CICLOSPORINA MODIFICADA UTILIZABLE COMO PROFARMACO Y SU USO.
Profármaco que consiste en un undecapéptido cíclico cuya cadena peptídica comprende al menos un resto de aminoácido de la fórmula general (I) siguiente:
en la que: - el átomo de carbono Ca constituye uno de los eslabones del anillo undecapeptídico; - los sustituyentes Y representan cada uno un átomo de hidrógeno, o constituyen juntos un enlace; - los sustituyentes R1 y R3 representan, independientemente uno del otro, un átomo de hidrógeno, un grupo aralquilo, un grupo alcarilo, un grupo heteroalquilo, un grupo heterocíclico, un grupo alquil- heterocíclico, un grupo heterocíclico-alquilo o un grupo alquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, lineal o ramificado, estando dichos grupos eventualmente sustituidos con al menos uno de los grupos seleccionados de entre -COOH, -CONHR8, -NHC=NH(NH2), -NHC=NR8(NH2), -NH2, -NHR8, -NR82, -N+R83, -OH, -OPO(OR8)2, - OPO(OH)(OR8), -OPO(OH)2, -OSO(OR8)2, -OSO(OH)(OR8), - OSO(OH)2, y las distintas formas salificadas de estos grupos, representando cada uno de los sustituyentes R8, independientemente uno del otro, un grupo alquilo, lineal o ramificado, que tiene de 1 a 6 átomos de carbono; - los sustituyentes R2 y R4 representan, independientemente uno del otro, un átomo de hidrógeno, un grupo alcarilo o un grupo alquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, lineal o ramificado; - los sustituyentes R5 y R6 representan, independientemente uno del otro, un átomo de hidrógeno, un grupo aralquilo o un grupo alquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, lineal o ramificado, y - el sustituyente R7 representa un grupo aralquilo, un grupo alcarilo, un grupo heteroalquilo, un grupo heterocíclico, un grupo alquil-heterocíclico , un grupo heterocíclico-alquilo o un grupo alquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, lineal o ramificado, estando dichos grupos eventualmente sustituidos con al menos uno de los grupos seleccionados de entre -COOH, -CONHR8, - NHC=NH(NH2), -NHC=NR8(NH2), -NH2, -NHR8, -NR82, -N+R83, -OH, -OPO(OR8)2, -OPO(OH)(OR8), -OPO(OH)2, -OSO(OR8)2, - OSO(OH)(OR8), -OSO(OH)2, y las distintas formas salificadas de estos grupos, teniendo cada uno de los sustituyentes R8 la definición anterior.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: DEBIOPHARM S.A..
Nacionalidad solicitante: Suiza.
Dirección: AVENUE DES TERREAUX 17, CASE POSTALE 211,1000 LAUSANNE 9.
Inventor/es: MUTTER, MANFRED, WENGER, ROLAND, HAMEL, ARNAUD, HUBLER, FRANCIS.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 22 de Abril de 2002.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K38/13 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › Ciclosporinas.
- A61K47/48
- C07K7/64 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 7/00 Péptidos con 5 a 20 aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › Péptidos cíclicos que contienen solamente enlaces peptídicos normales.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Zambia, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Guinea Ecuatorial, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.
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