuanto al azúcar de almidón, se ejemplifican, por ejemplo, glucosa, maltosa, azúcar en polvo, jarabe de almidón, fructosa, azúcar de fruta y similares.
En cuanto a la lactosa, se ejemplifican, por ejemplo, lactosa, lactosa isomerizada (lactulosa), lactosa reducida (lactitol) y similares.
En cuanto a la miel, se ejemplifican diversas clases de miel que son generalmente comestibles.
En cuanto al alcohol de azúcar, se ejemplifican, por ejemplo, sorbitol, manitol, maltitol, sacárido reducido de almidón, xilitol, palatinosa reducida, eritritol y similares. En cuanto al eritritol, se usa opcionalmente uno que es producido por fermentación usando glucosa...
Reivindicaciones:
1. Una preparación sólida rápida y oralmente disgregable que comprende (i) un ingrediente farmacológicamente activo seleccionado del grupo que consiste en voglibosa, hidrocloruro de manidipina, hidrocloruro de pioglitazona y candesartan cilexetilo, (ii) un azúcar o alcohol de azúcar y (iii) una hidroxipropilcelulosa de baja sustitución que tiene de 5% en peso o más a menos de 7% en peso de grupos hidroxipropilo.
2. Una preparación de la reivindicación 1, que es una tableta.
3. Una preparación de la reivindicación 1, en que el componente (ii) es un alcohol de azúcar.
4. Una preparación de la reivindicación 3, en que el alcohol de azúcar es manitol o eritritol.
5. Una preparación de la reivindicación 1, en que el componente (ii) está en una cantidad de 5 a 97 partes en peso por 100 partes en peso de la preparación sólida.
6. Una preparación de la reivindicación 1, en que la hidroxipropilcelulosa de baja sustitución que tiene de 5% en peso o más a menos de 7% en peso de grupos hidroxipropilo se usa en una cantidad de 3 a 50 partes en peso por 100 partes en peso de la preparación sólida.
7. Una preparación de la reivindicación 1, en que el ingrediente farmacológicamente activo es voglibosa.
8. Una preparación de la reivindicación 1, en que el ingrediente farmacológicamente activo es hidrocloruro de manidipina.
9. Una preparación de la reivindicación 1, en que el ingrediente farmacológicamente activo es hidrocloruro de pioglitazona.
10. Una preparación de la reivindicación 1, en que el ingrediente farmacológicamente activo es candesartan cilexetilo.
11. Una preparación de la reivindicación 2, que comprende gránulos finos.
12. Una preparación de la reivindicación 11, en que el ingrediente farmacológicamente activo está comprendido en gránulos finos de la preparación sólida.
13. Una preparación de la reivindicación 12, en que (1) un azúcar o un alcohol de azúcar y (2) una hidroxipropilcelulosa de baja sustitución que tiene de 5% en peso o más a menos de 7% en peso de grupos hidroxipropilo están comprendidos en la preparación sólida separadamente de los gránulos finos.
14. Una preparación de la reivindicación 13, en que el azúcar o alcohol de azúcar está en una cantidad de 5 a 97 partes en peso por 100 partes en peso del resto de la preparación sólida que no es los gránulos finos.
15. Una preparación de la reivindicación 13, en que la hidroxipropilcelulosa de baja sustitución que tiene de 5% en peso o más a menos de 7% en peso de grupos hidroxipropilo está en una cantidad de 3 a 50 partes en peso por 100 partes en peso del resto de la preparación sólida que no es los gránulos finos.
16. Uso de una hidroxipropilcelulosa de baja sustitución que tiene de 5% en peso o más a menos de 7% en peso de grupos hidroxipropilo para producir una preparación sólida rápida y oralmente disgregable que comprende un ingrediente farmacológicamente activo seleccionado del grupo que consiste en voglibosa, hidrocloruro de manidipina, hidrocloruro de pioglitazona y candesartan cilexetilo, y un azúcar o alcohol de azúcar.
17. Un método para mejorar la disgregabilidad oral rápida de una preparación sólida que comprende un ingrediente farmacológicamente activo seleccionado del grupo que consiste en voglibosa, hidrocloruro de manidipina, hidrocloruro de pioglitazona y candesartan cilexetilo y un azúcar o alcohol de azúcar, que se caracteriza por que en ella está contenida una hidroxipropilcelulosa de baja sustitución que tiene de 5% en peso o más a menos de 7% en peso de grupos hidroxipropilo.
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