DERIVADOS DE 4-PIRIMIDONA 3-SUSTITUIDA.
Un derivado de pirimidona representado por la fórmula (I) o una sal del mismo,
o un solvato del mismo o un hidrato del mismo:** ver fórmula** en la que R 1 representa un grupo alquilo C 1-C 12; R representa uno cualquiera de los grupos representados por las siguientes fórmulas (II) a (V): ** ver fórmulas** en las que R 2 y R 3 representan independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C 1-C 8; R 4 representa un anillo de benceno que puede estar sustituido, un anillo de naftaleno que puede estar sustituido, un anillo de indano que puede estar sustituido, un anillo de tetrahidronaftaleno que puede estar sustituido, o un anillo heterocíclico opcionalmente sustituido que tiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en átomo de oxígeno, átomo de azufre y átomo de nitrógeno, y que tiene en total de 5 a 10 átomos que constituyen el anillo; R 5 representa un grupo alquilo C1-C8 que puede estar sustituido, un grupo cicloalquilo C3-C8 que puede estar sustituido, un anillo de benceno que puede estar sustituido, un anillo de naftaleno que puede estar sustituido, un anillo de indano que puede estar sustituido, un anillo de tetrahidronaftaleno que puede estar sustituido, o un anillo heterocíclico opcionalmente sustituido que tiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en átomo de oxígeno, átomo de azufre y átomo de nitrógeno, y que tiene en total de 5 a 10 átomos que constituyen el anillo; cuando el anillo de benceno, el anillo de naftaleno, el anillo de indano, el anillo de tetrahidronaftaleno o el anillo heterocíclico, representados por R 4 o R 5 tienen uno o más sustituyentes, los anillos pueden tener uno o más sustituyentes seleccionados de los grupos que consisten en un grupo alquilo C 1-C 5; grupo cicloalquilo C 3-C 6; un grupo cicloalquiloxi C 3-C 6; un grupo alcoxi C1-C5;, un grupo cicloalquilalcoxi C4-C7; un grupo alquiltio C1-C5; un grupo alquilsufonilo C1-C5; un átomo de halógeno; un grupo alquilo halogenado C1-C5; un grupo alcoxi halogenado C1-C5; grupo hidroxilo; grupo ciano; grupo nitro; grupo formilo; un grupo alquilcarbonilo C2-C6; anillo de benceno, anillo de naftaleno, un anillo heterocíclico que tiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en átomo de oxígeno, átomo de azufre y átomo de nitrógeno, y que tiene de 5 a 10 átomos que constituyen el anillo, grupo fenoxi o grupo fenilamino; grupo amino; un grupo monoalquilamino C1-C5; un grupo dialquilamino C2-C10; un grupo monoalquilaminometilo C2- C10; un grupo dialquilaminometilo C3-C11; grupo pirrolidinilmetilo; grupo piperidinilmetilo; grupo morfolinometilo; grupo piperazinilmetilo; grupo pirrolilmetilo; grupo imidazolilmetilo; grupo pirazolilmetilo; y grupo triazolilmetilo, y cuando el anillo de benceno, el anillo de naftaleno, el anillo de indano, el anillo de tetrahidronaftaleno o el anillo heterocíclico tienen uno o más sustituyentes, el sustituyente puede tener además uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en un grupo alquilo C1-C5; grupo cicloalquilo C3-C6; un grupo cicloalquiloxi C3-C6; un grupo alcoxi C1-C5;, un grupo cicloalquilalcoxi C4-C7; un grupo alquiltio C1-C5; un grupo alquilsufonilo C1-C5; un átomo de halógeno; un grupo alquilo halogenado C1-C5; un grupo alcoxi halogenado C1-C5; grupo hidroxilo; grupo ciano; grupo nitro; grupo formilo; un grupo alquilcarbonilo C 2-C 6; grupo amino; un grupo monoalquilamino C 1-C 5; un grupo dialquilamino C 2-C 10; un grupo