Macrólidos con actividad de supresión de la transcripción de VEGF.

Un compuesto representado por

(a) la fórmula (5), una sal farmacéuticamente aceptable del mismo o un hidrato de ellos,

en la que en la fórmula

(5),

R2, R10, R12, y R14 son iguales o diferentes los unos de los otros y cada uno representa hidrógeno o metilo;

R3a, R3b, R5a, R5b, R6a, y R6b son iguales o diferentes los unos de los otros y cada uno representa

(1) hidrógeno,

(2) hidroxi,

alquilo de C1-22,

alcoxi de C1-22,

ArCH2O- (en el que Ar representa arilo de C6-14 o heteroarilo de 5 miembros a 14 miembros que puede tener sustituyentes),

aciloxi de C2-22,

aciloxi de C3-22 insaturado,

-OCORCO (en el que RCO representa (i) arilo de C6-14, (ii) heteroarilo de 5 miembros a 14 miembros, (iii) alcoxi de C1-22, (iv) alcoxi de C2-22 insaturado, (v) ariloxi de C6-14 o (vi) heteroariloxi de 5 miembros a 14 miembros, pudiendo tener cada uno sustituyentes),

alquil C1-22-sulfoniloxi,

bencenosulfoniloxi o

-OSiRs1Rs2Rs3 (en el que Rs1, Rs2 y Rs3 son iguales o diferentes los unos de los otros y cada uno representa metilo, etilo, i-propilo, t-butilo o fenilo,

(4) halógeno o

(5) -RM-NRN1RN2 (en el que RM representa un enlace sencillo o -CO-O-; y RN1 y RN2 son 1) idénticos o diferentes el uno del otro y cada uno representa hidrógeno o (i) alquilo de C1-22, (ii) alquilo de C3-22 insaturado, (iii) acilo de C2-22, (iv) acilo de C3-22 insaturado, (v) arilo de C6-14, (vi) heteroarilo de 5 miembros a 14 miembros, (vii) bencilo, (viii) alquil C1-22-sulfonilo o (ix) bencenosulfonilo, pudiendo tener cada uno sustituyentes, o 2) NRN1RN2 pueden estar unidos juntos para representar un anillo heterocíclico no aromático que contiene nitrógeno de 3 miembros a 14 miembros que puede tener sustituyentes);

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E10182752.

Solicitante: EISAI R&D MANAGEMENT CO., LTD.

Nacionalidad solicitante: Japón.

Dirección: 6-10, KOISHIKAWA 4-CHOME, BUNKYO-KU TOKYO 112-8088 JAPON.

Inventor/es: KAWAMURA, NAOTO, FUJITA, MASANORI, NIIJIMA, JUN, KOTAKE, YOSHIHIKO, UENAKA, TOSHIMITSU, YAMORI, TAKAO, NAGAI, MITSUO, MIZUI, YOSHIHARU, YOSHIDA, MASASHI, YAMAMOTO, SATOSHI, SAKAI,Takashi, KOMEDA,KEISUKE, OKUDA,AKIFUMI, KISHI,KUMIKO, OKAMOTO,KIYOSHI, IWATA,MASAO, ASAI,NAOKI, MATSUFUJI,MOTOKO, SAMESHIMA,TOMOHIRO, DOBASHI,KAZUYUKI, NAKASHIMA,TAKASHI, TSUCHIDA,TOSHIO, TAKEDA,SUSUMU, YAMADA,TOMONARI, NORIHISA,KOJI.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P35/00 (Agentes antineoplásicos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez... > C07D405/14 (que contienen tres o más heterociclos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/335 (que tienen el oxígeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. fungicromina)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen átomos... > C07D493/04 (Sistemas orto-condensados)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D407/06 (unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifático)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/455 (Acido nicotínico, es decir, niacina; Sus derivados, p. ej. esteres, amidas)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D407/14 (que contienen tres o más heterociclos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/4427 (conteniendo otros sistemas heterocíclicos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/496 (Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/5377 (no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > C07D313/00 (Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de más de seis miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/4523 (conteniendo otros sistemas heterocíclicos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/4025 (no condensados y conteniendo otros heterociclos, p. ej. cromakalim)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/336 (teniendo ciclos de tres eslabones, p. ej. oxirano, fumagilina)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen átomos... > C07D493/08 (Sistemas puenteados)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen átomos... > C07D493/10 (Sistemas espiro-condensados)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/74 (Materias polímeras sintéticas)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > BIOQUIMICA; CERVEZA; BEBIDAS ALCOHOLICAS; VINO; VINAGRE;... > PROCESOS DE FERMENTACION O PROCESOS QUE UTILIZAN... > Preparación de compuestos heterocíclicos que contienen... > C12P17/02 (oxígeno como único heteroátomo del ciclo)

PDF original: ES-2477240_T3.pdf

 

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Descripción:

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Reivindicaciones:

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