CIERTOS INHIBIDORES TIOLICOS SUBSTITUIDOS CON HETEROARILO DE ENZIMA CONVERSORA DE ENDOTELINA.
Un compuesto de la fórmula o de la fórmula Ia en el que Het representa arilo heterocíclico monocíclico;
Ar representa arilo carbocíclico o heterocíclico; R1 representa hidrógeno o acilo; R2 representa hidrógeno, alquilo de 1 a 7 átomos de carbono, arilo carbocíclico o heterocíclico, aril(carbocíclico o heterocíclico)-alquilo(de 1 a 7 átomos de carbono), cicloalquilo, cicloalquil-alquilo(de 1 a 7 átomos de carbono), biarilo, biaril-alquilo(de 1 a 7 átomos de carbono), (hidroxi, alcoxi(de 1 a 7 átomos de carbono) o aciloxi)-alquilo(de 1 a 7 átomos de carbono) o alquil(de 1 a 7 átomos de carbono)-(tio, sulfinil o sulfonil)-alquilo(de 1 a 7 átomos de carbono); R3 representa hidrógeno o alquilo de 1 a 7 átomos de carbono; o R2 y R3 junto con el átomo de carbono al que están unido representan cicloalquilideno o cicloalquilideno condensado a benzo; R4 representa hidrógeno, alquilo de 1 a 7 átomos de carbono, alquilo substituido, aril-alquilo(de 1 a 7 átomos de carbono) o biaril-alquilo(de 1 a 7 átomos de carbono); R5 representa alquilo de 1 a 7 átomos de carbono, alquilo substituido, aril-alquilo(de 1 a 7 átomos de carbono) o biaril-alquilo(de 1 a 7 átomos de carbono); A, junto con el átomo de carbono al que está unido, forma un anillo y representa un radical cicloalquilideno de 3 a 10 miembros o cicloalquenilideno de 5 a 10 miembros que puede estar substituido por alquilo de 1 a 7 átomos de carbono o aril-alquilo(de 1 a 7 átomos de carbono) o puede estar condensado a un anillo de 5-7 miembros carbocíclico saturado o insaturado; o A, junto con el carbono al que está unido, representa oxacicloalquilideno, tiacicloalquilideno o azacicloalquilideno de 5 a 6 miembros opcionalmente substituido por alquilo de 1 a 7 átomos de carbono o aril- alquilo(de 1 a 7 átomos de carbono); o A, junto con el átomo de carbono al que está unido, representa 2, 2- norbornilideno; m es cero o 1-3; Y representa 5-tetrazolilo, carboxilo o carboxilo derivado en forma de un éster farmacéuticamente aceptable; un derivado de disulfuro que deriva de dicho compuesto en el que R1 es hidrógeno; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: NOVARTIS AG
NOVARTIS-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H..
Nacionalidad solicitante: Suiza.
Dirección: SCHWARZWALDALLEE 215,4058 BASEL.
Inventor/es: FINK, CYNTHIA, ANNE, FIROOZNIA, FARIBORZ.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 21 de Abril de 1999.
Fecha Concesión Europea: 9 de Febrero de 2005.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K38/05 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › Dipéptidos.
- C07K5/06 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 5/00 Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › Dipéptidos.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Emiratos Árabes Unidos, Armenia, Australia, Azerbayán, Bosnia y Herzegovina, Barbados, Bulgaria, Brasil, Bielorusia, Canadá, China, República Checa, Estonia, Granada, Georgia, Ghana, Gambia, Croacia, Hungría, Indonesia, Israel, India, Islandia, Japón, Kenya, Kirguistán, República de Corea, Kazajstán, Santa Lucía, Sri Lanka, Liberia, Lesotho, República del Moldova, Madagascar, Mongolia, Malawi, México, Noruega, Nueva Zelanda, Polonia, Federación de Rusia, Sudán, Singapur, Eslovaquia, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Cuba, República Popular Democrática de Corea, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.
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