NUEVOS DERIVADOS Y ANALOGOS DE LA GALANTAMINA.
Compuestos de la fórmula I general **(fórmula)** en la que los sustituyentes tienen los significados explicados a continuación:
A) R1 y R2 son iguales o diferentes y significan: Aa) hidrógeno, F, Cl, Br, J, CN, NC, OH, SH, NO2, SO3H, PO3H, NH2, CF3, OSO2(CH2)nCF3, en el que n es igual a 0, 1 ó 2, -OSO2-arilo, -OSO2-vinilo- o -OSO2-etinilo; Ab) un grupo (C1-C6) inferior opcionalmente ramificado alquilo, aralquilo, alcoxilo, aralcoxi, cicloalquilo o cicloalcoxi, Ac) un grupo amino, que está opcionalmente sustituido por uno o dos grupos (C1-C6) inferiores opcionalmente ramificados, iguales o diferentes, alquilos, aralquilos o alquilcarbonilos, aralquilcarbonilos, o alcoxicarbonilos, aralcoxicarbonilos, o por un grupo seleccionado de un resto pirrolidino, piperidino, morfolino, tiomorfolino, piperazino u homopiperazino; Ad) un grupo -COOH, -COO-alquilo, -COO-aralquilo, CO-amino, que está sustituido opcionalmente como se ha indicado anteriormente en Ac), o un grupo COH-alquilo o COH-aralquilo; Ae) un grupo -(CH2)nX (en el que X = Br, Cl, F o I), -(CH2)nOH, -(CH2)nCHO, -(CH2)nCOOH, -(CH2)nCN, -(CH2)nNC, -(CH2)nCO-alquilo o -(CH2)nCO-arilo, en el que n es de 1-4; Af) un grupo -(CH2)n-vinilo, -(CH2)n-etinilo, -(CH2)n-cicloalquilo , en el que n es 0, 1 ó 2, siendo cicloalquilo un anillo alifático con de 3 a 7 átomos C; Ag) un grupo C3-C6 alquenilo sustituido (opcionalmente sustituido con H, F, Br, Cl, CN, CO2-alquilo, CCO-alquilo, CO-arilo); Ah) un grupo C3-C6 alquinilo sustituido (opcionalmente sustituido con H, F, Br, Cl, CN, CO2-alquilo, CCO-alquilo, CO-arilo); o Ai) R1 y R2 significan conjuntamente -CH=CH-CH=CH-, -O(CH2)nO- (n = 1 a 3), -CH=CHA1- (A1 es NH, O ó S) o -CH2CH2A1- (A1 es NH, O ó S); B) R3 tiene igual significado que R1, es especialmente OH y OCH3, o C) R2 y R3 significan conjuntamente -A2(CH2)nA2-, en el que n n es de 1 a 3 y 1 a 3 y los sustituyentes A2 son iguales o diferentes y significan NH, O ó S; D) R4 y R5 son o bien Da) ambos hidrógeno, o Db) uno de R4 y R5 es hidrógeno, un grupo alquilo, aralquilo, alquenilo, aralquenilo, alquinilo o aralquinilo y el otro de R4 y R5 es Dbi) OR6, en el que R6 es hidrógeno, un grupo (C1-C10) inferior opcionalmente ramificado alquilo, o grupo cicloalquilo, un grupo C3-C10 sililo sustituido (a modo de ejemplo trietilsililo, trimetilsililo, t-butildimetilsililo o o dimetilfe -nilsililo), un grupo C2-C10-alfa-alcoxialquilo , a modo de ejemplo tetrahidropiranilo, tetrahidrofuranilo, metoximetilo, etoximetilo, 2-metoxipropilo, etoxietilo, fenoximetilo o 1-fenoxietilo; Dbii) O-CS-NHR6 (tiouretano), en el que R6 tiene los significados indicados anteriormente en Dbi).
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: SANOCHEMIA PHARMAZEUTIKA AKTIENGESELLSCHAFT.
Nacionalidad solicitante: Austria.
Dirección: BOLTZMANNGASSE 11,1090 WIEN.
Inventor/es: CZOLLNER, LASZLO, WELZIG, STEFAN, JORDIS, ULRICH, FRIHLICH, JOHANNES, TREU, MATTHIAS, HIRNSCHALL, MANFRED, KILZ, BEATE.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 22 de Marzo de 2001.
Fecha Concesión Europea: 31 de Marzo de 2004.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/343 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con un carbociclo, p. ej. cumarano, bufuralol, bufenolol, clobenfurol, amiodarona.
- A61K31/55 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con siete eslabones, p. ej. azelastina, pentilentetrazol.
- A61P25/28 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
- C07D307/94 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 307/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo. › espirocondensados con ciclos o sistemas cíclicos carbocíclicos, p. ej. griseofulvinas.
- C07D491/10 C07D […] › C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00. › Sistemas espiro-condensados.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.
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