monoalquilaminometilo C 2-C 10; un grupo dialquilaminometilo C 3-C 11. R 6 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C8 que puede estar sustituido, un anillo de benceno que puede estar sustituido; y cuando el grupo alquilo C1-C8 o el grupo cicloalquilo C3-C8 representados por R 5 o el grupo alquilo C 1-C 8 representado por R 6 tienen uno o más sustituyentes, el grupo puede tener uno o más sustituyentes seleccionados de los grupos que consisten en un átomo de halógeno, un grupo alcoxi C 1-C 6, un grupo cicloalquilo C 3-C 8, un anillo de benceno, un anillo de naftaleno, grupo fenoxi o grupo fenilamino; grupo amino, un grupo alquilamino C1-C6, un grupo dialquilamino C2-C12, grupo 1-pirrolidinilo, grupo 1-piperidinilo, grupo 1-morfolinilo, grupo 1-(tetrahidro- 1,2,3,4-quinolinilo), o grupo 1-(tetrahidro-1,2,3,4-isoquinolinilo), y cuando el anillo de benceno representado por R 6 tiene uno o más sustituyentes, el sustituyente puede tener además uno o más sustituyentes seleccionados de los grupos que consisten en un grupo alquilo C1-C5; grupo cicloalquilo C3-C6; un grupo cicloalquiloxi C3-C6; un grupo alcoxilo C1-C5; un grupo cicloalquilalcoxilo C4-C7; un grupo alquiltio C1-C5; un grupo alquilsufonilo C1-C5; un átomo de halógeno; un grupo alquilo halogenado C1-C5; un grupo alcoxilo halogenado C1-C5; grupo hidroxilo; grupo ciano; grupo nitro; grupo formilo; un grupo alquilcarbonilo C 2-C 6; grupo amino; un grupo monoalquilamino C 1-C 5; un grupo dialquilamino C 2-C 10; un grupo monoalquilaminometilo C 2-C 10; un grupo dialquilaminometilo C 3-C 11. o R 5 y R 6 pueden unirse entre sí para formar junto con el carbono al que R 5 y R 6 están unidos un anillo espirocarbocíclico que tiene en total de 3 a 11 átomos que constituyen el anillo; R 7 y R 8 representan independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C8, o R 7 y R 8 pueden combinarse entre sí para formar un grupo alquileno C2-C6; R 9 y R 10 representan un grupo alquilo C 1-C 8 que puede estar sustituido, un grupo cicloalquilo C 3-C 8 que puede estar sustituido, un anillo de benceno que puede estar sustituido, un anillo de naftaleno que puede estar sustituido, un anillo heterocíclico opcionalmente sustituido que tiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en átomo de oxígeno, átomo de azufre y átomo de nitrógeno, y que tiene en total de 5 a 10 átomos que constituyen el anillo, y cuando el grupo alquilo C 1-C 8 o el grupo cicloalquilo C 3-C 8 representados por R 9 o R 10 tienen uno o más sustituyentes, el grupo puede tener uno o más sustituyentes seleccionados, por ejemplo, de los grupos que consisten en un átomo de halógeno, grupo cicloalquilo C3-C8, un anillo de benceno, un anillo de naftaleno, un anillo heterocíclico que tiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en átomo de oxígeno, átomo de azufre y átomo de nitrógeno, y que tiene en total de 5 a 10 átomos que constituyen el anillo, y cuando el anillo de benceno, el anillo de naftaleno o el anillo heterocíclico representados por R 9 o R 10 tienen uno o más sustituyentes, el anillo puede tener uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en un grupo alquilo C 1-C 5; un grupo cicloalquiloxi C 3- C6; un grupo alcoxi C1-C5; un grupo cicloalquilalcoxilo C4-C7; un grupo alquiltio C1-C5; un grupo alquilsufonilo C1- C5; un átomo de halógeno; un grupo alquilo halogenado C1-C5; un grupo alcoxilo halogenado C1-C5; grupo hidroxilo; grupo ciano; grupo nitro; grupo formilo; un grupo alquilcarbonilo