METODOS PARA LA SINTESIS DE DERIVADOS DE HIPOXANTINA CON SUSTITUCION EN LA POSICION 9.
Un proceso para sintetizar un derivado de hipoxantina con sustitución en la posición 9,
comprendiendo el derivado un resto de hipoxantina sustituido en la posición 9 del nitrógeno con un resto hidrocarbilo que tiene la estructura (CH2)n en donde n es un entero del 1 al 6, enlazado a través de un grupo amida a un resto fisiológicamente activo siendo el ácido p-aminobenzoico, y el proceso comprendiendo las etapas: (a) La reacción de aminocianacetamida con ortoformato de trietilo para formar un derivado de imidoéster de aminocianacedamida; (b) La formación de un compuesto que tiene un grupo amino reactivo con un resto hidrocarbilo, que tiene la estructura (CH2)n en donde n es entero del 1 al 6, el resto hidrocarbilo está enlazado a través de un grupo amida a un resto fisiológicamente activo, siendo el ácido p-aminobenzoico o un derivado esterificado de este que incluye un grupo benzoilo esterificado. (c) La reacción del imidoéster con un compuesto que tiene un grupo amino reactivo en el restohidrocarbilo para formar un derivado de 5-aminoimidazol-4- carboxamida sustituido en la posición 1 con un resto hidrocarbilo enlazado a través de un grupo amida a un resto fisiológicamente activo que incluye opcionalmente un grupo benzoilo esterificado; (d) La formación de un anillo heterocíclico de seis miembros de un resto de purina de la hipoxantina por reacción del derivado ó el 5-aminoimidazol-4-carboxamida formada en la etapa (c) con el ortoformato de trietilo para formar un compuesto de hipoxantina con sustitución en la posición 9, donde la posición 9 se sustituye con el resto hidrocarbilo enlazado a través de un grupo amida a un resto fisiológicamente activo que incluye opcionalmente un grupo benzoilo esterificado; y (e) Se hidroliza opcionalmente el éster del grupo benzoilo esterificado si está presente.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: NEOTHERAPEUTICS, INC.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 157 TECHNOLOGY DRIVE,IRVINE, CA 92618.
Inventor/es: BOLLINGER, HEINRICH, MILLER, HANS RUDOLF, GLASKY,ALVIN.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 1 de Agosto de 2007.
Clasificación PCT:
- A61P25/28 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
- C07D233/88 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 233/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, no condensados con otros ciclos. › Atomos de nitrógeno, p. ej. alantoína.
- C07D233/90 C07D 233/00 […] › Atomos de carbono que tienen 3 enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
- C07D473/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos de purina.
- C07D473/30 C07D […] › C07D 473/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos de purina. › unido en posición 6, p. ej. hipoxantina.
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