Ácidos de carbamoiloximetil triazol ciclohexilo como antagonistas de LPA.
Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o estereoisómeros,
tautómeros, sales farmacéuticamente aceptables o solvatos de los mismos, en donde
R2 se selecciona independientemente entre H y alquilo C1-4 sustituido con 1-5 R9;
R13 se selecciona independientemente entre H, D y alquilo C1-4 sustituido con 1-3 R9;
R3 y R4 se seleccionan independientemente entre H, alquilo C1-7 sustituido con 1-3 R9, -(CR7R7)r-cicloalquilo C3-8 sustituido con 1-3 R8, -(CR7R7)r-arilo sustituido con 1-3 R8, alquenilo C2-7 sustituido con 1-3 R9, -(CR7R7)r-anillo heterocíclico de 5-6 miembros sustituido con 1-3 R8, -(CR7R7)r-anillo heteroarilo de 5-6 miembros sustituido con 1-3 R8 o R3 y R4 se combinan con el N al cual están unidos para formar un anillo heterocíclico de 4-9 miembros sustituido con 1-3 R8;
X1, X2, X3 y X4 se seleccionan independientemente entre CR5 y N; con la condición de que no más de dos de X1, X2, X3 o X4 son N;
R5 se selecciona independientemente entre H, F, Cl, OR7, CN, N(R7)2, alquilo C1-4 sustituido con 1-5 R9, alcoxi C1-4 sustituido con 1-5 R9 y heteroalquilo C1-4 sustituido con 1-5 R9;
R6 es cicloalquilo C3-8 que está sustituido con R10 y (-CH2)0-1R11;
R7 se selecciona independientemente entre H, alquilo C1-4 y cicloalquilo C3-6; o R7 y R7, junto con el átomo de carbono al cual están unidos ambos, forman un anillo cicloalquilo C3-6;
R8 se selecciona independientemente entre H, D, alquilo C1-6 sustituido con 1-5 R9, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, fenilo, -(CH2)r-cicloalquilo C3-6, F, Cl, Br, CN, COOH y alcoxi C1-4;
R9 se selecciona independientemente entre H, D, F, Cl, NH2, OH, Oalquilo C1-5, alquilo C1-5, heteroalquilo C1-5 cicloalquilo C3-6 y fenilo, en donde cuando R9 es Cl, NH2 u OH no está sustituido en el C1 del alquilo al cual está unido;
R10 se selecciona independientemente entre H, D, alquilo C1-4, F, Cl, Br, OR7, NHC(=O)OR7 y NHC(=O)OR7; R11 se selecciona independientemente entre H, CN, -C(=O)R12, tetrazolilo,
**(Ver fórmula)**
y
**(Ver fórmula)**
R12 se selecciona independientemente entre OH, Oalquilo C1-4, NH2, NHCH2CH2SO3H y NHSO2alquilo C1-4; r se selecciona independientemente entre cero, 1, 2, 3 y 4 y n se selecciona entre 1, 2, 3 o 4.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2017/038216.
Solicitante: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: Route 206 and Province Line Road Princeton, NJ 08543 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.
Inventor/es: ZHANG, HAO, SELVAKUMAR,KUMARAVEL, LI,JUN, CORTE,JAMES,R, KENNEDY,Lawrence J, FANG,Tianan, SHI,YAN, SHI,JUN, JUSUF,SUTJANO, TAO,SHIWEI, CHENG,PETER TAI WAH, KALTENBACH,ROBERT F. III, DHANUSU,SURESH, REDDIGUNTA,RAMESH BABU, WALKER,STEVEN J.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/27 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › de ácidos carbámicos o tiocarbámicos, p. ej. meprobamato, carbacol, neostigmina.
- A61K31/41 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con cinco eslabones con varios heteroátomos, uno al menos nitrógeno, p. ej. tetraazoles.
- A61K31/4192 A61K 31/00 […] › 1,2,3-Triazoles.
- A61K31/454 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pimozida, domperidona.
- C07D249/06 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 249/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen tres átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo. › con radicales arilos unidos directamente a los átomos del ciclo.
- C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
PDF original: ES-2785951_T3.pdf
Patentes similares o relacionadas:
Compuestos heterocíclicos que activan AMPK y métodos de uso de los mismos, del 29 de Julio de 2020, de RIGEL PHARMACEUTICALS, INC.: Un compuesto que es N-((cis)-1-(4-cianobencil)-3-fluoropiperidin-4-il)-6-(4-(4-metoxibenzoil)piperidin-1-carbonil)nicotinamida; N-((3S,4S)-1-(4-cianobencil)-3-fluoropiperidin-4-il)-6-(4-(4-metoxibenzoil)piperidin-1-carbonil)nicotinamida; […]
Derivados de piperidina 1,4 sustituidos, del 29 de Julio de 2020, de 89Bio Ltd: Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: A se selecciona de […]
Compuestos y procedimientos de uso, del 29 de Julio de 2020, de Medivation Technologies LLC: Un compuesto de fórmula (Aa-1): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A representa H, halógeno, amino, […]
Ureas cíclicas como inhibidores de ROCK, del 22 de Julio de 2020, de BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY: Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I): **(Ver fórmula)** o un enantiómero, un diastereómero, un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable […]
Ureas asimétricas p-sustituidas y usos médicos de las mismas, del 22 de Julio de 2020, de Helsinn Healthcare SA: Un compuesto de Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: una línea discontinua indica un enlace opcional; X es CH; […]
Formas en estado sólido de sales de Nilotinib, del 15 de Julio de 2020, de PLIVA HRVATSKA D.O.O: Una forma cristalina de fumarato de Nilotinib designada como Forma III, caracterizada por datos seleccionados de uno o más de los siguientes: a. un patrón de […]
Inhibidores de Bcl-2/Bcl-xL y su uso en el tratamiento de cáncer, del 15 de Julio de 2020, de THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF MICHIGAN: Compuesto que tiene una estructura **(Ver fórmula)**
Derivado de dihidropiridazin-3,5-diona, del 15 de Julio de 2020, de CHUGAI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA: Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal del mismo, o un solvato del compuesto o la sal: **(Ver fórmula)** en donde R1, R4 y R5 se definen […]