METODO PARA LA PREPARACION DE CITALOPRAM.

Un método para la preparación de citalopram, que comprende las etapas de: a) hacer reaccionar un compuesto de Fórmula IV Fórmula IV en la que R1 es H o alquil C1-6-carbonilo

, con un reactivo de Grignard de 4-halógeno-fluorofenilo; b) hacer reaccionar el compuesto resultante de Fórmula V Fórmula V en la que R1 se define como antes, con un reactivo de Grignard de 3-halógeno-N,N-dimetilpropilamina: c) efectuar el cierre de anillo del compuesto resultante de Fórmula VI Fórmula VI en la que R1 se define como antes, y d) convertir el compuesto resultante de Formula VII Fórmula VII en la que R1 se define como antes en el correspondiente 5- ciano-derivado, es decir, citalopram a) cuando R1 es alquil C1-6-carbonilo, por hidrólisis de grupo alquil C1-6-carbonilamino, R1-NH-, al correspondiente grupo amino en el que R1 es H, seguida de diazotación y reacción con CN-, y b) cuando R1 es H por diazotación seguida de reacción con CN-, seguido por aislamiento de citalopram como base o sal farmaceuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: H. LUNDBECK A/S.

Nacionalidad solicitante: Dinamarca.

Dirección: OTTILIAVEJ 7-9,2500 KOBENHAVN-VALBY.

Inventor/es: BOGESO, KLAUS, PETER, PETERSEN, HANS, BREGNEDAL, PETER.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 11 de Noviembre de 1997.

Fecha Concesión Europea: 31 de Julio de 2002.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/34 (que tienen ciclos con cinco eslabones con un oxígeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. isosorbida)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D307/87 (Benzo [c] furanos; Benzo [c] furanos hidrogenados)

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Tayikistán, Turkmenistán, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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