FORMULACION ANTIDEPRESIVA ORAL QUE CONTIENE UN ACIDO ACETILSALICILICO PARA ACELERAR SU ACCION.

Sistema antidepresivo para humanos consistente en al menos una formulación,

ventajosamente una formulación oral, con una cantidad antidepresiva efectiva de uno o más principios activos antidepresivos farmacéuticamente aceptables, siendo dicho(s) principio(s) preferiblemente seleccionado(s) entre el grupo consistente en agentes SSRI, SNRI (inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina), antagonistas CRF, antagonistas NK1, antagonistas NK2, antagonistas NK3 y sus combinaciones, y al menos una formulación, ventajosamente una formulación oral, con una cantidad efectiva inferior a 50 mg de al menos un compuesto seleccionado entre el grupo consistente en ácido acetilsalicílico, sales y ésteres del ácido acetilsalicílico, diaspirina y sus mezclas, para reducir la aparición de la acción antidepresiva de los principios activos antidepresivos farmacéuticamente aceptables preferiblemente seleccionados entre el grupo consistente en agentes SSRI, SNRI (inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina), antagonistas CRF, antagonistas NK1, antagonistas NK2, antagonistas NK3 y sus combinaciones

Formulación antidepresiva oral que contiene un ácido acetilsalicílico para acelerar su acción.

La presente invención se relaciona con una formulación y proporciona un método para reducir la aparición de la acción de principios activos antidepresivos farmacéuticamente aceptables preferiblemente seleccionados entre el grupo consistente en agentes SSRI, SNRI (inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina), antagonistas CRF, antagonistas NK1, antagonistas NK2, antagonistas NK3 y sus combinaciones.

El principal problema de los antidepresivos humanos es el tiempo de aparición necesario para obtener una acción antidepresiva, siendo dicha aparición con frecuencia mayor de 4 semanas. Esto significa un gran riesgo de que el paciente decida por sí mismo detener el tratamiento a la vista de la falta de acción después de dos semanas de tratamiento, o de que tome una dosis demasiado grande, posiblemente una dosis tóxica, de uno o más agentes antidepresivos.

La presente invención tiene como objeto una formulación antidepresiva oral con un tiempo reducido de aparición de la acción antidepresiva. Se ha descubierto que, utilizando un compuesto(s) específico(s), era posible reducir la aparición de la acción antidepresiva de los fármacos antidepresivos, tales como los SSRI, así como de principios activos antidepresivos farmacéuticamente aceptables seleccionados entre el grupo consistente en SNRI (inhibidores de la recaptación de serotonina y nor-adrenalina), antagonistas CRF, antagonistas NK1, antagonistas NK2, antagonistas NK3 y sus combinaciones.

La invención se relaciona con una formulación antidepresiva oral consistente en una cantidad antidepresiva efectiva de uno o más principios activos antidepresivos farmacéuticamente aceptables, preferiblemente inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (SSRI), SNRI (inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina), antagonistas CRF, antagonistas NK1, antagonistas NK2, antagonistas NK3 y sus combinaciones (más preferiblemente SNRI (inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina), antagonistas CRF, antagonistas NK1, antagonistas NK2, antagonistas NK3 y sus combinaciones), y una cantidad efectiva menor de 50 mg de al menos un compuesto o aditivo seleccionado entre el grupo consistente en ácido acetilsalicílico (ASA), sales y ésteres del ácido acetilsalicílico (prefiriéndose, sin embargo, la forma ácida), diaspirina y sus mezclas, para reducir el tiempo de aparición de la acción antidepresiva de los principios activos antidepresivos farmacéuticamente aceptables, preferiblemente inhibidor(es) selectivo(s) de la recaptación de serotonina, SNRI (inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina), antagonistas CRF, antagonistas NK1, antagonistas NK2, antagonistas NK3 y sus combinaciones). El ASA y sus derivados (tales como sales y ésteres de los mismos) y sus mezclas son, sin embargo, el/los compuesto(s) preferido(s) para combinar con el compuesto SSRI o los principios activos antidepresivos farmacéuticamente aceptables seleccionados entre el grupo consistente en SNRI (inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina), antagonistas CRF, antagonistas NK1, antagonistas NK2, antagonistas NK3 y sus combinaciones.

La cantidad de aspirina, diaspirina o sal o éster de ácido acetilsalicílico y sus combinaciones es inferior a 50 mg, preferiblemente inferior a 40 mg, tal como comprendida entre 5 y 35 mg.

