INHIBIDORES BICICLICOS PUENTE DE LA SERINA PROTEASA.

Un compuesto de **fórmula**, en la que: A, junto con X y los átomos a los que X está unido,

es un anillo aromático o no aromático de 4 a 7 miembros que tiene hasta 4 heteroátomos seleccionados independientemente de N, NH, O, SO o SO2; en la que dicho anillo esta opcionalmente condensado a un arilo(C6-C10), heteroarilo(C5-C10), cicloalquilo (C3-C10) o heterociclilo(C3-C10); en la que A tiene hasta 3 sustituyentes seleccionados independientemente de J; X es -[CH2]o-, -[CJ''J'']o-, -[CH2]m-O-, -[CH2]m-S(O)2-, -[CH2]m-SO-, -[CH2]m-S-, -[CR20R20]m-NR21-, o -[CR20R20]m-NJ''''-, en la que: R21 es hidrógeno o -C(O)-O-R22; o es 1 ó 2; R22 es alquilo(C1-C6), alquenilo(C2-C6), o alquinilo(C2-C6); m es 0 ó 1; J es halógeno, -OR'', -NO2, -CF3, -OCF3, -R'', oxo, -OR'', -O-bencilo, -O-fenilo, 1, 2-metilendioxilo, -N(R'')2, -SR'', -SOR'', -SO2R'', -C(O)R'', -COOR'', o -CON(R'')2; J'' es halógeno, -OR'', -NO2, -CF3, -OCF3, -R'', -OR'', -O-bencilo, -O-fenilo, 1, 2-metilendioxilo, -N(R'')2, -SR'', -SOR'', -SO2R'', -C(O)R'', -COOR'',o -CON(R'')2; J" es -OR'', -CF3, -OCF3, -R'', oxo, -OR'', -O-bencilo, -O-fenilo, 1, 2-metilendioxilo, -N(R'')2, -SR'', -SOR'', -SO2R'', -C(O)R'', -COOR'', o -CON(R'')2, en el que cada R'' es independientemente: hidrógeno, grupo alifático(C1-C12), cicloalquilo o cicloalquenilo(C3-C10).

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: PATENT DEPARTMENT, 130 WAVERLY STREET,CAMBRIDGE, MA 02139-4242.

Inventor/es: FARMER,LUC, PITLIK,JANOS, PERNI,ROBERT, COURTNEY,LAWRENCE, VAN DRIE,JOHN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación PCT:

  • A61K31/13 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Aminas, p. ej. Amantadina (A61K 31/04 tiene prioridad).
  • A61K31/7052 A61K 31/00 […] › teniendo el nitrógeno como heteroatomo de un ciclo, p. ej. nucleósidos, nucleótidos.
  • A61K38/00 A61K […] › Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00).
  • A61K38/21 A61K […] › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › Interferones.
  • A61K45/00 A61K […] › Preparaciones medicinales que contienen ingredientes activos no previstos en los grupos A61K 31/00 - A61K 41/00.
  • A61P31/12 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › Antivirales.
  • A61P31/14 A61P 31/00 […] › para virus ARN.
  • A61P43/00 A61P […] › Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
  • C07D453/06 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 453/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos de quinuclidina o isoquinuclidina, p. ej. alcaloides de quinina. › que contienen sistemas cíclicos de isoquinuclidina.
  • C07D471/08 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas puenteados.
  • C07K5/10 C07 […] › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 5/00 Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › Tretapéptidos.
  • C07K5/103 C07K 5/00 […] › la cadena lateral del primer aminoácido es acíclica, p. ej. Gly, Ala.
  • C07K5/107 C07K 5/00 […] › la cadena lateral del primer aminoácido contiene carbociclos, p. ej. Phe, Tyr.
  • C07K5/11 C07K 5/00 […] › la cadena lateral del primer aminoácido contiene más grupos amino que grupos carboxilo, o sus derivados, p. ej. Lys, Arg.
  • C07K5/117 C07K 5/00 […] › el primer aminoácido es heterocíclico, p. ej. Pro, His, Trp.
  • C07K7/02 C07K […] › C07K 7/00 Péptidos con 5 a 20 aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › Péptidos lineales que contienen al menos un enlace peptídico anormal.
  • C07K7/06 C07K 7/00 […] › con 5 a 11 aminoácidos.
INHIBIDORES BICICLICOS PUENTE DE LA SERINA PROTEASA.

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