DERIVADOS DEL 8-AZA-BICICLO[3.2.1]OCTANO Y SU USO COMO INHIBIDORES DE LA REABSORCION DE NEUROTRANSMISORES DE MONOAMINAS.
1. Un derivado de 8-aza-biciclo[3.2.1] de la fórmula general (1):
Tipo: Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: W04050107EP.
Solicitante: NEUROSEARCH A/S.
Nacionalidad solicitante: Dinamarca.
Dirección: PEDERSTRUPVEJ 93,2750 BALLERUP.
Inventor/es: PETERS, DAN, OLSEN, GUNNAR, M., NIELSEN, ELSEBET, OSTERGAARD, SCHEEL-KRUGER,JURGEN.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 11 de Noviembre de 2009.
Clasificación Internacional de Patentes:
- C07D451/02 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 451/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos aza-8 biciclo [3.2.1] octano, aza-9 biciclo [3.3.1] nonano u oxo-3 aza-9 triciclo [3.3.1.0 2,4 ] nonano, p. ej. alcaloides del tropano o del granatano, escopolamina; Sus acetales cíclicos. › que contienen sistemas cíclicos aza-8 biciclo [3.2.1] octano u oxo-3 aza-9 triciclo [3.3.1.0 2,4 ] nonano sin otra condensación, p. ej. tropano; Sus acetales cíclicos.
Clasificación PCT:
- A61K31/46 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Aza-8-biciclo[3.2.1]octano; Sus derivados, p. ej. atropina, cocaína.
- A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
- C07D451/02 C07D 451/00 […] › que contienen sistemas cíclicos aza-8 biciclo [3.2.1] octano u oxo-3 aza-9 triciclo [3.3.1.0 2,4 ] nonano sin otra condensación, p. ej. tropano; Sus acetales cíclicos.
Clasificación antigua:
- A61K31/46 A61K 31/00 […] › Aza-8-biciclo[3.2.1]octano; Sus derivados, p. ej. atropina, cocaína.
- A61P25/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
- C07D451/02 C07D 451/00 […] › que contienen sistemas cíclicos aza-8 biciclo [3.2.1] octano u oxo-3 aza-9 triciclo [3.3.1.0 2,4 ] nonano sin otra condensación, p. ej. tropano; Sus acetales cíclicos.
Fragmento de la descripción:
Derivados del 8-aza-biciclo[3.2.1]octano y su uso como inhibidores de la reabsorción de neurotransmisores de monoaminas.
Campo de la invención
Esta invención se refiere a nuevos derivados del 8-aza-biciclo[3.2.1]octano, útiles como inhibidores de la reabsorción de neurotransmisores de monoaminas.
En otro aspecto, la invención se refiere al uso de estos compuestos en un método para la terapia y a composiciones farmacéuticas que comprenden los compuestos de la invención.
Antecedentes de la invención
La Patente Internacional PCT 97/30997 (de Neurosearch A/S) describe derivados del tropano activos como inhibidores de la reabsorción de neurotransmisores.
Otras indicaciones pueden encontrarse en las Patentes Internacionales 03/104 114 y 02/102801, y Europeas 0 969 005 y 0 604 354.
Sin embargo, hay una fuerte necesidad continuada de encontrar compuestos con un perfil bioquímico optimizado en relación con la actividad de recaptación de los neurotransmisores de monoamina (serotonina, dopamina y noradrenalina), así como el promedio de reabsorción de serotonina por confrontación con la actividad de dopamina y noradrenalina.
Resumen de la invención
En su primer aspecto, la invención proporciona un derivado de 8-aza-biciclo[3.2.1]octano de la Fórmula 1:
o cualquiera de sus isómeros o cualquier mezcla de los mismos, o una sal de los mismos farmacéuticamente aceptable, en los que Ra, R2 y R3 se definen infra.
En su segundo aspecto, la invención proporciona una composición farmacéutica, que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de un compuesto de la invención, o de cualquiera de sus isómeros o de una mezcla de los mismos, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, junto con al menos un portador, excipiente o diluyente farmacéuticamente aceptable.
