PROCEDIMIENTO PARA LA FORMULACION DE COMPUESTOS ANTIBIOTICOS.

Un procedimiento para la preparación de un producto de formulación final de un compuesto con la fórmula I, o una de sus sales, hidratos o solvatos farmacéuticamente aceptables en la que R1 es:

(a) 1-hidroxietilo, (b) 1-fluoroetilo, o (c) hidroximetilo; R2 y R3 son independientemente: (a) hidrógeno, o (b) alquilo (C1-C6); R4, R5 y R6 son independientemente: (a) hidrógeno, (b) alquilo (C1-C6), o (c) un metal alcalino o un metal alcalinotérreo, siendo el metal alcalino o el metal alcalinotérreo sodio, potasio, litio, cesio, rubidio, bario, calcio o magnesio; y R7 y R8 son independientemente: (a) hidrógeno, (b) halo, (c) ciano, (d) alquilo (C1-C6), (e) nitro, (f) hidroxi, (g) carboxi, (h) alcoxi (C1-C6), (i) alcoxicarbonilo (C1-C6), (j) aminosulfonilo, (k) alquilaminosulfonilo (C1-C6), (l) dialquilaminosulfonilo (C1-C6), (m) carbamoílo, (n) alquilcarbamoílo (C1-C6), (o) dialquilcarbamoílo (C1-C6), (p) trifluorometilo, (q) ácido sulfónico, (r) amino, (s) alquilamino (C1-C6), (t) dialquilamino (C1-C6), (u) alcanoilamino (C1-C6), (v) alcanoil-(C1-C6)(N-alquil-(C1-C6))amino, (w) alcanosulfonamido (C1-C6), o (x) alquil-(C1-C6)-S(O)n en la que n es 0-2; que comprende las etapas de: (1) cargar una disolución de una fuente de dióxido de carbono con un intervalo de pH de 6, 0 a 12, 0 en un recipiente de reacción; (2) añadir una base y un principio activo con la fórmula (a) en la que R1, R2, R3, R4, R7 y R8 son como se ha definido anteriormente; en el recipiente de reacción que contiene la disolución de la fuente de dióxido de carbono, siendo la relación molar de la base al principio activo de 0, 7 a 1, 0, para mantener un intervalo de pH de 6, 0 a 9, 0 y un intervalo de temperaturas de -3°C a 15°C; (3) liofilizar la disolución de la Etapa (2) para dar el producto de formulación final de un compuesto con la fórmula I con menos del 10% de contenido en humedad.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: MERCK & CO., INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 126 EAST LINCOLN AVENUE,RAHWAY, NJ 07065-0907.

Inventor/es: AL-DEHNEH, ANTHONY, HUNKE, WILLIAM, A., ILLIG, KATHLEEN, J., KANIKE, ANAND, PATEL, HIREN, REYNOLDS, SCOTT, D., TSINONTIDES, STELIOS, C.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 14 de Noviembre de 2007.

Clasificación PCT:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/40 (que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/407 (condensados con sistemas heterocíclicos, p. ej. ketorolac, fisostigmina)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas... > C07D477/20 (Atomos de azufre)
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PROCEDIMIENTO PARA LA FORMULACION DE COMPUESTOS ANTIBIOTICOS.