CONBINACION DE UN ANTAGONISTA SELECTIVO DE NMDA NR2B Y UN INHIBIDOR DE LA COX-2.

Un producto que comprende un antagonista selectivo de NMDA NR2B y un inhibidor de la COX-2 en forma de una preparación combinada para uso simultáneo,

separado o secuencial en el tratamiento o prevención de dolor o nocicepción. La presente memoria descriptiva sorprendentemente demuestra que los antagonistas de NMDA NR2B poseen efectos antinoniceptivos en modelos de ratas de dolor inflamatorio y neuropático con una mejora de la ventana de efectos secundarios sobre los antagonistas de NMDA no competitivos (atáxico/antinoniceptivo) , cuando se combinan con un opiáceo, la combinación se tolera mejor que lo esperado. Los inhibidores de la ciclooxigenasa-2 son una subclase de la clase de fármacos conocidos como fármacos anti-inflamatorios no esteroideos (abreviadamente en inglés NSAID).
Los NSAID son activos al reducir el dolor inducido por prostaglandinas y tumefacción asociada al proceso inflamatorio pero también son activos al afectar otros procesos regulados por prostaglandinas no asociados al proceso inflamatorio. Así que, el uso de altas dosis de los NSAID más comunes pueden producir graves efectos secundarios, que incluyen úlceras que amenazan la vida, que limitan su potencial terapéutico.
Una alternativa a los NSAID es el uso de corticosteroides, que tienen incluso más efectos secundarios drásticos, especialmente cuando está implicada la terapia a largo plazo.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: MERCK SHARP & DOHME LTD..

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: HERTFORD ROAD,HODDESDON HERTFORDSHIRE EN1.

Inventor/es: BOYCE, SUSAN.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 26 de Febrero de 1999.

Fecha Concesión Europea: 12 de Mayo de 2004.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/445 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piperidinas no condensadas, p. ej. piperocaína.
  • A61K45/06 A61K […] › A61K 45/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes activos no previstos en los grupos A61K 31/00 - A61K 41/00. › Mezclas de ingredientes activos sin caracterización química, p. ej. compuestos antiflojísticos y para el corazón.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

CONBINACION DE UN ANTAGONISTA SELECTIVO DE NMDA NR2B Y UN INHIBIDOR DE LA COX-2.

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