ACIDOS OXAMICOS Y DERIVADOS COMO LIGANDOS DE RECEPTORES TIROIDEOS.
Un compuesto de **fórmula** un profármaco del mismo, un isómero geométrico u óptico del mismo o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto,
de dicho profármaco o de dicho isómero, en la que cada uno de R1, R2 y R3 es independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, trifluorometilo, -CN, -OCF3 u -O-alquilo C1-6; R4 es hidrógeno, alquilo C1-12 opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el Grupo Z, alquenilo C2-12, halógeno, -CN, arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-10, heterocicloalquilo, -S(O)2NR9R10, -C(O)NR9R10, -(alquilo C1-6)-NR9R10, -NR9C(O)R10, -NR9C(O)NR9R10, -NR9S(O)2R10, -(alquilo C1-6)-OR11, -OR11 o -S(O)aR12, con la condición de que, cuando R5 no es flúor, R4 es - S(O)2NR9R10, -C(O)NR9R10, -(alquilo C1-6)-NR9R10, - NR9C(O)R10, -NR9C(O)NR9R10, -NR9S(O)2R10, -(alquilo C1- 6)-OR11, -OR11 o -S(O)aR12; o R3 y R4 pueden tomarse conjuntamente para formar un anillo carbocíclico A de fórmula -(CH2)b- o un anillo heterocíclico A seleccionado entre el grupo compuesto por -Q-(CH2)c y -(CH2)j-Q-(CH2)k-, en los que Q es O, S o NR17, estando cada uno de dichos anillos carbocíclico A y heterocíclico A opcionalmente sustituido independientemente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-4, haluro u oxo; R5 es flúor, hidroxi, alcoxi C1-4 o OC(O)R9; o R4 y R5 pueden tomarse conjuntamente para formar un anillo heterocíclico B seleccionado entre el grupo compuesto por -CR9=CR10-NH, -N=CR9-NH-, -CR9=CH-O- y - CR9=CH-S-; R6 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-4 o trifluorometilo; R7 es hidrógeno o alquilo C1-6; R8 es -OR9 o -NR19R20.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: PFIZER PRODUCTS INC..
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: EASTERN POINT ROAD,GROTON, CONNECTICUT 06340.
Inventor/es: CHIANG, YUAN-CHING PHOEBE, PFIZER INC., DOW, ROBERT LEE, PFIZER INC.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 21 de Febrero de 2000.
Fecha Concesión Europea: 4 de Agosto de 2004.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/10 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Sulfuros; Sulfóxidos; Sulfonas.
- A61K31/165 A61K 31/00 […] › teniendo ciclos aromáticos, p. ej. colchicina, atenolol, progabide.
- A61P5/16 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 5/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema endocrino. › para disminuir, bloquear o antagonizar la actividad de las hormonas tiroideas.
- C07C235/74 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 235/00 Amidas de ácidos carboxílicos, estando sustituida la estructura carbonada de la parte ácida por átomos de oxígeno. › de una estructura carbonada saturada.
- C07C317/50 C07C […] › C07C 317/00 Sulfonas; Sulfóxidos. › en que al menos uno de los átomos de nitrógeno forma parte de uno de los grupos en que X es un heteroátomo e Y un átomo cualquiera.
- C07C323/41 C07C […] › C07C 323/00 Tioles, sulfuros, hidropolisulfuros o polisulfuros sustituidos por halógenos, átomos de oxígeno o de nitrógeno o por átomos de azufre que no forman parte de grupos tio. › siendo Y un átomo de hidrógeno o de carbono acíclico.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.
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