INHIBIDORES Y SUSTRATOS DE LA TROMBINA.

PEPTIDOS QUE ACTUAN COMO INHIBIDORES O SUBSTRATOS DE LA TROMBINA SE DERIVAN DE LA FORMULA D LOGOS,

EN DONDE PHE SE ENCUENTRA SUBSTITUIDO POR (A), EN DONDE AR1 Y AR2 SON IGUALES O DIFERENTES Y SE ENCUENTRAN SELECCIONADAS ENTRE EL GRUPO QUE CONSTA DE FENIL, TIENIL, PIRIDIL, NAFTIL, TIONAFTIL, INDOLIL Y GRUPOS SATURADOS QUE SE CORRESPONDAN CON ESTOS, OPCIONALMENTE SUSBSTITUIDOS POR HASTA 3 GRUPOS SELECCIONADOS ENTRE ALQUIL C1 ALES O DIFERENTES Y SE ENCUENTRAN SELECCIONADAS ENTRE EL GRUPO QUE CONSTAN DE CH2, CH2 O GRUPOS SATURADOS QUE SE CORRESPONDAN CON ESTOS, PERO UNO DE AR BENCIL, Y ARG PUEDE ESTAR SUBSTITUIDO POR UN ACIDO AMINO DE LA FORMULA (B), EN DONDE Y = [CH2]N -Q, (C), DONDE Q = H, AMINO, AMIDINO, IMIDAZOLA, GUANIDINO O ISOTIOUREIDO Y N = 1 ERIBLEMENTE 3 IL OPCIONALMENTE SUBSTITUIDO POR HASTA TRES GRUPOS SELECCIONADOS ENTRE HIDROXIDO Y ALCOXIDO C1 EN DONDE R1 = H, OH, CH2CL, CH2 CO PRO QUE CONSTA DE OH, OR6 Y NR6R7, O R2 Y R3 TOMADAS JUNTAS REPRESENTAN EL RESIDUO DE UN DIOL; EN DONDE R6 Y R7, QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES, SON ALQUIL C1 -C10, FENIL O ARILALQUIL C6 ENTRE R2, R3, GLI

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: TRIGEN LIMITED.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: 20 ST JAMES'S STREET, LONDON SW1A 1ES.

Inventor/es: DEADMAN, JOHN JOSEPH, ELGENDY, SAID MOHAMED ANWAR, KAKKAR, VIJAY VIR, CLAESON, GORAN KARL, CHENG, LEIFENG, CHINO, NAOYASHI, SCULLY, MICHAEL FINBARR.

Fecha de Publicación: 1 de Noviembre de 2000.

Fecha Solicitud PCT: 6 de Noviembre de 1991.

Fecha Concesión Europea: 16 de Agosto de 2000.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K38/55 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › Inhibidores de proteasas.
C07K5/06 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 5/00 Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › Dipéptidos.
C07K5/08 C07K 5/00 […] › Tripéptidos.
C12Q1/56 C […] › C12 BIOQUIMICA; CERVEZA; BEBIDAS ALCOHOLICAS; VINO; VINAGRE; MICROBIOLOGIA; ENZIMOLOGIA; TECNICAS DE MUTACION O DE GENETICA. › C12Q PROCESOS DE MEDIDA, INVESTIGACION O ANALISIS EN LOS QUE INTERVIENEN ENZIMAS, ÁCIDOS NUCLEICOS O MICROORGANISMOS (ensayos inmunológicos G01N 33/53 ); COMPOSICIONES O PAPELES REACTIVOS PARA ESTE FIN; PROCESOS PARA PREPARAR ESTAS COMPOSICIONES; PROCESOS DE CONTROL SENSIBLES A LAS CONDICIONES DEL MEDIO EN LOS PROCESOS MICROBIOLOGICOS O ENZIMOLOGICOS. › C12Q 1/00 Procesos de medida, investigación o análisis en los que intervienen enzimas, ácidos nucleicos o microorganismos (aparatos de medida, investigación o análisis con medios de medida o detección de las condiciones del medio, p. ej. contadores de colonias, C12M 1/34 ); Composiciones para este fin; Procesos para preparar estas composiciones. › en los que intervienen factores de coagulación de la sangre, p. ej. trombina, tromboplastina, fibrinógeno.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Finlandia, Rumania, Oficina Europea de Patentes, Australia, Barbados, Bulgaria, Brasil, Canadá, Hungría, Japón, República de Corea, Sri Lanka, Madagascar, Malawi, Noruega, Polonia, Sudán, Estados Unidos de América, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Senegal, Chad, Togo, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, República Popular Democrática de Corea, Unión Soviética.

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