Aunque el mecanismo de acción no está claro, parece ser que la aparición reducida se debe a una o más de las siguientes razones:

- mejor paso del principio activo antidepresivo a la sangre,

- mayor fluidez de la sangre,

- mayor depósito en el cerebro,

- activación del cerebro, de tal forma que el cerebro tiene una mayor receptividad para el principio activo antidepresivo.

Una o más ventajas de la formulación de la invención son:

- acción más rápida,

- menos dolores de cabeza,

- posibilidad de reducir las dosis de antidepresivo,

- menor factor de riesgo de suicidio (por ejemplo, debido a la acción inmediata del antidepresivo).

La formulación contiene ventajosamente una cantidad efectiva de al menos un compuesto seleccionado entre el grupo consistente en ácido acetilsalicílico, sales y ésteres del ácido acetilsalicílico y sus mezclas, para reducir en al menos un 15%, ventajosamente en al menos un 20%, preferiblemente en al menos un 50%, la aparición media de la acción de los principios activos antidepresivos farmacéuticamente aceptables, preferiblemente seleccionados entre el grupo consistente en SSRI, SNRI (inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina), antagonistas CRF, antagonistas NK1, antagonistas NK2, antagonistas NK3 y sus combinaciones, más preferiblemente entre el grupo consistente en SNRI (inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina), antagonistas CRF, antagonistas NK1, antagonistas NK2, antagonistas NK3 y sus combinaciones.

Preferiblemente, la cantidad efectiva de uno o más compuestos para reducir el tiempo de aparición de la acción antidepresiva de los principios activos antidepresivos farmacéuticamente aceptables seleccionados entre el grupo consistente en SSRI, SNRI (inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina), antagonistas CRF, antagonistas NK1, antagonistas NK2, antagonistas NK3 y sus combinaciones es inferior a 5 veces la cantidad de principios activos antidepresivos farmacéuticamente aceptables seleccionados entre el grupo consistente en SSRI, SNRI (inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina), antagonistas CRF, antagonistas NK1, antagonistas NK2, antagonistas NK3 y sus combinaciones.

Más preferiblemente, la cantidad efectiva de uno o más compuestos para reducir el tiempo de aparición de la acción antidepresiva de principios activos antidepresivos farmacéuticamente aceptables seleccionados entre el grupo consistente en SSRI, SNRI (inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina), antagonistas CRF, antagonistas NK1, antagonistas NK2, antagonistas NK3 y sus combinaciones es inferior a 2 veces, ventajosamente inferior a 1,5 veces, preferiblemente inferior a 1 vez, la cantidad de principios activos antidepresivos farmacéuticamente aceptables seleccionados entre el grupo consistente en SSRI, SNRI (inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina), antagonistas CRF, antagonistas NK1, antagonistas NK2, antagonistas NK3 y sus combinaciones.

Según una realización preferida, la formulación incluye una cantidad efectiva de rápida liberación de al menos un compuesto seleccionado entre el grupo consistente en ácido acetilsalicílico, sales y ésteres del ácido acetilsalicílico, diaspirina y sus mezclas, para reducir el tiempo de aparición de la acción antidepresiva del/de los inhibidor(es) selectivo(s) de la recaptación de serotonina.

Según un detalle de una realización específica, la formulación contiene partículas, núcleo, micropartículas o partículas esféricas que incluyen al menos un inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina o principios activos antidepresivos farmacéuticamente aceptables seleccionados entre el grupo consistente en SSRI, SNRI (inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina), antagonistas CRF, antagonistas NK1, antagonistas NK2, antagonistas NK3 y sus combinaciones, y posiblemente al menos un compuesto seleccionado entre el grupo consistente en ácido acetilsalicílico, sales y ésteres del ácido acetilsalicílico y sus mezclas, cuyas partículas, núcleo, micropartículas o partículas esféricas están ventajosamente provistas de un revestimiento que incluye al menos un compuesto seleccionado entre el grupo consistente ácido acetilsalicílico, sales y ésteres del ácido acetilsalicílico, diaspirina y sus mezclas, para reducir la aparición de la acción del/de los inhibidor(es) selectivo(s) de la recaptación de serotonina o principios activos antidepresivos farmacéuticamente aceptables seleccionados entre el grupo consistente en SSRI, SARI (inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina), antagonistas CRF, antagonistas NK1, antagonistas NK2, antagonistas NK3 y sus combinaciones, estando dicho revestimiento substancialmente libre de inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina o principios activos antidepresivos farmacéuticamente aceptables seleccionados entre el grupo consistente en SSRI, SNRI (inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina), antagonistas CRF, antagonistas NK1, antagonistas NK2, antagonistas NK3 y...