C 2-C 6; un anillo de benceno, un anillo de naftaleno, un anillo heterocíclico que tiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en átomo de oxígeno, átomo de azufre y átomo de nitrógeno, y que tiene en total de 5 a 10 átomos que constituyen el anillo; un grupo fenoxi; un grupo fenilamino; un grupo amino; un grupo monoalquilamino C1-C5; un grupo dialquilamino C2-C10; un grupo monoalquilaminometilo C1-C5; un grupo dialquilaminometilo C2-C10; grupo piperidinilmetilo; grupo morfolinometilo; grupo piperazinilmetilo; grupo pirrolilmetilo; grupo imidazolilmetilo; grupo pirazolilmetilo; y grupo triazolilmetilo; o R 9 y R 10 representan -N(R 11 )(R 12 ) en el que R 11 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C8; y R 12 representa un grupo alquilo C1-C8, un anillo de benceno que puede estar sustituido, un anillo de naftaleno que puede estar sustituido, o un anillo heterocíclico opcionalmente sustituido que tiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en átomo de oxígeno, átomo de azufre y átomo de nitrógeno, y que tiene en total de 5 a 10 átomos que constituyen el anillo; y cuando el anillo de benceno, el anillo de naftaleno o el anillo heterocíclico representados por R 12 tienen uno o más sustituyentes, el anillo puede estar sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de los grupos que consisten en átomos de halógeno, un grupo alquilo C1-C5; un grupo cicloalquilo C3-C6; un grupo cicloalquiloxi C 3-C 6; un grupo alcoxi C 1-C 5; un grupo cicloalquilalcoxi C 4-C 7; un grupo alquiltio C 1-C 5; un grupo alquilsufonilo C 1-C 5; un alquilo halogenado C 1-C 5; y un anillo de benceno, y cuando el anillo de benceno, el anillo de naftaleno o el anillo heterocíclico tienen uno o más sustituyentes, el sustituyente puede tener además uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en un grupo alquilo C1-C5; un grupo cicloalquilo C3-C6; un grupo cicloalquiloxi C3-C6; un grupo alcoxi C1-C5; un grupo cicloalquilalcoxi C4-C7; un grupo alquiltio C1-C5; un grupo alquilsufonilo C 1-C 5; un átomo de halógeno; un grupo alquilo halogenado C 1-C 5; un grupo alcoxi halogenado C 1-C 5; grupo hidroxilo; grupo ciano; grupo nitro; grupo formilo; un grupo alquilcarbonilo C 2-C 6; un grupo monoalquilamino C1-C5; un grupo dialquilamino C2-C10; un grupo monoalquilaminometilo C2-C10; un grupo dialquilaminometilo C3- C11; y X representa CH2, O o NR 13 en el que R 13 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C8.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: MITSUBISHI PHARMA CORPORATION
SANOFI-SYNTHELABO.
Nacionalidad solicitante: Japón.
Dirección: 6-9, HIRANOMACHI 2-CHOME, CHUO-KU,OSAKA-SHI, OSAKA 541-0046.
Inventor/es: UEHARA, FUMIAKI, MITSUBISHI PHARMA CORPORATION, ARITOMO, KEIICHI, MITSUBISHI PHARMA CORPORATION, SHODA, AYA, MITSUBISHI PHARMA CORPORATION, HIKI, SHINSUKE, MITSUBISHI PHARMA CORPORATION, OKUYAMA, MASAHIRO, MITSUBISHI PHARMA CORPORATION, USUI, YOSHIHIRO, MITSUBISHI PHARMA CORPORATION, OOIZUMI, MITSURU, MITSUBISHI PHARMA CORPORATION, WATANABE, KAZUTOSHI, MITSUBISHI PHARMA CORPORATION, YAMAKOSHI,KOICHI,MITSUBISHI PHARMA CORPORATION.
Fecha de Publicación: .
Clasificación PCT:
- A61K31/505 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ej. trimetoprima.
- A61P25/28 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
- C07D401/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D413/14 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
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