DERIVADOS DE BETA-AMINOACIDOS COMO INHIBIDORES DE METALOPROTEASAS DE MATRIZ Y TNF-ALFA.
Un nuevo compuesto de fórmula I: **(fórmula)** o un estereoisómero o forma de sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
donde: A se selecciona entre -COR5, -CO2H, -CO2R6, -C(O)NHOH, -C(O)NHOR5, -C(O)NHOR6, -NHRa, -N(OH)COR5, -N(OH)CHO, -SH, -CH2SH, -S(O)(=NH)Ra, -S(=NH)2Ra, -SC(O)Ra, -PO(OH)2 y -PO(OH)NHRa; X está ausente o se selecciona entre alquileno C1-3, alquenileno C2-3 y alquinileno C2-3; Z está ausente o se selecciona entre un carbociclo C3-13 sustituido con 0-5 Rb y un heterociclo de 5-14 miembrosque comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre el grupo constituido por N, O y S(O)p y sustituido con 0-5 Rb; Ua está ausente o se selecciona entre: O, NRa1, C(O), C(O)O, OC(O), C(O)NRa1, NRa1C(O), OC(O)O, OC(O)NRa1, NRa1C(O)O, NRa1C(O)NRa1, S(O)p, S(O)pNRa1, NRa1S(O)p y NRa1SO2NRa1; Xa está ausente o se selecciona entre alquileno C1-10, alquenileno C2-10 y alquinileno C2-10; Ya está ausente o se selecciona entre O, NRa1, S(O)p y C(O); Za se selecciona entre H, un carbociclo C3-13 sustituido con 0-5 Rc y un heterociclo de 5-14 miembros que com -prende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre el grupo constituido por N, O y S(O)p y sustituido con 0-5 R Rc; con la condición de que Z, Ua, Ya y Za no se combinen para formar un grupo N-N, N-O, O-N, O-O, S(O)p-O, O-S(O)p o S(O)p-S(O)p; R1 se selecciona entre H, alquilo C1-4, fenilo y bencilo R2 se selecciona entre Q, alquilen C1-6Q, alquenilen C2~6-Q, alquinilen C2-6-Q, (CRaRa1)r1O(CRaRa1)r-Q , (CRa Ra1)r1NRa(CRaRa1)r-Q , (CRaRa1)r1C(O)(CRaRa1)r-Q , (CRaRa1)r1C(O)O(CRaRa1)r-Q , (CRaRa1)r1OC(O)(CRaRa1)rQ , (CRaRa1)r1C(O)NRaRa1 , (CRaRa1)r1C(O)NRa(CRaRa1)r-Q , ((CRaRa1)r1NRaC(O)(CRaRa1)r-Q , ((CRaRa1)r1OC(O)O (CRaRa1)r-Q, (CRaRa1)r1OC(O)NRa(CRaRa1)r-Q , (CRaRa1)r1NRaC(O)O(CRaRa1)r-Q , (CRaRa1)r1NRaC(O)NRa(CRa Ra1)r-Q, (CRaRa1)r1S(O)p(CRaRa1)r-Q , (CRaRa1)r1SO2NRa(CRaRa1)r-Q , (CRaRa1)r1NRaSO2(CRaRa1)r-Q y (CRa Ra1)r1NRaSO2NRa(CRaRa1)r-Q; Q se selecciona entre H, un carbociclo C3-13 sustituido con 0-5 R Rd y un heterociclo de 5-14 miembros que com -prende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre el grupo compuesto por N, O y S(O)p y sustituido con 0-5 Rd.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: BRISTOL-MYERS SQUIBB PHARMA COMPANY.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: PO BOX 4000,PRINCETON, NEW JESEY 08543-.
Inventor/es: DUAN, JINGWU, KING, BRYAN, W., DECICCO, CARL, MADUSKUIE, THOMAS, P., JR., VOSS, MATTHEW, E.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 15 de Marzo de 2001.
Fecha Concesión Europea: 25 de Febrero de 2004.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/4545 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pipamperona, anabasina.
- A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
- C07D211/34 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › con radicales hidrocarbonados, sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
- C07D211/58 C07D 211/00 […] › unidos en posición 4.
- C07D215/14 C07D […] › C07D 215/00 Compuestos heterocíclicos que contienen quinoleína o quinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › Radicales sustituidos por átomos de oxígeno.
- C07D401/06 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
- C07D401/12 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D405/14 C07D 405/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D409/12 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Kirguistán, Kazajstán, República del Moldova, Federación de Rusia, Tayikistán, Turkmenistán, Organización Eurasiática de Patentes.
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