2-PIRIDINILGUANIDINA COMO INHIBIDORES DE UROQUINASA.
Un compuesto de fórmula I **(Fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
o solvato de cualquier entidad, en la que, R1 es H, halógeno, CN, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más halógenos, o alcoxilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más halógenos, R2 y R3 son cada uno independientemente H, halógeno, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más halógenos o alcoxilo C1-6, arilo, (alquileno-Cn)CO2H, (alquileno-Cn)CO2(alquilo C1-6), (alquileno-Cn)CONR5R6 , CH=CHR7, CH=CHCO2H, CH=CHCONR5R6, CH=CHSO2NR5R6, C=CR7, O(alquileno-Cm)OH, O(alquileno-Cm) OR8, OR8, O(alquileno-Cm)CONR5R6 , CH2OR8 o CH2NR5R6, R4 es N=C(NH2)2 o NHC(=NH)NH2, R5 y R6 son cada uno independientemente H, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con OH o CO2H, het(alquileno C1-6) o aril(alquileno C1-6), o se pueden tomar juntos con el nitrógeno al que están unidos, para formar un anillo de 4 a 7 miembros que contiene opcionalmente un resto hetero adicional seleccionado de O, S o NR9, y cuyo anillo está opcionalmente benzocondensado, y cuyo anillo opcionalmente benzocondensado está opcionalmente sustituido con hasta tres sustituyentes seleccionados independientemente de OH, halógeno, CO2H, CO2 (alquilo C1-6) y alquilo C1-6, R7 es alquilo C1-6, arilo o het; R8 es alquilo C1-6, arilo, het, aril(CHCO2H) o arilo(alquileno C1-6); R9 es H, alquilo C1-6, o CO(alquilo C1-6); en el que arilo, incluyendo el resto arilo del grupo aril(alquileno C1-6), significa fenilo opcionalmente sustituido con hasta tres sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, alquilo C1-6 (alquileno-Cn)CO2H, (alquileno-Cn)CO2(alquilo C1-6), (alquileno-Cn)CN, alcoxilo C1-6, CN, (alquileno-Cn)CONR5R6 , CH=CHCO2H, CH=CHCONR5R6, CH=CHSO2NR5R6, O(alquileno-Cm)OH, CH2NR5R6, y O(alquileno-Cm)CONR5R6; het significa un heterociclo opcionalmente benzocondensado de 5 ó 6 miembros, saturado o insaturado, enlazado por cualquier átomo disponible en el anillo heterocíclico o benzoanillo (si está presente), cuyo grupo heterocíclico se selecciona de dioxolilo, furilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridilo, piridimidinilo, piridazinilo, pirazinilo, y piranilo, y cuyo heterociclo opcionalmente benzocondensado está sustituido opcionalmente con hasta tres sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, alquilo C1-6, (alquileno-Cn)CO2H, (alquileno-Cn)CO2(alquilo C1-6), (alquileno-Cn)CN, (alquileno-Cn)CONR5R6 , CH=CHCO2H, CH=CHCONR5R6, CH=CHSO2NR5R6, O(alquileno-Cm) OH, CH2NR5R6, y O(alquileno-Cm)CONR5R6; n es 0, 1 ó 2; m es 1 ó 2; y en el que los grupos enlazantes alquileno-C, en las definiciones anteriores, están opcionalmente sustituidos con uno o más alquilo C1.6.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: PFIZER INC.
PFIZER LIMITED.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 235 EAST 42ND STREET,NEW YORK, N.Y. 10017.
Inventor/es: BARBER, CHRISTOPHER GORDON, DICKINSON, ROGER PETER.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 11 de Agosto de 2004.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/44 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
- A61P17/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de problemas dermatológicos.
- C07D213/74 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Radicales amino o imino sustituidos por radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos.
- C07D213/75 C07D 213/00 […] › Radicales amino o imino, acilados por ácidos carbónico o carboxílico, o por sus análogos de azufre o nitrógeno, p. ej. carbamatos.
- C07D213/81 C07D 213/00 […] › Amidas; Imidas.
- C07D405/06 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
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