DERIVADOS DE TIENOPIRIMIDINA COMO INHIBIDORES DE LOS CANALES DE POTASIO.
Un compuesto de fórmula (I)** ver fórmula** en la cual R1 es arilo C 6-C 10 que está sin sustituir o sustituido con ciano,
halógeno, nitro, trifluorometilo, alquilo, alquitio, alcoxi, NR9R10, CO2R7, C(O)NR9R10, NHC(O)R8, SO2NR9R10 o hidroxilo; heteroarilo que está sin sustituir o sustituido con ciano, nitro, halógeno, alquilo, alquiltio, alcoxi, NR9R10, CO2R7, C(O)NR9R10, NHC(O)R8, SO2NR9R10 o hidroxilo; o cicloalquilo C3-6; R2 es H, nitro -CO 2R7, CONR4R5, halo o alquilo C 1-6 que está sin sustituir o sustituido con halógeno, ciano, nitro, NR9NR10, alcoxilo, hidroxilo, arilo sin sustituir, heteroarilo sin sustituir, CO2R7, C(O)NR9R10, NHC(O)R8 o SO2NR9R10; R3 es H, NR4R5, NHC(O)R8, halo, trifluometilo, nitrilo, alcoxi C 1-3 o alquilo C 1-6 que está sin sustituir o sustituido con halógeno, ciano, nitro NR9NR10, alcoxilo, hidroxilo, arilo sin sustituir, heteroarilo sin sustituir CO2R7, C(O) NR9R10, NHC(O)R8, o SO2NR9R10; R4 y R5 pueden ser iguales o diferentes y pueden ser H, alquilo C 1-6 que está sin sustituir o sustituido con halógeno, ciano, nitro, NR9R10, alcoxilo, hidroxilo, arilo sin sustituir, heteroarilo sin sustituir CO 2R7, C(O)NR9R10, NHC(O) R8 o SO2NR9R10; arilo C6-C10 que está sin sustituir o sustituido con ciano, halógeno, nitro, trifluormetilo, alquilo, alquiltio, alcoxi, NR9R10, CO2R7, C(O)NR9R10, NHC(O)R8, SO2NR9R10 o hidroxilo; heteroarilo que está sin sustituir o sustituido con ciano, nitro, halógeno, alquilo, alquiltio, alcoxi, NR9R10, CO 2R7, C(O)NR9R10, NHC(O) R8, SO 2NR9R10 o hidroxilo; o cicloalquilo C 3-C 6; o R4 y R5 pueden formar conjuntamente un anillo saturado, insaturado o parcialmente saturado de 4 a 7 miembros en que dicho anillo puede comprender opcionalmente uno o más hetereoátomos adicionales seleccionados entre N, O o S; X es O, S o NR6; R6 es H o alquilo C1-6 que está sin sustituir o sustituido con halógeno, ciano, nitro, NR 9 NR 10 , alcoxilo, hidroxilo, arilo sin sustituir, heteroarilo sin sustituir, CO2R7, C(O)NR9R10, NHC(O)R8 o SO2NR9R10; R7 es hidrógeno, metilo o etilo; R8 es metilo o etilo; L es (CH 2) n en el que n es 1, 2 ó 3; y Y es arilo C6-C10 que está sin sustituir o sustituido con ciano, halógeno, nitro, trifluorometilo, alquilo, alquiltio, alcoxi, NR9R10, CO2R7, C(O)NR9R10, NHC(O)R8, SO2NR9R10 o hidroxilo; un grupo heterocíclico, que está sin sustituir o sustituido con ciano, nitro, halógeno, alquilo, alquiltio, alcoxi, NR9R10, CO 2R7, C(O)NR9R10, NHC(O) R8, SO 2NR9R10 o hidroxilo; alquenilo; cicloalquilo C 3-C 6, un alquilo C 1-C 6 sin sustituir o alquilo C 1-C 6 sustituido con halógeno, ciano, nitro, NR9R10, alcoxi, arilo sin sustituir, heteroarilo sin sustituir, C(O)NR9R10, NHC(O)R8 o SO2NR9R10; R9 y R10 pueden ser iguales o diferentes y se pueden seleccionar entre H, alquilo C 