PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 2-NITROGUANIDINAS 1,3-DISUBSTITUIDAS.

Procedimiento para la obtención de compuestos de la fórmula (I) **FORMULA** en la que R1 significa hidrógeno o alquilo con 1 a 4 átomos de carbono,

R2 significa hidrógeno, alquilo con 1 a 6 átomos de carbono, cicloalquilo con 3 a 6 átomos de carbono o un resto -CH2R3, R3 significa alquenilo con 2 a 5 átomos de carbono, alquinilo con 2 a 5 átomos de carbono, fenilo, cianofenilo, nitrofenilo, halogenofenilo con 1 a 3 átomos de carbono, fenilo substituido por alquilo con 1 a 3 átomos de carbono, por halogenoalquilo con 1 a 3 átomos de carbono con 1 a 7 átomos de halógeno, por alcoxi con 1 a 3 átomos de carbono o por halogenoalcoxi con 1 a 3 átomos de carbono y 1 a 7 átomos de halógeno, 5-tiazolilo, 55-tiazolilo substituidopor uno o dos (preferentemente por uno) substituyentes del grupo formado por alquilo con 1 a 3 átomos de carbono, halogenoalquilo con 1 a 3 átomos de carbono con 1 a 7 átomos de halógeno, ciclopropilo, halogenociclopropilo , alquenilo con 2 a 3 átomos de carbono, alquinilo con 2 a 3 átomos de carbono, alcoxi con 1 a 3 átomos de carbono, halogenoalquenilo con 2 a 3 átomos de carbono con 1 a 4 átomos de halógeno, halogenoalquinilo con 2 a 3 átomos de carbono con 1 a 3 átomos de halógeno, halogenoalcoxi con 1 a 3 átomos de carbono con 1 a 7 átomos de halógeno, alquiltio con 1 a 3 átomos de carbono, halogenoalquiltio con 1 a 3 átomos de carbono con 1 a 7 átomos de halógeno, aliloxi, propargiloxi, aliltio, propargiltio, halogenoariloxi, halogenoaliltio, halógeno, ciano o nitro; o significa 3piridilo substituido por uno a cuatro (preferentemente por uno o dos) restos del grupo formado por halogenoalquilo con 1 a 3 átomos de carbono con 1 a 7 átomos de halógeno, ciclo propilo, halogenociclopropilo , alquenilo con 2 a 3 átomos de carbono, alquinilo con 2 a 3 átomos de carbono, halogenoalquenilo con 2 a 3 átomos de carbono con 1 a 4 átomos de halógeno, halogenoalquinilo con 2 a 3 átomos de carbono con 1 a 3 átomos de halógeno, halogenoalcoxi con 1 a 3 átomos de carbono con 1 a 7 átomos de halógeno, alquiltio con 1 a 3 átomos de carbono, halogenoalquiltio con 1 a 3 átomos de carbono con 1 a 7 átomos de halógeno, aliloxi, propargiloxialiltio, propargiltio, halogenoaliloxi, halogenoaliltio, ciano, nitro, alquilo con 1 a 3 átomos de carbono, alcoxi con 1 a 3 átomos de carbono o halógeno, Het significa un resto insubstituido o substituido, aromático o no aromático, monocíclico o bicíclico preferentemente un resto de la serie formada por **FORMULA** que puede contener uno o dos substituyentes del grupo constituido por halogenoalquilo con 1 a 3 átomos de carbono con 1 a 7 átomos de halógeno, ciclopropilo, halogenociclopropilo con 1 a 3 átomos de halógeno, alquenilo con 2 a 3 átomos de carbono, alquinilo con 2 a 3 átomos de carbono, halogenoalquenilo con 2 a 3 átomos de carbono con 1 a 4 átomos de halógeno, halogenoalquinilo con 2 a 3 átomos de carbono con 1 a 3 átomos de halógeno, halogenoalcoxi con 1 a 3 átomos de carbono con 1 a 7 átomos de halógeno, alquiltio con 1 a 3 átomos de carbono, halogenoalquiltio con 1a 3 átomos de carbono con 1 a 7 átomos de halógeno, aliloxi, propargiloxi, aliltio, propargiltio, halogenoaliloxi, halogenoaliltio, ciano, nitro, alquilo con 1a 3 átomos de carbono, y halógeno, caracterizado porque se hace reaccionar un compuesto de la fórmula (II) **FORMULA** en la que R1, R2 y Het tienen los significados anteriormente indicados y R4 significa, respectivamente insubstituidos o substituidos, alquilo con 1 a 10 átomos de carbono, cicloalquilo con 3 a 6 átomos de carbono, fenilo, arilalquilo o heterociclilo un heterociclo insaturado o saturado con 5 ó 6 miembros en el anillo con uno o varios heteroátomos del grupo formado por nitrógeno, oxígeno, azufre, tales como por ejemplo furano, tetrahidrofurano, tiofeno o piridina, en caso dado en presencia de un diluyente, con ccompuestos de la fórmula (III) R5-NH2 (III) en la que R5 significa, respectivamente substituidos en caso dado, alquilo, cicloalquilo, arilo, arilalquilo o heterociclilmetilo, significando heterociclilo un heterociclo insaturado o saturado con 5 ó 6 miembros en el anillo con uno o varios heteroátomos de la serie formada por nitrógeno, oxígeno, azufre, tal como por ejemplo furano, tetrahidrofurano, tiofeno o piridina.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: ,51368 LEVERKUSEN.

Inventor/es: VAN LAAK, KAI, DR., WOLLWEBER, DETLEF.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 4 de Febrero de 1999.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07C277/08 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 277/00 Preparación de guanidina o sus derivados, es decir, de compuestos que contienen el grupo en que los átomos de nitrógeno unidos por enlaces sencillos no forman parte de grupos nitro o nitroso. › de guanidinas sustituidas.
  • C07C279/36 C07C […] › C07C 279/00 Derivados de guanidina, es decir, compuestos que contienen el grupo en que los átomos de nitrógeno unidos por enlaces sencillos no forman parte de grupos nitro o nitroso. › N-nitroguanidinas sustituidas.
  • C07D213/61 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Atomos de halógeno o radicales nitro.
  • C07D277/32 C07D […] › C07D 277/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado. › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p.ej. radicales éster o nitrilo, directamente unidos a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D307/14 C07D […] › C07D 307/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo. › Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno que no formen parte de un radical nitro.

Países PCT: Austria, Bélgica, España, Francia, Italia, Países Bajos, Oficina Europea de Patentes, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Tayikistán, Turkmenistán, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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