1. Sistema antidepresivo para humanos consistente en al menos una formulación, ventajosamente una formulación oral, con una cantidad antidepresiva efectiva de uno o más principios activos antidepresivos farmacéuticamente aceptables, siendo dicho(s) principio(s) preferiblemente seleccionado(s) entre el grupo consistente en agentes SSRI, SNRI (inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina), antagonistas CRF, antagonistas NK1, antagonistas NK2, antagonistas NK3 y sus combinaciones, y al menos una formulación, ventajosamente una formulación oral, con una cantidad efectiva inferior a 50 mg de al menos un compuesto seleccionado entre el grupo consistente en ácido acetilsalicílico, sales y ésteres del ácido acetilsalicílico, diaspirina y sus mezclas, para reducir la aparición de la acción antidepresiva de los principios activos antidepresivos farmacéuticamente aceptables preferiblemente seleccionados entre el grupo consistente en agentes SSRI, SNRI (inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina), antagonistas CRF, antagonistas NK1, antagonistas NK2, antagonistas NK3 y sus combinaciones.

2. Formulación antidepresiva oral para humanos consistente en una cantidad antidepresiva efectiva de uno o más principios activos antidepresivos farmacéuticamente aceptables preferiblemente seleccionados entre el grupo consistente en agentes SSRI, SNRI (inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina), antagonistas CRF, antagonistas NK1, antagonistas NK2, antagonistas NK3 y sus combinaciones, y una cantidad efectiva inferior a 50 mg de al menos un compuesto seleccionado entre el grupo consistente en ácido acetilsalicílico, sales y ésteres del ácido acetilsalicílico, diaspirina y sus mezclas, para reducir la aparición de la acción de los principios activos antidepresivos farmacéuticamente aceptables preferiblemente seleccionados entre el grupo consistente en agentes SSRI, SNRI (inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina), antagonistas CRF, antagonistas NK1, antagonistas NK2, antagonistas NK3 y sus combinaciones.

3. La formulación o sistema de la reivindicación 1 ó 2, que contiene una cantidad efectiva de al menos un compuesto seleccionado entre el grupo consistente en ácido acetilsalicílico, sales y ésteres del ácido acetilsalicílico, diaspirina y sus mezclas, para reducir en al menos un 15%, ventajosamente en al menos un 20%, preferiblemente en al menos un 50%, la aparición media de la acción de los principios activos antidepresivos farmacéuticamente aceptables preferiblemente seleccionados entre el grupo consistente en agentes SSRI, SNRI (inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina), antagonistas CRF, antagonistas NK1, antagonistas NK2, antagonistas NK3 y sus combina- ciones.

4. La formulación o sistema de la reivindicación 1 ó 2, donde la cantidad efectiva de uno o más compuestos para reducir el tiempo de aparición de la acción antidepresiva de los principios activos antidepresivos farmacéuticamente aceptables seleccionados entre el grupo consistente en agentes SSRI, SNRI (inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina), antagonistas CRF, antagonistas NK1, antagonistas NK2, antagonistas NK3 y sus combinaciones es inferior a 5 veces la cantidad de principios activos antidepresivos farmacéuticamente aceptables preferiblemente seleccionados entre el grupo consistente en agentes SSRI, SNRI (inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina), antagonistas CRF, antagonistas NK1, antagonistas NK2, antagonistas NK3 y sus combinaciones.

5. La formulación o sistema de la reivindicación 1 ó 2, donde la cantidad efectiva de uno o más compuestos para reducir el tiempo de aparición de la acción antidepresiva de los principios activos antidepresivos farmacéuticamente aceptables preferiblemente seleccionados entre el grupo consistente en agentes SSRI, SNRI (inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina), antagonistas CRF, antagonistas NK1, antagonistas NK2, antagonistas NK3 y sus combinaciones es inferior a 1,5 veces, ventajosamente inferior a 1 vez, la cantidad de principios activos antidepresivos farmacéuticamente aceptables preferiblemente seleccionados entre el grupo consistente en agentes SSRI, SNRI (inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina), antagonistas CRF, antagonistas NK1, antagonistas NK2, antagonistas NK3 y sus combinaciones.

