ISOQUINOLINAS COMO INHIBIDORES DE UROQUINASA.

Un compuesto de fórmula (I): **(Fórmula)** y sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: G es N=C

(NH2)2 o NHC(=NH)NH2; R1 es H o halógeno; X es CO, CH2 o SO2; R2 es H, arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3 - 7 o alquilo C1 - 6, cada uno de los cicloalquilo C3 - 7 y alquilo C1 - 6 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, arilo, het, cicloalquilo C3 - 7, cicloalquenilo C5 - 7, OH, alcoxi C1 - 6, O - het1, alquilo C1 - 3, CO2R7 y NR4R5; X1 es arileno, alquileno C1 - 6 opcionalmente sustituido con uno o más grupos R6, o cicloalquileno C4 - 7 opcionalmente sustituido con R6, cuyo anillo de cicloalquileno C4 - 7 puede contener opcionalmente un resto hetero seleccionado de O, S(O)p o NR7; o R2 y X1 se pueden considerar junto con el átomo de N al que están unidos para formar un anillo de azetidina, pirrolidina, piperidina u homopiperidina; R3 es CO2R7, CH2OH, CONR8R9 o CH2NR8R9; o cuando X1 se considera independientemente de R2, y es metileno opcionalmente sustituido con uno o más grupos R6, o es un 1, 1 - cicloalquileno C4 - 7 que contiene opcionalmente un resto hetero seleccionado de O, S(O)p o NR7 y opcionalmente sustituido con R6, entonces R2 y R3 se pueden considerar junto con los grupos N y X1 a los que están unidos, como un grupo de fórmula (IA) o (IB): **(Fórmula)** en la que X2 es etileno, n - propileno o n - butileno; R4 y R5 son cada uno independientemente H, arilo o alquilo C1 - 6 opcionalmente sustituido con arilo; R6 es halógeno, OH, alcoxi C1 - 6, alquiltio C1 - 6, cicloalquilo C3 - 7, SH, arilo, CO2R7, CONHR8, o alquilo C1- 6 opcionalmente sustituido con arilo, alcoxi C1 - 6, CO2H, OH, CONR8R9o con NR8R9; R7 es H o alquilo C1 - 6; R8 y R9 son cada uno independientemente H, o alquilo C1 - 6 opcionalmente sustituido con OH, CO2R7, alcoxi C1 - 6 o con NR4R5; o R8 y R9 se pueden considerar junto con el átomo de N al que están unidos, para formar un anillo de 4 a 7 miembros que opcionalmente incorpora un grupo hetero adicional seleccionado de O, S y NR7; p es 0, 1 ó 2; “arilo” es fenilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de alquilo C1 - 6, alcoxi C1 - 6, o halógeno; “het” es un heterociclo de 5 a 7 miembros saturado o parcialmente o completamente insaturado que contiene hasta 3 heteroátomos independientemente seleccionados de O, N y S, y que opcionalmente está sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de alquilo C1 - 6, alcoxi C1 - 6, CO2R7 o halógeno; “heteroarilo” es un heterociclo de 5 a 7 miembros completamente insaturado que contiene hasta 3 heteroátomos independientemente seleccionado de O, N y S, y que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de alquilo C1 - 6, alcoxi C1 - 6, CO2R7 o halógeno; “het” es tetrahidropiran - 2 - ilo (2 - THP); y “arileno” es fenileno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de alquilo C1 - 6, alcoxi C1 - 6, CO2R7 o halógeno.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: PFIZER INC.
PFIZER LIMITED
.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 235 EAST 42ND STREET,NEW YORK, N.Y. 10017.

Inventor/es: BARBER, CHRISTOPHER GORDON, PFIZER CENTRAL RES., DICKINSON, ROGER PETER, PFIZER CENTRAL RESEARCH, FISH, PAUL VINCENT, PFIZER CENTRAL RESEARCH.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 15 de Julio de 1999.

Fecha Concesión Europea: 8 de Enero de 2003.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/435 (que tienen ciclos con seis eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D401/12 (unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D403/12 (unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen isoquinoleína... > C07D217/22 (con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, directamente unidos a los átomos de carbono del ciclo que contiene nitrógeno)

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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