NUEVOS COMPUESTOS DE TIAZOLOPIRIMIDINA.
Un compuesto de fórmula general **(Fórmula)** en la que R1 representa un átomo de hidrógeno,
o un grupo -NR3R4; R3 y R4 representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, o un grupo 4-piperidinilo, cicloalquilo C3-C6 o alquilo C1-C8, los cuales dos últimos grupos pueden estar opcionalmente sustituidos por uno o más grupos sustituyentes seleccionados independientemente entre átomos de halógeno y grupos -NR5R6, -CONR5R6, -OR7, -COOR7, -NR8COR9, -SR10, SO2R10, -SO2NR5R6, -NR8SO2R9, morfolinilo, alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6, tetrahidrofuranilo y arilo, en que un grupo sustituyente arilo puede ser un grupo fenilo, naftilo, tienilo, piridinilo, imidazolilo o indolilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre átomos de halógeno y grupos ciano, nitro, -NR5R6, -CONR5R6, -OR7, -NR8COR9, -SO2NR5R6, -NR8SO2R9, alquilo C1-C6 y trifluorometilo, o R3 y R4 junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos forman un sistema anular heterocíclico saturado de 4 a 7 miembros, el cual sistema anular puede estar opcionalmente sustituido por uno o más grupos sustituyentes seleccionados independientemente entre grupos **(Fórmula)** -NR5R6, -CONR5R6, -OR7, -COOR10, -NR8COR9, y alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre átomos de halógeno y grupos -NR11R12 y -OR7; X representa un grupo -OH o -NR13R14; R13 y R14 representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, un grupo 4-piperidinilo opcionalmente sustituido por un grupo sustituyente alquilfenilo C1-C4, o un grupo carbocíclico C3-C7, alquilo C1-C8, alquenilo C2-C6 o alquinilo C2-C6, los cuales cuatro últimos grupos pueden estar opcionalmente sustituidos por uno o más grupos sustituyentes seleccionados independientemente entre átomos de halógeno y grupos -NR5R6, -CONR5R6, -OR7, -COOR7, -NR8COR9, -SR10, SO2R10, -SO2NR5R6, -NR8SO2R9, morfolinilo, alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6 y arilo, en que un grupo sustituyente arilo puede ser un grupo fenilo, naftilo, tienilo, piridinilo, imidazolilo o indolilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre átomos de halógeno y grupos ciano, nitro, -NR5R6, -CONR5R6, -OR7, -NR8COR9, -SO2NR5R6, -NR8SO2R9, alquilo C1-C6 y trifluorometilo, o R13 y R14 junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos forman un sistema anular heterocíclico saturado de 4 a 7 miembros, el cual sistema anular puede estar opcionalmente sustituido por uno o más grupos sustituyentes seleccionados independientemente entre -NR5R6, -CONR5R6, -OR7, -COOR7, -NR8COR9, y alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre átomos de halógeno y grupos fenilo, -NR11R12 y -OR7; R2 representa un grupo alquilo C1-C6 o alquenilo C2-C6 opcionalmente sustituido por un grupo fenilo o fenoxi, en el que el grupo fenilo o fenoxi puede estar él mismo opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre átomos de halógeno y grupos nitro, alquilo C1-C6, trifluorometilo, -OR7, -C(O)R7, -SR10, -NR15R16 y fenilo; R5 y R6 representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6 o fenilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido por uno o más grupos sustituyentes seleccionados independientemente entre átomos de halógeno, fenilo -OR17 y -NR15R16, o R5 y R6 junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos forman un sistema anular heterocíclico saturado de 4 a 7 miembros que comprende opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado entre átomos de oxígeno y nitrógeno, el cual sistema anular puede estar opcionalmente sustituido por uno o más grupos sustituyentes seleccionados independientemente entre grupos fenilo, -OR17, -COOR17, -NR15R16, -CONR15R16, -NR15COR16, -SONR15R16, y alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre átomos de halógeno y grupos -NR15R16, y -OR17; R7 y R9 representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6 o fenilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido por uno o ma´s grupos sustituyentes seleccionados independientemente entre átomos de halógeno, fenilo, -OR17 y -NR15R16; y cada uno de los R8, R10, R11, R12, R15, R16 y R17representan independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6 o fenilo; con la condición de que cuando R1 y X representan ambos -NH2, entonces R2 no represente un grupo metilo; o una sal o solvato del mismo farmacéuticamente aceptable.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: ASTRAZENECA AB.
Nacionalidad solicitante: Suecia.
Dirección: ,151 85 SIDERTALJE.
Inventor/es: BAXTER, ANDREW, BONNERT, ROGER, HUNT, FRASER, WILLIS, PAUL, AUSTIN, RUPERT, KINCHIN, ELIZABETH.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 3 de Agosto de 1999.
Fecha Concesión Europea: 29 de Enero de 2003.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/426 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › 1,3-Tiazoles.
- A61K31/519 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
- A61P17/06 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 17/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas dermatológicos. › para el tratamiento de la psoriasis.
- A61P29/00 A61P […] › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
- C07D513/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 513/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 499/00 - C07D 507/00. › Sistemas orto-condensados.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.
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