6. La formulación o sistema de la reivindicación 1 ó 2, que incluye una cantidad efectiva de rápida liberación de al menos un compuesto seleccionado entre el grupo consistente en ácido acetilsalicílico, sales y ésteres del ácido acetilsalicílico, diaspirina y sus mezclas, para reducir el tiempo de aparición de la acción antidepresiva de los principios activos antidepresivos farmacéuticamente aceptables preferiblemente seleccionados entre el grupo consistente en agentes SSRI, SNRI (inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina), antagonistas CRF, antagonistas NK1, antagonistas NK2, antagonistas NK3 y sus combinaciones.

7. La formulación o sistema de la reivindicación 1 ó 2, que incluye partículas, núcleo, micropartículas o partículas esféricas que contienen al menos un principio activo antidepresivo farmacéuticamente aceptable preferiblemente seleccionado entre el grupo consistente en agentes SSRI, SNRI (inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina), antagonistas CRF, antagonistas NK1, antagonistas NK2, antagonistas NK3 y sus combinaciones y posiblemente al menos un compuesto seleccionado entre el grupo consistente en ácido acetilsalicílico, sales y ésteres del ácido acetilsalicílico, diaspirina y sus mezclas, estando dichas partículas, núcleo, micropartículas o partículas esféricas ventajosamente provistos de un revestimiento que incluye al menos un compuesto seleccionado entre el grupo consistente en ácido acetilsalicílico, sales y ésteres del ácido acetilsalicílico, diaspirina y sus mezclas, para reducir la aparición de la acción de los principios activos antidepresivos farmacéuticamente aceptables preferiblemente seleccionados entre el grupo consistente en agentes SSRI, SNRI (inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina), antagonistas CRF, antagonistas NK1, antagonistas NK2, antagonistas NK3 y sus combinaciones, cuyo revestimiento está substancialmente libre de principios activos antidepresivos selectivos farmacéuticamente aceptables preferiblemente seleccionados entre el grupo consistente en agentes SSRI, SNRI (inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina), antagonistas CRF, antagonistas NK1, antagonistas NK2, antagonistas NK3 y sus combinaciones.

8. La formulación o sistema de la reivindicación 1 ó 2, la cual es una forma sólida que contiene de 4 mg a 100 mg, preferiblemente de 4 a 20 mg, de principios activos antidepresivos farmacéuticamente aceptables preferiblemente seleccionados entre el grupo consistente en agentes SSRI, SNRI (inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina), antagonistas CRF, antagonistas NK1, antagonistas NK2, antagonistas NK3 y sus combinaciones.

9. La formulación o sistema de la reivindicación 1 ó 2, que contiene de 5 a 40 mg de ácido acetilsalicílico, sales o ésteres del ácido acetilsalicílico, diaspirina y sus mezclas, preferiblemente de 5 a 35 mg.

10. La formulación o sistema de la reivindicación 1 ó 2, que contiene, como agente antidepresivo farmacéuticamente aceptable, una cantidad efectiva de un agente seleccionado entre el grupo consistente en SNRI (inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina), antagonistas CRF, antagonistas NK1, antagonistas NK2, antagonistas NK3 y sus combinaciones.

11. La formulación o sistema de la reivindicación 1 ó 2, que contiene, como agente antidepresivo farmacéuticamente aceptable, una cantidad efectiva de uno o más agentes SSRI.

12. Uso de un compuesto seleccionado entre el grupo consistente en ácido acetilsalicílico, sales y ésteres del ácido acetilsalicílico, diaspirina y sus mezclas para la preparación de una composición o sistema antidepresivo con un tiempo reducido de aparición de la acción antidepresiva de un principio activo antidepresivo seleccionado entre el grupo consistente en agentes SSRI, SNRI (inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina), antagonistas CRF, antagonistas NK1, antagonistas NK2, antagonistas NK3 y sus combinaciones.

13. El uso de la reivindicación 12 para la preparación de una composición o sistema antidepresivo con un menor factor de riesgo de suicidio asociado a un principio activo antidepresivo seleccionado entre el grupo consistente en agentes SSRI, SNRI (inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina), antagonistas CRF, antagonistas NK1, antagonistas NK2, antagonistas NK3 y sus combinaciones.

14. El uso de la reivindicación 12 para la preparación de una composición o sistema antidepresivo con un mayor tiempo de acción o eficacia temporal de un principio activo antidepresivo seleccionado entre el grupo consistente en agentes SSRI, SNRI (inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina), antagonistas CRF, antagonistas NK1, antagonistas NK2, antagonistas NK3 y sus combinaciones.