ANALOGOS DE VITAMINA D3 FLUORADOS.

LOS NUEVOS ANALOGOS DE VITAMINA D3 DE FORMULA I DONDE: X ES (H,

H) O = CH{SUB,2}; R{SUB,1} Y R{SUB,2} SON, INDEPENDIENTEMENTE ENTRE SI, HIDROGENO, (C{SUB,1} OROALQUILO, O R{SUB,1} Y R{SUB,2} JUNTO CON C C{SUB,3} B,1} Y R{SUB,2} JUNTOS FORMAN = CH{SUB,2}; R{SUB,3} Y R{SUB,4} SON, INDEPENDIENTEMENTE ENTRE SI, (C{SUB,1} C{SUB,4}) ALQUILO O FLUOROALQUILO, O R{SUB,3} Y R{SUB,4} JUNTO CON C UN (C{SUB,3} ES UN ENLACE SENCILLO O UN DOBLE ENLACE; Y B ES UN DOBLE ENLACE O UN TRIPLE ENLACE; EXCEPTO QUE: (I) CUANDO X ES = CH{SUB,2}, R{SUB,3} Y R{SUB,4} SON CADA UNO DE ELLOS CF{SUB,3}, A ES UN DOBLE ENLACE Y UNO DE R{SUB,1} O R{SUB,2} ES HIDROGENO, ENTONCES EL OTRO R{SUB,1} O R{SUB,2} NO PUEDE SER CH{SUB,3}; (II) CUANDO X ES = CH{SUB,2}, R{SUB,3} Y R{SUB,4} SON CADA UNO DE ELLOS UN (C{SUB,1} ,2} ES HIDROGENO, ENTONCES R{SUB,1} NO PUEDE SER CH{SUB,3}; (III) CUANDO X ES = CH{SUB,2}, R{SUB,3} Y R{SUB,4} SON CADA UNO DE ELLOS UN (C{SUB,1} B,3}; (IV) CUANDO X ES = CH{SUB,2}, UNO DE R{SUB,3} O R{SUB,4} ES UN CF{SUB,3}, A ES UN DOBLE ENLACE, R{SUB,1} ES CH{SUB,3} Y R{SUB,2} ES HIDROGENO, ENTONCES EL OTRO R{SUB,3} O R{SUB,4} NO PUEDE SER CH{SUB,3}; Y (V) CUANDO X ES (H,H), R{SUB,3} Y R{SUB,4} SON CADA UNO DE ELLOS CF{SUB,3}, A ES UN DOBLE ENLACE, B ES UN TRIPLE ENLACE Y R{SUB,2} ES HIDROGENO, ENTONCES R{SUB,1} NO PUEDE SER CH{SUB,3}, Y LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA I ANTERIOR DONDE: X ES (H,H) O = CH{SUB,2}; R{SUB,1} Y R{SUB,2} SON, INDEPENDIENTEMENTE ENTRE SI, HIDROGENO, (C{SUB,1} UILO O FLUOROALQUILO, O R{SUB,1} Y R{SUB,2} JUNTO CON C ORMAN UN (C{SUB,3} LO, O R{SUB,1} Y R{SUB,2} JUNTOS FORMAN = CH{SUB,2}; R{SUB,3} Y R{SUB,4} SON, INDEPENDIENTEMENTE ENTRE SI, UN (C{SUB,1} SUB,4}) ALQUILO O FLUOROALQUILO, O R{SUB,3} Y R{SUB,4} JUNTO CON C FLUOROALQUILO; A ES UN ENLACE SENCILLO O UN DOBLE ENLACE; Y B ES UN DOBLE ENLACE O UN TRIPLE ENLACE; EXCEPTO QUE DONDE R{SUB,3} Y R{SUB,4} SON CADA UNO DE ELLOS CF{SUB,3} Y A ES UN DOBLE ENLACE Y B ES UN TRIPLE ENLACE Y R{SUB,2} ES HIDROGENO, ENTONCES R{SUB,1} NO PUEDE SER CH{SUB,3}, SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LA OSTEOPOROSIS.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: 124 GRENZACHERSTRASSE,4070 BASEL.

Inventor/es: VICKERY, BRIAN, HENRY, USKOKOVIC, MILAN RADOJE, MANCHAND, PERCY, SARWOOD, NESTOR JR., JOHN JOSEPH.

Fecha de Publicación: 1 de Diciembre de 2003.

Fecha Concesión Europea: 23 de Abril de 2003.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/59 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Compuestos que contienen el sistema cíclico del 9,10-seco-ciclopenta[a]hidrofenantreno.
C07C401/00 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › Productos de irradiación del colesterol o de sus derivados; Derivados de la vitamina D, 9,10-seco ciclopenta[a]fenantreno o sus análogos obtenidos por preparación química sin irradiación.

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