Pirrolopiridinas como inhibidores de cinasa.

Compuesto seleccionado de la Fórmula I:**Fórmula**

y estereoisómeros, tautómeros y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que:

A se selecciona de entre un enlace directo o CRaRb;

R1 se selecciona de entre hidrógeno, halógeno, CN, alquilo de C1-C6, alquenilo de C1-C6, -O

(alquilo de C1-C6), - S(alquilo de C1-C6), cicloalquilo de C3-C6, un heterocíclico de 4 a 6 miembros, fenilo, y un heteroarilo de 5 o 6 miembros, en el que los alquilos, alquenilo, cicloalquilo, heterocíclico, fenilo o heteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados de entre halógeno, CN, CF3, alquilo de C1-C3, -O(alquilo de C1- C3), y NRcRd;

R2 se selecciona de entre alquilo de C1-C6, -O(alquilo de C1-C6), -NH(alquilo de C1-C6), un cicloalquilo de C3-C6 saturado o parcialmente insaturado, fenilo, un heterocíclico saturado o parcialmente insaturado de 4 a 6 miembros, un heteroarilo de 5 o 6 miembros, un arilo bicíclico de 8 a 10 miembros, un heterocíclico bicíclico de 8 a 10 miembros, y un heteroarilo bicíclico de 8 a 10 miembros, en el que los alquilos, cicloalquilo, fenilo, heterocíclicos, heteroarilos y arilo están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados de entre OH, CN, halógeno, oxo (excepto no en fenilo, arilo o heteroarilo), CF3, ciclopropilo, ciclopropilmetilo, -SO2Ri, alquilo de C1-C6, -O(alquilo de C1-C6), -S(alquilo de C1-C6), NReRf, y fenilo, en el que el fenilo está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de entre OH, CN, halógeno, CF3, alquilo de C1-C3, -O(alquilo de C1-C3), y NRgRh;

R3 y R4 se seleccionan independientemente de entre hidrógeno o alquilo de C1-C4 opcionalmente sustituido con OH, F, -O(alquilo de C1-C3) o cicloalquilo de C3-C6, o

R3 y R4 junto con los átomos a los que están unidos forman un anillo de 5 o 6 miembros;

R5 se selecciona de entre hidrógeno y CH3, o

A es CRaRb, Ra y Rb son hidrógeno, y R3 y R5 junto con los átomos a los que están unidos forman un anillo de 5 o 6 miembros;

R6 se selecciona de entre hidrógeno, F, OH, -OCH3, alquilo de C1-C3 y ciclopropilo, o

A es un enlace directo, R6a es hidrógeno, y R3 y R6 junto con los átomos a los que están unidos forman un anillo de 5 o 6 miembros;

R6a se selecciona de entre hidrógeno, F, OH, y CH3;

R7 es hidrógeno, o

A es CRaRb, y R3 y R7 junto con los átomos a los que están unidos forman un anillo de 5 o 6 miembros;

Ra es hidrógeno, o

R4 y Rb están ausentes, y R3 y Ra junto con los átomos a los que están unidos forman un anillo aromático de 5 o 6 miembros;

Rb es hidrógeno o se encuentra ausente;

Rc y Rd se seleccionan independientemente de entre hidrógeno y alquilo de C1-C3, o

Rc y Rd junto con el átomo al que están unidos forman un anillo de 5 o 6 miembros;

Re y Rf se seleccionan independientemente de entre hidrógeno y alquilo de C1-C3;

Rg y Rh se seleccionan independientemente de entre hidrógeno y alquilo de C1-C3;

Ri es alquilo de C1-C3; y

p es 0, 1, 2 o 3.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2009/043691.

Solicitante: ARRAY BIOPHARMA, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 3200 WALNUT STREET BOULDER, CO 80301 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: WANG, BIN, LYON, MICHAEL, LE HUEROU,YVAN, WALLACE,ELI,M, BLAKE,JAMES,F, MOHR,PETER J, GUNWARDANA,INDRANI W, CHICARELLI,MARK.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P35/00 (Agentes antineoplásicos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen átomos... > C07D471/04 (Sistemas condensados en orto)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/437 (conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina)

PDF original: ES-2552643_T3.pdf

 

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