En un aspecto ulterior, la invención proporciona el uso de un compuesto de la invención, o de cualquiera de sus isómeros o de cualquier mezcla de los mismos, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para la fabricación de una composición farmacéutica para el tratamiento, la prevención o el alivio de una enfermedad o un trastorno o una afección de un mamífero, incluyendo al ser humano, siendo esa enfermedad, trastorno o afección sensible a la inhibición de la recaptación de neurotransmisores de monoaminas en el sistema nervioso central.
Otros objetos de la invención serán evidentes para la persona especializada de los ejemplos y descripción detallada.
Descripción detallada de la invención
Derivados del Tropano
En su primer aspecto, la presente invención proporciona un derivado de 8-aza-biciclo[3.2.1] de la fórmula general (1):
o de cualquiera de sus isómeros o cualquier mezcla de los mismos, o una sal farmacéuticamente del mismo, en el que
R representa hidrógeno o C1-6-alcílico;
R2 representa -CH2-X-Ra;
En el cual X representa -O ó -S-;
Ra representa fenilo o naftilo,
Fenilo o naftilo que se puede sustituir opcionalmente con uno o más sustitutivos seleccionados del grupo consistente en:
Halo, hidróxido, amino, ciano, nitro, triflúormetilo, triflúormetóxido, C1-6-alcóxido, C3-7-cicloalcóxido, C1-6-alcílico, C3-7-cicloalcílico, C2-6-alcénilo y C2-6-alcínilo;
R3 representa heteroarilo;
Heteroarilo que se puede sustituir, opcionalmente, con uno o más sustitutivos seleccionados del grupo consistente en:
Halo, hidróxido, amino, ciano, nitro, triflúormetilo, triflúormetóxido, C1-6-alcóxido, C3-7-cicloalcóxido, C1-6-alcílico, C3-7-cicloalcílico, C2-6-alcénilo y C2-6-alcínilo;
En una realización, R representa hidrógeno. En una ulterior realización, R representa alcílico, tal como metilo. En una aún ulterior realización, R representa hidrógeno o metilo.
En una ulterior realización, X representa -O-. En una aún ulterior realización, X representa -S-.
En una aún ulterior realización Ra representa fenilo opcionalmente sustituido. En una realización especial, Ra representa fenilo opcionalmente sustituido con uno o más halo o uno o más alcóxido. En una realización ulterior, Ra representa fenilo opcionalmente sustituido con dos halo, tal como dos cloro. En una realización ulterior, Ra representa fenilo opcionalmente sustituido con dos flúor. En una realización aún ulterior, Ra representa fenilo opcionalmente sustituido con dos alcóxido, como dos metóxido. En una realización ulterior, Ra representa 2,3-diclorofenilo o 3,4-diclorofenilo. En una realización aún ulterior, Ra representa 2,3-diflúorfenilo. En una realización ulterior, Ra representa 2,3-dimetóxifenilo.
En una realización aún ulterior, Ra representa naftilo opcionalmente sustituido. En una realización especial, Ra representa naftilo, como naftalina-1-ilo o naftalina-2-ilo.
En una realización especial, R2 representa 2,3-diclorofenoximetilo, 2,3-diflúorfenoximetilo, 2,3-dimetoxifenoximetilo, naftalina-1-iloximetilo o naftalina-2-iloximetilo. En una realización especial ulterior, R2 representa 2,3-diclorofenoximetilo o naftalina-1-iloximetilo.
En una realización ulterior, R3 representa tienilo sustituido opcionalmente con uno o más halo o alcóxido. En una realización especial, R3 representa clorotienilo, tal como 5-cloro-tiofeno-2-ilo. En una realización especial ulterior, R3 representa metoxitienilo, tal como 5-metóxido-tiofeno-2-ilo. En un realización aún ulterior, R3 representa furilo, opcionalmente sustituido con uno más halo, tal como uno o más cloro. En una realización especial, R3 representa clorofurilo, tal como 5-cloro-furano-2-ilo. En una realización aún ulterior, R3 representa furilo, tal como furano-2-ilo, o furano-3-ilo.
En una realización ulterior del compuesto de formula I:
R representa hidrógeno o metilo;
X representa -O-;
Ra representa 2,3-diclorofenilo, 2,3-diflúorfenilo, 2,3-dimetóxidofenilo o naftilo; y
R3 representa tienilo o furilo, sustituido opcionalmente con uno o más halo o alcóxido.