1-6 sin sustituir, arilo C 6- C 10 sin sustituir, heteroarilo sin sustituir, cicloalquilo sin sustituir, aminoetilo, metilaminoetilo, dimetilaminoetilo, hidroxietilo, alcoxietilo o R9 y R10 pueden formar conjuntamente un anillo de 4-7 miembros saturado o parcialmente saturado, en que dicho anillo puede comprender opcionalmente uno, dos o tres heteroátomos adicionales, o sus sales farmacéuticamente aceptables; 86 null ES 2 324 536 T3 con la condición de que cuando Y es fenilo, fenilo monosustituido con Cl o metoxi, furanilo, tetrahidrofuranilo, pirimidinilo, pirrolidinilo o 1,3-benzodioxolilo, entonces R1 no es fenilo, fenilo monosustituido con halógeno o fenilo sustituido con metilo; y en que el compuesto no es: N-Butil-5-feniltieno[2,3-d]pirimidin-4-amina; 5-Fenil-N-(piridin-2-ilmetil)tieno[2,3-d]pirimidin-4-amina; 5-(4-Clorofenil)-N-[3-1H-imidazol-1-il)propil]tieno-[2,3-d]pirimidin-4-amina; 5-(4-Clorofenil)-N-(piridin-2-ilmetil)tieno[2,3-d]pirimidin-4-amina; 5-(4-Clorofenil)-N-(2-ciclohex-1-en-1-iletil)tieno-[2,3-d]pirimidin-4-amina; 5-(4-Clorofenil)-N-(piridin-3-ilmetil)tieno[2,3-d]pirimidin-4-amina; 5-(4-Clorofenil)-N-(2-furilmetil)tieno[2,3-d]pirimidin-4-amina; 5-(4-Fluorofenil)-N-(piridin-3-ilmetil)tieno[2,3-d]pirimidin-4-amina; N-Alil-5-feniltieno[2,3-d]pirimidin-4-amina; 5-(4-Metilfenil)-N-(2-tien-2-iletil)tieno[2,3-d]pirimidin-4-amina; N-(2-Furilmetil)-5-feniltieno[2,3-d]pirimidin-4-amina; 5-(4-Clorofenil)-N-(2-tien-2-iletil)tieno[2,3-d]pirimidin-4-amina; 5-(4-Fluorofenil)-N-(2-tien-2-iletil)tieno[2,3-d]pirimidin-4-amina; N-Alil-5-(4-clorofenil)tieno[2,3-d]pirimidin-4-amina; 5-(4-Clorofenil)-N-(tetrahidrofurano-2-ilmetil)tieno[2,3-d]pirimidin-4-amina; 5-Fenil-N-(tetrahidrofurano-2-ilmetil)tieno[2,3-d]pirimidin-4-amina; 5-(4-Bromofenil)-N-(piridin-3-ilmetil)tieno[2,3-d]pirimidin-4-amina; N-[3-(1H-Imidazol-1-il)propil]-5-feniltieno[2,3-d]pirimidin-4-amina; 1-(2-{[5-(4-Metilfenil)tieno[2,3-d]pirimidin-4-il]amino}etil)imidazolidin-2-ona; o N-(2-Furilmetil)-5-(4-metilfenil)tieno[2,3-d]pirimidin-4-amina.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: XENTION LIMITED.
Nacionalidad solicitante: Reino Unido.
Dirección: ICONIX PARK LONDON ROAD,PAMPISFORD CAMBRIDGE CAMBRIDGE.
Inventor/es: ATHERALL, JOHN, FREDERICK, FORD, JOHN, PALMER,NICHOLAS,JOHN, MADGE,DAVID JOHN, SHERBORNE,BRAD, BUSHFIELD,MARK, STEVENS,EDWARD BENEDICT.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 18 de Marzo de 2009.
Clasificación PCT:
- A61K31/495 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con seis eslabones con dos nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. piperazina (A61K 31/48 tiene prioridad).
- A61P9/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
- C07D495/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Sistemas orto-condensados.
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