ACIL-ANILIDAS SUSTITUIDAS CON RADICALES (HETERO)CICLICOS, NO ESTEROIDALES, CON ACTIVIDAD GESTAGENA Y ANDROGENA MIXTA.

LA invención se refieres a gestagenos no esteróicos de la formula (I), en la que R{sup,1} y R{sup,2} son idénticos o diferentes y representan un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C{sub,1}-C{sub,5} o un átomo de halógeno, o , además concurrentemente con el átomo de C de la cadena, un núcleo que presenta un total de 3 a 7 elementos; R{sup,3} representa un grupo alquilo C{sub,1}-C{sub,5} o un grupo alquilo C{sub,1}-C{sub,5} parcial o totalmente fluorado; A representa un núcleo aromático monocíclico o bicíclico eventualmente sustituido, un grupo éster -COOR{sup,4}, un grupo alquenilo -R{sup,5}=CR{sup,6}R{sup ,7}, un grupo alquinilo -C^CR{sup,5} o un grupo alquilo C{sub,1}-C{sub,5} parcial o totalmente fluorado; B representa un grupo carbonilo o CH{suyb,2}, y Ar representa un sistema cíclico elegido en el grupo de las fórmulas parciales generales

(2-11). Además, en el caso en que B representa un grupo CH{sub,2} en dicha fórmula (I), Ar representa además un resto fenilo de la fórmula parcial general (12). Estos nuevos compuestos presentan una muy fuerte afinidad respecto del receptor de gestágeno. Pueden utilizarse solos o en combinación con estrógenos en preparaciones contraceptivas. Además, pueden utilizarse para el tratamiento de trastornos ginecológicos, en el tratamiento de trastornos premenstruales y en la terapia de sustitución. Dado el efecto endrógeno, esto nuevos compuestos también pueden servir para regular la fertilidad masculina, en la hormonoterapia, sustitutiva o no, dl hombre, y en el tratamiento de factores patógenos endrológicos.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: MULLERSTRASSE 170/178,13353 BERLIN.

Inventor/es: FRITZEMEIER, KARL-HEINRICH, LEHMANN, MANFRED, STREHLKE, PETER, SCHILLKOPF, KLAUS, HEINRICH, NIKOLAUS, MUHN, HANS-PETER, KRATTENMACHER, ROLF.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 2 de Junio de 1998.

Fecha Concesión Europea: 29 de Diciembre de 2004.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/41 (que tienen ciclos con cinco eslabones con varios heteroátomos, uno al menos nitrógeno, p. ej. tetraazoles)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/535 (que tienen ciclos con seis eslabones con al menos un nitrógeno y al menos un oxígeno como heteroátomos de un ciclo, p. ej. 1,2-oxazinas)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/38 (que tienen el azufre como heteroátomo de un ciclo)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/365 (Lactonas)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/50 (Piridazinas; Piridazinas hidrogenadas)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/16 (Amidas, p. ej. ácidos hidroxámicos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D271/12 (condensados con ciclos o sistemas cíclicos carbocíclicos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos... > Amidas de ácidos carboxílicos, estando sustituida... > C07C235/26 (siendo saturada la estructura carbonada y conteniendo ciclos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D249/18 (Benzotriazoles)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos que... > C07D285/10 (Tiadiazoles-1,2,5; Tiadiazoles-1,2,5 hidrogenados)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D265/02 (Oxazinas-1,2; Oxazinas-1,2 hidrogenadas)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D307/88 (con un átomo de oxígeno unido directamente en la posición 1 ó 3)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D237/32 (con átomos de oxígeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo que contiene nitrógeno)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D333/72 (Benzo [c] tiofenos; Benzo [c] tiofenos hidrogenados)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D311/76 (Benzo [c] piranos)

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Tayikistán, Turkmenistán, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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