En una realización aún ulterior del compuesto de formula I:
R representa hidrógeno o metilo;
X representa -O-;
Ra representa 2,3-diclorofenilo o naftilo; y
R3 representa tienilo o furilo.
En una realización especial, el compuesto químico de la invención es
(2R,3S)-2-(2,3-Diclorofenoximetilo)-8-metilo-3-(2-tienilo-8-aza-biciclo[3.2.1]octano;
(2R,3S)-2-(1-Naftiloximetilo)-8-metilo-3-(2-tienilo)-8-aza-biciclo[3.2.1]octano;
(2R,3S)-2-(2,3-Diclorofenoximetilo)-8-metilo-3-(3-tienilo)-8-aza-biciclo[3.2.1]octano;
(2R,3S)-2-(1-Naftiloximetilo)-8-metilo-3-(3-tienilo)-8-aza-biciclo[3.2.1]octano;
(2R,3S)-2-(2,3-Diclorofenoximetilo)-8-metilo-3-(2-furanilo)-8-aza-biciclo[3.2.1]octano;
(2R,3S)-2-(1-Naftiloximetilo)-8-metilo-3-(2-furanilo)-8-aza-biciclo[3.2.1]octano;
(2R,3S)-2-(2,3-Diclorofenoximetilo)-8-metilo-3-(3-furanilo)-8-aza-biciclo[3.2.1]octano;
(2R,3S)-2-(1-Naftiloximetilo)-8-metilo-3-(3-furanilo)-8-aza-biciclo[3.2.1]octano;
(2R,3S)-2-(2,3-Diclorofenoximetilo)-8-metilo-3-(2-tienilo)-8-aza-biciclo[3.2.1]octano;
(2R,3S)-2-(1-Naftiloximetilo)-8-metilo-3-(2-tienilo)-8-aza-biciclo[3.2.1]octano;
(2R,3S)-2-(2,3-Diclorofenoximetilo)-8-metilo-3-(3-tienilo)-8-aza-biciclo[3.2.1]octano;
(2R,3S)-2-(1-Naftiloximetilo)-8-metilo-3-(3-tienilo)-8-aza-biciclo[3.2.1]octano;
(2R,3S)-2-(2,3-Diclorofenoximetilo)-8-metilo-3-(2-furanilo)-8-aza-biciclo[3.2.1]octano;
Reivindicaciones:
1. Un derivado de 8-aza-biciclo[3.2.1] de la fórmula general (1):
o de cualquiera de sus isómeros o cualquier mezcla de los mismos, o una sal farmacéuticamente del mismo, en el que
R representa hidrógeno o C1-6-alcílico;
R2 representa -CH2-X-Ra;
En el cual X representa -O ó -S-;
Ra representa fenilo o naftilo,
Fenilo o naftilo que se puede sustituir opcionalmente con uno o más sustitutivos seleccionados del grupo consistente en:
Halo, hidróxido, amino, ciano, nitro, triflúormetilo, triflúormetóxido, C1-6-alcóxido, C3-7-cicloalcóxido, C1-6-alcílico, C3-7-cicloalcílico, C2-6-alcénilo y C2-6-alcínilo;
R3 representa heteroarilo;
Heteroarilo que se puede sustituir, opcionalmente, con uno o más sustitutivos seleccionados del grupo consistente en:
Halo, hidróxido, amino, ciano, nitro, triflúormetilo, triflúormetóxido, C1-6-alcóxido, C3-7-cicloalcóxido, C1-6-alcílico, C3-7-cicloalcílico, C2-6-alcénilo y C2-6-alcínilo.
2. El compuesto químico de la reivindicación 1, en la que
R representa hidrógeno o metilo.
3. El compuesto químico de cualquiera de las reivindicaciones 1 y 2, en la que
Ra representa fenilo opcionalmente sustituido con uno o más halo o uno o más alcóxido.
4. El compuesto químico de cualquiera de las reivindicaciones 1 y 2, en la que
Ra representa naftilo.
5. El compuesto químico de cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4, en la que
R3 representa tienilo, sustituido opcionalmente con uno o más halo o alcóxido.
