QUINOLINAS Y SUS DERIVADOS NITROGENADOS Y SU USO COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS.
Un compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) en donde: uno de Z1,
Z2, Z3, Z4 y Z5 es N, uno es CR 1a y el resto son CH, o uno o dos de Z1, Z2, Z3, Z4 y Z5 son independientemente CR 1a y el resto son CH; R 1 y R 1a son independientemente hidrógeno; hidroxi; alcoxi (C1 - 6) no sustituido o sustituido con alcoxi (C1 - 6), amino, piperidilo, guanidino o amidino, estando cualquiera de ellos opcionalmente N-sustituido con uno o dos grupos alquilo (C1 - 6), acilo o alquil (C1 - 6)-sulfonilo, CONH2, hidroxi, alquiltio (C1 - 6), heterocicliltio, heterocicliloxi, ariltio, ariloxi, aciltio, aciloxi o alquilsulfoniloxi (C1 - 6); alquilo (C1 - 6) sustituido con alcoxi (C1 - 6); halógeno; alquilo (C1 - 6); alquiltio (C1 - 6); trifluorometilo; trifluorometoxi; nitro; ciano; azido; acilo; aciloxi; aciltio; alquil (C1 - 6)-sulfonilo; alquilsulfóxido (C1 - 6); arilsulfonilo; arilsulfóxido o un grupo amino, piperidilo, guanidino o amidino opcionalmente N-sustituido con uno o dos grupos alquilo (C1 - 6), acilo o alquilsulfonilo (C1 - 6); con la condición de que cuando Z1, Z2, Z3, Z4 y Z5 son CR 1a o CH, entonces R 1 no sea hidrógeno; cada uno de R 2 es independientemente hidrógeno, OH, NH2, alquilo (C1 - 6) sustituido o no sustituido, o alcoxi (C1 - 6) sustituido o no sustituido; R 3 es H, o alquilo (C1 - 6) sustituido o no sustituido; R 4 es un grupo -U-R 5 , en el que U se selecciona entre CH2, C=O y SO2 y R 5 es un grupo arilo sustituido o no sustituido, o un sistema de anillos carbocíclico o heterocíclico, bicíclico, sustituido o no sustituido (A): (Ver fórmula) que contiene hasta cuatro heteroátomos en cada anillo, donde el anillo (a) es aromático, y el anillo (b) no es aromático; X 1 es C; X 2 es N o CR 6 ; X 3 y X 5 son C; Y 1 es un grupo enlazador de 0 a 3 átomos, cada uno de cuyos átomos se selecciona, independientemente, de N y CR 6 ; Y 2 es un grupo enlazador de 2 a 6 átomos, seleccionándose cada átomo de Y 2 independientemente de N, NR 8 , O, S(O)x, CO, CR 6 y CR 6 R 7 ; cada uno de R 6 y R 7 se selecciona independientemente entre: hidrógeno; alquiltio (C1 - 4); halo; carboxi-alquilo (C1 - 4); haloalcoxi (C1 - 4); haloalquilo (C1 - 4); alquilo (C1 - 4); alcoxi (C1 - 4)-carbonilo; formilo; alquil (C1 - 4)-carbonilo; alqueniloxi (C2 - 4)-carbonilo; alquenil (C2 - 4)-carbonilo; alquil (C1 - 4)-carboniloxi; alcoxi (C1 - 4)-carbonil-alquilo (C1 - 4); hidroxi; hidroxialquilo (C1 - 4); mercaptoalquilo (C1 - 4); alcoxi (C1 - 4); nitro; ciano; carboxi; amino, en donde el grupo amino está opcionalmente sustituido con alcoxi (C1 - 4)-carbonilo, alquil (C14)-carbonilo, alqueniloxi (C2 - 4)-carbonilo, alquenil (C2 - 4)-carbonilo, alquilo (C1 - 4) o alquenilo (C2 - 4) y opcionalmente sustituido, además, con alquilo (C1 - 4) o alquenilo (C2 - 4); alquenilo (C2 - 6); alquilsulfonilo (C1 - 4); alquenilsulfonilo (C2 - 4); aminosulfonilo, en donde el grupo amino está opcionalmente mono- o di-sustituido con alquilo (C1 - 4) o alquenilo (C2 - 4); arilo; aril-alquilo (C1 - 4); y arilalcoxi (C1 - 4); cada R 8 es, independientemente, hidrógeno; trifluorometilo; alquilo (C1 - 4) no sustituido o sustituido con hidroxi, alcoxi (C1 - 6), alquiltio (C1 - 6), halo o trifluorometilo; alquenilo (C2 - 4); arilo; aril-alquilo (C1 - 4); arilcarbonilo; heteroarilcarbonilo; alcoxi (C1 - 4)-carbonilo; alquil (C1 - 4)-carbonilo; formilo; alquilsulfonilo (C1 - 6); o aminocarbonilo, en el que el grupo amino está opcionalmente sustituido con alcoxi (C1 - 4)-carbonilo, alquil (C1 - 4)-carbonilo, alqueniloxi (C2 - 4)-carbonilo, alquenil (C2 - 4)-carbonilo, alquilo (C1 - 4) o alquenilo (C2 - 4) y opcionalmente sustituido además con alquilo (C1 - 4) o alquenilo (C2 - 4); y x es 0, 1 ó 2; o su sal y/o N-óxido farmacéuticamente aceptable.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: MEDTRONIC, INC..
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: MS LC340, 710 MEDTRONIC PARKWAY NE,MINNEAPOLIS, MN 55432.
Inventor/es: WANG, LI, STADLER,ROBERT,W.
Fecha de Publicación: .
Clasificación PCT:
- A61K31/421 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › 1,3-Oxazoles, p. ej. pemolina, trimetadiona.
- A61P31/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › Agentes antibacterianos.
- C07D413/14 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D417/04 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D417/14 C07D 417/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
- C07D498/04 C07D […] › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › Sistemas orto-condensados.
- C07D513/04 C07D […] › C07D 513/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 499/00 - C07D 507/00. › Sistemas orto-condensados.
- C07D519/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen varios sistemas con varios heterociclos determinantes condensados entre sí o condensados con un sistema carbocíclico común no previstos en los grupos C07D 453/00 ó C07D 455/00.
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