DERIVADOS DE 1-(1H-INDOL-1-IL)-3-(4-METILPIPERAZIN-1-IL)-1-FENIL PROPAN-2-OL Y COMPUESTOS RELACIONADOS COMO MODULADORES DE LA ACTIVIDAD DE LA NOREPINEFRINA (NE) Y DE LA SEROTONINA (5-HT) Y DE LA REABSORCION DE LA MONOAMINA PARA EL TRATAMIENTO DE SINTOMAS VASOMOTORES (VMS).

Compuesto de fórmula I: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que: la línea de puntos entre Y y Z representa un doble enlace opcional; la línea de puntos entre los dos grupos R4 representa un anillo heterocíclico opcional de 4 a 6 átomos del anillo que puede formarse entre los dos grupos R4, junto con el nitrógeno mediante el que están unidos; Y es N, CR6 o C=O; Z es N, NR7, CR5 o C

(R5)2; R1 es, independientemente en cada caso, alquilo, alcoxi, halo, CF3, OCF3, arilalquiloxi sustituido con 0 a 3 R11, ariloxi sustituido con 0 a 3 R11, arilo sustituido con 0 a 3 R11, heteroarilo sustituido con 0 a 3 R11, hidroxi, alcanoiloxi, nitro, nitrilo, alquenilo, alquinilo, sulfóxido de alquilo, sulfóxido de fenilo sustituido con 0 a 3 R11, alquilsulfona, fenilsulfona sustituida con 0 a 3 R11, alquilsulfonamida, fenilsulfonamida sustituida con 0 a 3 R11, heteroariloxi sustituido con 0 a 3 R11, heteroarilmetiloxi sustituido con 0 a 3 R11, alquilamido o arilamido sustituido con0 a 3 R11; o dos R1 adyacentes también representan metilendioxi; R2 es arilo sustituido con 0 a 3 R1 o heteroarilo sustituido con 0 a 3 R1; R3 es H o alquilo C1-C4; R4 es, independientemente en cada caso, H, alquilo C1-C4, arilalquilo, heteroarilmetilo, cicloheptilmetilo, ciclohexilmetilo, ciclopentilmetilo o ciclobutilmetilo, o ambos grupos R4 junto con el nitrógeno mediante el que están unidos, forman un anillo heterocíclico de 4 a 6 átomos del anillo, en el que un carbono puede estar sustituido opcionalmente con N, O, S o SO2, y en el que cualquier átomo de carbono del anillo o un átomo N adicional puede sustituirse opcionalmente con alquilo C1-C4, F o CF3; R5 es, independientemente en cada caso, H, alquilo C1-C4, arilo sustituido con 0 a 3 R1 o ciano; o cuando están presentes dos R5, forman un anillo carbocíclico de a 3 a 7 carbonos; R6 es H, alquilo C1-C4 o ciano; R7 es H, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6 o arilo sustituido con 0 a 3 R1; R8 es H o alquilo C1-C4; R9 es H o alquilo C1-C4; R10 es, independientemente en cada caso, H o alquilo C1-C4; o R10 y R4 junto con el nitrógeno al que R4 está unido forman un anillo que contiene nitrógeno de 3 a 6 átomos de carbono; n es un número entero del 0 al 4; x es un número entero del 1 al 2; y R11 es alquilo, alcoxi, halo, CF3, OCF3, hidroxi, alcanoiloxi, nitro, nitrilo, alquenilo, alquinilo, sulfóxido de alquilo, alquilsulfona, alquilsulfonamida o alquilamido; o dos R11 adyacentes representan también metilendioxi; en la que 1 a 3 átomos de carbono en el anillo A pueden estar sustituidos opcionalmente con N.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: WYETH.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: FIVE GIRALDA FARMS,MADISON, NEW JERSEY 07940.

Inventor/es: MAHANEY, PAIGE, ERIN, SABATUCCI, JOSEPH, PETER, TRYBULSKI, EUGENE, JOHN, COHN, STEPHEN TODD, ZHANG, PUWEN, HEFFERNAN, GAVIN DAVID, YE,FEI, KIM,CALLAIN,YOUNGHEE, TEREFENKO,EUGENE,ANTHONY, MCCOMAS,CASEY,CAMERON, MARELLA,MICHAEL,ANTHONY, COGHLAN,RICHARD,DALE, VU,AN,THIEN.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 9 de Enero de 2008.

Clasificación PCT:

  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D241/42 (con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, directamente unidos a los átomos de carbono del heterociclo)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D209/08 (con sólo átomos de hidrógeno o radicales que contienen solamente átomos de carbono e hidrógeno, directamente unidos a los átomos de carbono del heterociclo)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen átomos... > C07D471/04 (Sistemas condensados en orto)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Medicamentos para el tratamiento de trastornos genitales... > A61P15/10 (para la impotencia)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D209/42 (Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D209/30 (con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, unidos directamente a los átomos de carbono del heterociclo)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/4045 (Indol-alquilaminas; Sus amidas, p. ej. serotonina, melatonina)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D235/06 (con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente en posición 2)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D265/36 (condensados con un ciclo de seis miembros)
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DERIVADOS DE 1-(1H-INDOL-1-IL)-3-(4-METILPIPERAZIN-1-IL)-1-FENIL PROPAN-2-OL Y COMPUESTOS RELACIONADOS COMO MODULADORES DE LA ACTIVIDAD DE LA NOREPINEFRINA (NE) Y DE LA SEROTONINA (5-HT) Y DE LA REABSORCION DE LA MONOAMINA PARA EL TRATAMIENTO DE SINTOMAS VASOMOTORES (VMS).