6. El compuesto químico de cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4, en la que
R3 representa furilo, sustituido opcionalmente con uno o más halo o alcóxido.
7. El compuesto químico de la reivindicación 1, en la que
R representa hidrógeno o metilo;
X representa -O-;
Ra representa 2,3-diclorofenilo, 2,3-diflúorfenilo, 2,3-dimetóxidofenilo o naftilo; y
R3 representa tienilo o furilo,
sustituido opcionalmente con uno o más halo o alcóxido.
8. El compuesto químico de la reivindicación 1, que es
(2R,3S)-2-(2,3-Diclorofenoximetilo)-8-metilo-3-(2-tienilo-8-aza-biciclo[3.2.1]octano;
(2R,3S)-2-(1-Naftiloximetilo)-8-metilo-3-(2-tienilo)-8-aza-biciclo[3.2.1]octano;
(2R,3S)-2-(2,3-Diclorofenoximetilo)-8-metilo-3-(3-tienilo)-8-aza-biciclo[3.2.1]octano;
(2R,3S)-2-(1-Naftiloximetilo)-8-metilo-3-(3-tienilo)-8-aza-biciclo[3.2.1]octano;
(2R,3S)-2-(2,3-Diclorofenoximetilo)-8-metilo-3-(2-furanilo)-8-aza-biciclo[3.2.1]octano;
(2R,3S)-2-(1-Naftiloximetilo)-8-metilo-3-(2-furanilo)-8-aza-biciclo[3.2.1]octano;
(2R,3S)-2-(2,3-Diclorofenoximetilo)-8-metilo-3-(3-furanilo)-8-aza-biciclo[3.2.1]octano;
(2R,3S)-2-(1-Naftiloximetilo)-8-metilo-3-(3-furanilo)-8-aza-biciclo[3.2.1]octano;
(2R,3S)-2-(2,3-Diclorofenoximetilo)-8-metilo-3-(2-tienilo)-8-aza-biciclo[3.2.1]octano;
(2R,3S)-2-(1-Naftiloximetilo)-8-metilo-3-(2-tienilo)-8-aza-biciclo[3.2.1]octano;
(2R,3S)-2-(2,3-Diclorofenoximetilo)-8-metilo-3-(3-tienilo)-8-aza-biciclo[3.2.1]octano;
(2R,3S)-2-(1-Naftiloximetilo)-8-metilo-3-(3-tienilo)-8-aza-biciclo[3.2.1]octano;
(2R,3S)-2-(2,3-Diclorofenoximetilo)-8-metilo-3-(2-furanilo)-8-aza-biciclo[3.2.1]octano;
(2R,3S)-2-(1-Naftiloximetilo)-8-metilo-3-(2-furanilo)-8-aza-biciclo[3.2.1]octano;
(2R,3S)-2-(2,3-Diclorofenoximetilo)-8-metilo-3-(3-furanilo)-8-aza-biciclo[3.2.1]octano;
(2R,3S)-2-(1-Naftiloximetilo)-8-metilo-3-(3-furanilo)-8-aza-biciclo[3.2.1]octano;
(2R,3S)-2-(2,3-Diclorofenoximetilo)-8-metilo-3-(5-cloro-tien-2-ilo)-8-aza-biciclo[3.2.1]octano;
(2R,3S)-2-(1-Naftilo)-8-metilo-3-(5-cloro-tien-2-ilo)-8-aza-biciclo[3.2.1]octano;
(2R,3S)-2-(2,3-Diflúorfenoximetilo)-8-metilo-3-(5-cloro-furan-2-ilo)-8-aza-biciclo[3.2.1]octano;
(2R,3S)-2-(2,3-Diflúorfenoximetilo)-8-metilo-3-(5-metóxido-tien-2-ilo)-8-aza-biciclo[3.2.1]octano;
(2R,3S)-2-(2,3-Diflúorfenoximetilo)-8-metilo-3-(2-furanilo)-8-aza-biciclo[3.2.1]octano;
(2R,3S)-2-(2,3-Diclorofenoximetilo)-8-metilo-3-(5-metóxido-tien-2-ilo)-8-aza-biciclo[3.2.1]octano;
(2R,3S)-2-(2-naftilo)-8-metilo-3-(5-cloro-tien-2-ilo)-8-aza-biciclo[3.2.1]octano;
