DERIVADOS DE IMIDAZOL Y SU USO COMO INHIBIDORES DE RAF-QUINASA.

Un compuesto de fórmula (I): **(Fórmula)** en la cual X es O, CH2, S o NH, o el resto X-R1 es hidrógeno; V es CH o N; R1 es hidrógeno, alquilo C1-6, arilo, arilo

(alquilo C1-6), heterociclilo, heterociclilo(alquilo C1-6), heteroarilo o heteroarilo(alquilo C1-6), cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido; R2 y R3 representan independientemente metilo; R4 es hidrógeno, X-R1, halógeno, alquilsulfinilo C1-6 opcionalmente sustituido, CH2OR5, dialquilamino C1-6, N (R6)C(O)R7, N(R6)S(O)2R8, o un anillo N-heterociclilo de 5 a 7 eslabones que opcionalmente contiene otro heteroátomo seleccionado entre O, S y NR9; Y es NR10R11, NR10C(Z)NR10R11, NR10COOR11 o NR10SO2R11; Ar es fenilo o un anillo heteroarilo de 5 ó 6 eslabones, cualquiera de los cuales puede estar no sustituido o sustituido con halógeno, hidroxi, hidroxi(aquilo C1-6) o alcoxi C1-6; n es 0; R5 es hidrógeno, -C(Z)R12 o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, arilo(alquilo C1-6) opcionalmente sustituido, o S(O)2R8; R6 es hidrógeno o alquilo C1-6; R7 es hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, arilo, arilo(alquilo C1-6), heteroarilo, heteroarilo(alquilo C1-6), heterociclilo o heterociclilo(alquilo C1-6); R8 es alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, arilo, arilo(alquilo C1-6), heteroarilo, heteroarilo(alquilo C1-6), heterociclilo o heterociclilo(alquilo C1-6); R9 es hidrógeno, ciano, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-7 o arilo; R10, R11 y R12 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, heterociclilo, heterociclilo(alquilo C1-6), heterociclilo(alquenilo C2-6), arilo, arilo(alquilo C1-6), arilo(alquenilo C2-6), heteroarilo, heteroarilo(alquilo C1-6), y heteroarilo(alquenilo C2-6), cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido; o NR10R11 pueden representar un anillo heterociclilo de 5 a 7 eslabones que opcionalmente contiene otro heteroátomo seleccionado entre O, N y S; y Z es oxígeno o azufre; arilo es fenilo o naftilo; heterociclilo se selecciona de pirrolidina, piperidina, piperazina, morfolina, imidazolidina y pirazolidina; heteroarilo se selecciona de pirrol, quinolina, isoquinolina, piridina, pirimidina, furano, tiofeno, oxazol, tiazol, tiadiazol, triazol, imidazol y bencimidazol; cuando R1, R4, R5, R10, R11 y R12 son grupos alquilo y alquenilo sustituidos, los sustituyentes se seleccionan del grupo que consiste en arilo, heteroarilo, heterociclilo, alcoxi C1-6, halo(alcoxi C1-6), (alquil C1-6)tio, ariloxi, aril.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: SMITHKLINE BEECHAM PLC.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: NEW HORIZONS COURT,BRENTFORD, MIDDLESEX TW8 9E.

Inventor/es: DEAN,DAVID,KENNETH SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUTIC, LOVELL,PETER,JOHN SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUTICA, TAKLE,ANDREW,KENNETH SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUT.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 20 de Noviembre de 2000.

Fecha Concesión Europea: 3 de Noviembre de 2004.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D401/14 (que contienen tres o más heterociclos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P43/00 (Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/4178 (no condensados y conteniendo otros heterociclos, p. ej. pilocarpina, nitrofurantoína)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D409/14 (que contienen tres o más heterociclos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D417/14 (que contiene tres o más heterociclos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D401/04 (directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D403/04 (unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos)

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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