PROCEDIMIENTO DE PRODUCCION DE ACIDO R(+) ALFA-LIPOICO.

Procedimiento para la preparación del ácido R(+)a-lipoico que comprende las siguientes etapas:

a) la salificación de ácido tióctico racémico con R(+)a-metilbencilamina (FEA), en la que la proporción molar FEA/ácido tióctico racémico está comprendida entre 0, 45 y 0, 70; b) la separación por filtración de la sal diastereoisomérica de ácido R(+)a-lipoico - RR(+)a-metilbencilamina;c) la purificación por recristalización de la sal diastereoisomérica de ácido R(+)a-lipoico - R(+)a-metilbencilamina; d) la separación de la sal diastereoisomérica para obtener el ácido R(+)a-lipoico mediante la reacción de dicha sal con un ácido; caracterizado porque la etapa c) de recristalización consiste en una mezcla de disolventes no polares y polares en la que la temperatura de disolución de la sal está comprendida entre 50 y 75ºC y que se seleccionan del grupo formado por mezclas de tolueno y metanol en las que la proporción en volumen de los disolventes está comprendida entre 80:20 y 99:1 y mezclas de tolueno y dimetilformamida en las que la proporción en volumen de los disolventes se encuentra comprendida entre 70:30 y 85:15 y, en la etapa d) el ácido se selecciona del grupo formado por ácidos alifáticos hidroxi-carboxílicos con 3 a 6 átomos de carbono y ácido fosfórico acuoso con una dilución comprendida entre el 2 y el 10% en peso.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: LABORATORIO CHIMICO INTERNAZIONALE S.P.A..

Nacionalidad solicitante: Italia.

Dirección: VIA SALVINI, 10,20122 MILANO.

Inventor/es: VILLANI, FLAVIO LAB.CHIMICO INTERNAZIONALE S.P.A., NARDI, ANTONIO LAB.CHIMICO INTERNAZIONALE S.P.A., SALVI, ANNIBALE LAB.CHIMICO INTERNAZIONALE S.P.A., FALABELLA,GIOVANNA LAB.CHIMICO INTERNAZIO.S.P.A.

Fecha de Publicación: 16 de Junio de 2006.

Fecha Solicitud PCT: 8 de Octubre de 2001.

Fecha Concesión Europea: 18 de Enero de 2006.

Clasificación Internacional de Patentes:

C07D319/06 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 319/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que tienen dos átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › no condensados con otros ciclos.
C07D339/04 C07D […] › C07D 339/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos que tienen dos átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › que tienen los heteroátomos en las posiciones 1, 2, p. ej. ácido lipoico.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Guinea Ecuatorial, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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