(2R,3S)-2-(2,3-Diflúorfenoximetilo)-8-metilo-3-(2-furanilo)-8-aza-biciclo[3.2.1]octano;
(2R,3S)-2-(2,3-Diclorofenoximetilo)-8-H-3-(2-tienilo)-8-aza-biciclo[3.2.1]octano;
(2R,3S)-2-(1-Naftiloximetilo)-8-H-3-(2-tienilo)-8-aza-biciclo[3.2.1]octano;
(2R,3S)-2-(2,3-Diclorofenoximetilo)-8-H-3-(3-tienilo)-8-aza-biciclo[3.2.1]octano;
(2R,3S)-2-(1-Naftiloximetilo)-8-H-3-(3-tienilo)-8-aza-biciclo[3.2.1]octano;
(2R,3S)-2-(2,3-Diclorofenoximetilo)-8-H-3-(2-furanilo)-8-aza-biciclo[3.2.1]octano;
(2R,3S)-2-(1-Naftiloximetilo)-8-H-3-(2-furanilo)-8-aza-biciclo[3.2.1]octano;
(2R,3S)-2-(2,3-Diclorofenoximetilo)-8-H-3-(3-furanilo)-8-aza-biciclo[3.2.1]octano;
(2R,3S)-2-(1-Naftiloximetilo)-8-H-3-(3-furanilo)-8-aza-biciclo[3.2.1]octano;
(2R,3S)-2-(2,3-Diclorofenoximetilo)-8-H-3-(2-tienilo)-8-aza-biciclo[3.2.1]octano;
(2R,3S)-2-(1-Naftiloximetilo)-8-H-3-(2-tienilo)-8-aza-biciclo[3.2.1]octano;
(2R,3S)-2-(2,3-Diclorofenoximetilo)-8-H-3-(3-tienilo)-8-aza-biciclo[3.2.1]octano;
(2R,3S)-2-(1-Naftiloximetilo)-8-H-3-(3-tienilo)-8-aza-biciclo[3.2.1]octano;
(2R,3S)-2-(2,3-Diclorofenoximetilo)-8-H-3-(2-furanilo)-8-aza-biciclo[3.2.1]octano;
(2R,3S)-2-(1-Naftiloximetilo)-8-H-3-(2-furanilo)-8-aza-biciclo[3.2.1]octano;
(2R,3S)-2-(2,3-Diclorofenoximetilo)-8-H-3-(3-furanilo)-8-aza-biciclo[3.2.1]octano;
(2R,3S)-2-(1-Naftiloximetilo)-8-H-3-(3-furanilo)-8-aza-biciclo[3.2.1]octano;
O cualquiera de sus isómeros o cualquier mezcla de sus isómeros o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.
9. Una composición farmacéutica, que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de un compuesto de cualquiera de las reivindicaciones 1 a 8, o de cualquiera de sus isómeros o de una mezcla de los mismos, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, junto con al menos un portador, excipiente o diluyente farmacéuticamente aceptable.
10. El uso de un compuesto químico de cualquiera de las reivindicaciones 1 a 8, o de cualquiera de sus isómeros o de una mezcla de los mismos, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para la fabricación de un medicamento.
11. El uso de acuerdo con la reivindicación 10, para la fabricación de una composición farmacéutica para el tratamiento, prevención o alivio de una enfermedad, trastorno o afección de un mamífero, incluyendo un humano, siendo dicha enfermedad, trastorno o afección sensible a la inhibición de reabsorción de neurotransmisores monoaminas en el sistema nervioso central.
