CAMPTOTECINAS CON UN ANILLO LACTONA MODIFICADO.

Compuestos de la fórmula (I) donde: R1 es un grupo -C(R5)=N-O-R4,

en el que R4 es hidrógeno o un grupo alquilo C1-C5 o alquenilo C1-C5 lineal o ramificado, o un grupo cicloalquilo C3- C10, o un grupo (cicloalquil C3-C10)-alquilo C1-C5 lineal o ramificado, o un grupo arilo C6-C14, o un grupo (aril C6-C14)alquilo C1-C5 lineal o ramificado, o un grupo heterocíclico o un grupo heterocicloalquilo C1-C5 lineal o ramificado, conteniendo dicho grupo heterocíclico al menos un heteroátomo que se selecciona de un átomo de nitrógeno, opcionalmente sustituido con un grupo alquilo C1-C5, y/o un átomo de oxígeno y/o de azufre; dichos grupos alquilo, alquenilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, arilalquilo, heterocíclico o heterocicloalquilo opcionalmente pueden estar sustituidos con uno o más grupos que se seleccionan del grupo que consiste en halógeno, hidroxi, alquilo C1-C5, alcoxi C1-C5, fenilo, ciano, nitro, y -NR6R7, donde R6 y R7 que pueden ser iguales o diferentes, son hidrógeno, alquilo C1-C5 lineal o ramificado, el grupo -COOH o uno de sus ésteres farmacéuticamente aceptables; o el grupo - CONR8R9, donde R8 y R9, que pueden ser iguales o diferentes, son hidrógeno, alquilo C1-C5 lineal o ramificado; o R4 es un resto aroilo C6-C10 o aril(C6-C10)sulfonilo , opcionalmente sustituido con uno o más grupos que se seleccionan de: halógeno, hidroxi, alquilo C1-C5 lineal o ramificado, alcoxi C1-C5 lineal o ramificado, fenilo, ciano, nitro, -NR10R11, donde R10 y R11, que pueden ser iguales o diferentes, son hidrógeno, alquilo C1-C5 lineal o ramificado; o R4 es un resto poliaminoalquilo; o R4 es un resto glucosilo; R5 es hidrógeno, alquilo C1-C6 lineal o ramificado, alquenilo C1-C5 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C10, (cicloalquil C3-C10)-alquilo C1-C5 lineal o ramificado, arilo C6-C14, (aril C6-C14)alquilo C1-C5 lineal o ramificado; R2 y R3, que pueden ser iguales o diferentes, son hidrógeno, hidroxi, alcoxi C1-C5 lineal o ramificado; n = 1 ó 2, los N1-óxidos, las mezclas racémicas, sus enantiómeros individuales, sus diastereoisómeros individuales, sus mezclas, y sus sales farmacéuticamente aceptables, con la condición de que, en la fórmula (I), R1, R2 y R3 no pueden ser simultáneamente hidrógeno.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: SIGMA-TAU INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE S.P.A.
ISTITUTO NAZIONALE PER LO STUDIO E LA CURA DEI TUMORI.

Nacionalidad solicitante: Italia.

Dirección: VIALE SHAKESPEARE 47,00144 ROMA.

Inventor/es: MARZI, MAURO, SIGMA-TAU INDU. FARMACEUTICHE S.P.A, MARASTONI, ELENA, PENCO, SERGIO, PISANO, CLAUDIO, SIGMA-TAU INDU. FARMACEUTICHE, TINTI, MARIA O., SIGMA-TAU INDU. FARMACEUTISCHE, VESCI, LOREDANA, SIGMA-TAU INDU. FARMACEUTICHE, ZUNINO, FRANCO, ISTITUTO NAZIONALE PER LO STUDIO, VERGANI, DOMENICO, DANELLI, TAMARA.

Fecha de Publicación: 1 de Mayo de 2007.

Fecha Solicitud PCT: 28 de Mayo de 2003.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/47 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Quinoleínas; Isoquinoleínas.
C07D471/14 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas orto-condensados.
C07D491/22 C07D […] › C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00. › en los que el sistema condensado contiene cuatro o más heterociclos.

Clasificación PCT:

A61K31/47 A61K 31/00 […] › Quinoleínas; Isoquinoleínas.
C07D471/14 C07D 471/00 […] › Sistemas orto-condensados.
C07D491/22 C07D 491/00 […] › en los que el sistema condensado contiene cuatro o más heterociclos.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania.

Patentes similares o relacionadas:

Agentes para formación de imagen en base a carbolina y carbazol, para la detección de disfunción neurológica, del 1 de Abril de 2020, de ELI LILLY AND COMPANY: Un compuesto de la fórmula: **(Ver fórmula)** y sus sales y estereoisómeros farmacéuticamente aceptables, en la que: L es N o CR5; […]

Compuestos de heteroaril aldehído sustituido y métodos para su uso en el aumento de la oxigenación tisular, del 26 de Febrero de 2020, de Global Blood Therapeutics, Inc: Un compuesto de fórmula (I) o un tautómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en un método para tratar una afección asociada […]

Compuestos y uso de los mismos en la expansión de células madre hematopoyéticas y/o células progenitoras hematopoyéticas, del 12 de Febrero de 2020, de UNIVERSITE DE MONTREAL: Un compuesto de fórmula general **(Ver fórmula)** o una sal del mismo, en el que: Z es 1) -P(O)(OR1)(OR1), 2) -C(O)OR1, 3) -C(O)NHR1, 4) -C(O)N(R1)R1, […]

Compuestos de quinolina fusionados como inhibidores de PI3K/mTor, del 5 de Febrero de 2020, de Advenchen Pharmaceuticals LLC: Un compuesto de fórmula I **(Ver fórmula)** en la que Q1 y Q2 se seleccionan independientemente de un arilo, un heterociclilo de 5-6 miembros o un bicicloheterociclilo […]

Inhibidores de la fosfodiesterasa novedosos y usos de los mismos, del 5 de Febrero de 2020, de THE TRUSTEES OF COLUMBIA UNIVERSITY IN THE CITY OF NEW YORK: Compuesto de fórmula (I), **(Ver fórmula)** en la que A es NR4; B es CR16 o N; V es un enlace o C(O); W es un enlace o NR13; […]

COMPUESTOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA INFECCIÓN POR VIH Y OTRAS ENFERMEDADES CAUSADAS POR VIRUS ARN, del 2 de Enero de 2020, de Universidad Católica de Valencia "San Vicente Mártir": La presente invención está dirigida al uso de compuestos orgánicos para el tratamiento de la infección causada por el virus de la inmunodeficiencia humana tipo (VIH-1) así como […]

Farmacóforo para inducción de TRAIL, del 25 de Diciembre de 2019, de THE SCRIPPS RESEARCH INSTITUTE: Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** donde Cyc es un anillo heterociclilo monocíclico de 5 a 8 miembros que comprende un átomo de nitrógeno, con […]

Síntesis de alcaloides policíclicos y su uso como agonistas de TGR5, del 11 de Diciembre de 2019, de RIGEL PHARMACEUTICALS, INC.: Un compuesto que tiene una fórmula **(Ver fórmula)** en la que una línea discontinua ("---") se usa para ilustrar que un enlace […]