DERIVADOS DE TIAZOL QUE TIENEN ACTIVIDAD INHIBIDORA DE VAP-1.
Un compuesto de la fórmula (I), (II), (III) o (IV): ** ver fórmula** en donde R1 es alquilcarbonilo;
X1 es un enlace o alquileno (C1-C6) Y1 es un enlace, alquileno (C1-C6), -CH2-CO-, -CH2-CH2-CO-, -CH2-CH2-CO-CH2- o -NH-CH2-CH2-; y Z 1 es -NH 2, -NH(alquilo (C 1-C 6)) o alquilo (C 1-C 6); siempre que cuando X1 es etileno, entonces Y1 debe ser alquileno C2-C6, -CH2-CO-, -CH2-CH2-CO-, -CH2-CH2-CO-CH2- o -NH-CH 2-CH 2-, cuando X1 es un enlace, entonces Y1 debe ser un enlace, metileno, alquileno C3-C6, -CH2-CO-, -CH2-CH2-CO-, -CH2-CH2-CO-CH2- o -NH-CH2-CH2-, y cuando R 1 es acetilo, X 1 es etileno, Y 1 es etileno y Z 1 es -NH 2, entonces Y 1 debe estar unido a la posición orto o meta del grupo fenilo; ** ver fórmula** en donde R 1 es alquilcarbonilo; R 2 es ** ver fórmula** en donde R a es (alquil (C1-C6))sulfonilo, aminosulfonilo o di(alquil (C1-C6))aminosulfonilo, ** ver fórmula** en donde R b es mono- o di-(alquil (C1-C6))amino, ** ver fórmula** en donde R c es alquilo (C1-C6) y R d es (alquil (C1-C6))sulfonilo, di(alquil (C1-C6))aminocarbonilo, alquilcarbonilo o nitro, o -CH=CH-CO-di(alquil (C1-C6))amino; ** ver fórmula** X2 es un enlace o alquileno (C1-C6); Y2 es un enlace, alquileno (C1-C6), -CH2-CO- o -NH-CO-CH2-; y Z 2 es -NH 2; siempre que cuando R 1 es acetilo, X 2 es etileno, Y 2 es un enlace y Z 2 es -NH 2, entonces R 2 no debe ser 3-(metanosulfonil) bencilo, 4-(metanosulfonil)bencilo, 4-(etanosulfonil)bencilo y 2-(dimetilaminocarbonil)-pirrolidin-1-ilmetilo;** ver fórmula** en donde R 1 es alquilcarbonilo; ** ver fórmula** R 3 es X3 es alquileno (C1-C6); e Y 3 es alquileno (C 1-C 6); ** ver fórmula** en donde R 1 es alquilcarbonilo; y X 4 es alquileno (C 1-C 6); o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: ASTELLAS PHARMA INC..
Nacionalidad solicitante: Japón.
Dirección: 3-11, NIHONBASHI-HONCHO 2-CHOME, CHUO-KU,TOKYO 103-8411.
Inventor/es: MORITA, MASATAKA, INOUE, TAKAYUKI, TOJO,TAKASHI.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 8 de Abril de 2009.
Clasificación PCT:
- C07D277/00 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado.
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