12. El uso, de acuerdo con la reivindicación 11, en el que la enfermedad, trastorno o afección es trastornos del humor, depresión, depresión atípica, trastorno depresivo mayor, trastorno distímico, trastorno bipolar, trastornos maníacos bipolar I y bipolar II, trastorno ciclotímico, trastorno del humor inducido por el consumo de sustancias, pseudo-demencia, síndrome de Ganser, trastorno obsesivo-compulsivo, trastorno de pánico con agorafobia, trastorno de pánico sin agorafobia, agorafobia sin historial de trastorno de pánico, ataques de pánico, déficit de memoria, trastorno de la memoria, trastorno de hiperactividad por déficit de atención, obesidad, ansiedad, trastorno de ansiedad generalizado, trastornos de la alimentación, enfermedad de Parkinson, parkinsonismo, demencia, demencia por edad avanzada, demencia senil, enfermedad de Alzheimer, complejo demencial de síndrome de inmunodeficiencia adquirida, disfunciones de la memoria en la edad avanzada, fobia específica, fobia social, trastorno de estrés postraumático, trastorno de estrés agudo, drogadicción, uso incorrecto de drogas, abuso de drogas, abuso de cocaína, abuso de nicotina, abuso de tabaco, adición al alcohol, alcoholismo, dolor, dolor inflamatorio, dolor neuropático, dolor de migraña, dolor de cabeza debido a la tensión, dolor de cabeza crónico debido a la tensión, dolor asociado con depresión, fibromialgia, artritis, osteoartritis, artritis reumatoide, dolor de espalda, dolor debido al cáncer, dolor debido a intestino irritable, síndrome de intestino irritable, dolor post-operativo, dolor post-ictus, neuropatía inducida por drogas, neuropatía diabética, dolor simpático sostenido, neuralgia trigeminal, dolor dental, dolor miofacial, dolor de miembro fantasma, bulimia, síndrome premenstrual, síndrome de fase luteal tardía, síndrome postraumático, síndrome de fatiga crónica, incontinencia urinaria, incontinencia debida al estrés, incontinencia de ansia, incontinencia nocturna, eyaculación precoz, disfunción eréctil, anorexia nerviosa, trastornos del sueño, autismo, mutismo, tricotilomanía, narcolepsia, depresión post-ictus, daño cerebral inducido por ictus, daño neuronal inducido por ictus o enfermedad de Gilles de la Tourettes.
Patentes similares o relacionadas:
Novedoso compuesto de 1,2,4-triazina disustituida, del 18 de Diciembre de 2019, de MITSUBISHI TANABE PHARMA CORPORATION: Un compuesto de la siguiente fórmula [I]: **(Ver fórmula)** en donde RA es un grupo de la siguiente fórmula (A-1): **(Ver fórmula)** en […]
Preparación de tropanos de N-monofluoroalquilo, del 20 de Noviembre de 2019, de GE HEALTHCARE LIMITED: Un método para la preparación de un N-monofluoroalquil-tropano de la fórmula (IIIA):**Fórmula** método que comprende lo siguiente: (i) la provisión […]
Compuestos quinoxalina y sus usos, del 4 de Septiembre de 2019, de MERCK SERONO S.A: Un compuesto quinoxalina según la siguiente fórmula (I)**Fórmula** donde: R1 se selecciona entre H; alquilo C1-C6; R2 se selecciona entre (CH2)m-R4, CO-R4'; […]
Compuestos de sulfonamida heterocíclicos sustituidos útiles como moduladores de trpa1, del 21 de Mayo de 2019, de F. HOFFMANN-LA ROCHE AG: Un compuesto de fórmula II: **Fórmula** en el que: A es B es B2 y R5 es R5b; B2 es piridinilo, en el que cualquier piridinilo […]
Preparación de 3-fluoropropil-nor-beta-CIT radioyodado, del 30 de Abril de 2019, de SpecGx, LLC: Un procedimiento para la preparación del compuesto (I) que comprende el siguiente esquema de reacción: **Fórmula** en donde: X es un halógeno, […]
Procedimiento de preparación de un intermediario para antagonistas de receptores opioides mu, del 21 de Febrero de 2019, de Theravance Biopharma R&D IP, LLC: Un procedimiento de preparación de un compuesto de fórmula 1, que tiene el nombre químico 3-endo-(8- azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)benzamida, o una sal […]
Derivados de tropano sustituidos, del 13 de Febrero de 2019, de TOA EIYO LTD.: Un compuesto representado por la siguiente fórmula general (I), una sal farmacéuticamente aceptable del mismo o un solvato del mismo: **Fórmula** en […]
Derivados de imidazopirazina como moduladores de la actividad de TNF, del 16 de Enero de 2019, de UCB Biopharma SPRL: Un compuesto de fórmula (IIB) o un N-óxido del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo, o un cocristal del mismo:**Fórmula** en la […]