SINTESIS DE ESTERES DE NITROXIMETILFENILO-ESTERES DE DERIVADOS DE LA ASPIRINA.

Un procedimiento para obtener ésteres (nitroximetil)fenílicos de aspirina y sus derivados de fórmula R-COOH, donde R es seleccionado entre uno de los radicales que tienen la siguiente fórmula: donde: R1 es el grupo OCOR3, donde R3 es metilo, etilo o alquilo C3-C5, lineal o ramificado, o el residuo de un anillo heterocíclico saturado de 5 ó 6 átomos que contiene heteroátomos independientemente seleccionados entre O y N; R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4 lineal o ramificado cuando sea posible, alcoxilo C1-C4 lineal o ramificado cuando sea posible, perfluoroalquilo C1-C4 lineal o ramificado cuando sea posible, nitro, o mono- o dialquilamino C1-C4; R1 y R2, tomados conjuntamente, son un grupo dioximetileno, con la condición de que en la fórmula Ib) R1 no pueda ser OCOR3 en posición 2 cuando R3 es metilo; nI es un número entero y puede tener un valor de 0 ó 1; cuyo procedimiento de síntesis consiste en las siguientes etapas:

(1) reacción entre el haluro R-C(O)-XI, donde XI es Cl o Br, siendo R un radical como se ha definido anteriormente, en presencia de una base, con un isómero del hidroxibenzaldehído, en presencia de una base, con formación de un éster (carbonil)fenílico; (2) reducción del grupo aldehídico del éster (carbonil)fenílico con formación de un éster (hidroximetil)fenílico; (3) reacción entre el éster (hidroximetil)feníli- co de fórmula (II) con: a) SOX2, siendo X un halógeno seleccionado entre Cl y Br; o b) cloruro de tosilo o cloruro de mesilo; (4) reacción entre el éster aislado en la etapa previa y una sal nitrato inorgánica, cuyo catión metálico pertenece al grupo IB o IIB, con formación del correspondiente éster (nitroximetil)fenílico.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: NICOX S.A..

Nacionalidad solicitante: Francia.

Dirección: 45 AVENUE KLEBER,75116 PARIS.

Inventor/es: DEL SOLDATO, PIERO, GARUFI, MICHELE.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 18 de Enero de 2000.

Fecha Concesión Europea: 23 de Marzo de 2005.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos... > Esteres de ácido nítrico o nitroso > C07C203/04 (con grupos nitrato unidos a átomos de carbono acíclicos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos... > Preparación de ésteres de ácido nítrico o nitroso... > C07C201/02 (Preparación de ésteres de ácido nítrico)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos... > Esteres de ácidos carboxílicos; Esteres del ácido... > C07C69/90 (con grupos hidroxilo y carboxilo esterificados)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D209/28 (Acido (cloro-4 benzoilo)-1 metil-2 indolil-3 acético, sustituido en posición 5 por un átomo de oxígeno o nitrógeno; Sus ésteres)

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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SINTESIS DE ESTERES DE NITROXIMETILFENILO-ESTERES DE DERIVADOS DE LA ASPIRINA.